Каннабиноиды в медицине: тупик или перспективное направление?

Кому и когда может назначаться тест на ТГК в моче?

Тест на наличие наркотических веществ в моче (включая определение ТГК) может назначаться при:

• устройстве на работу, оформлении миграционной документации, получении водительских прав;
• проведении профилактического тестирования школьников (приказ Минздрава Российской Федерации от 6.10.14 №518н;
• выполнении медицинского освидетельствования участников ДТП;
• проведении профосмотров;
• подозрении на употребление наркотиков;
• проведении обследования пациентов из групп риска по употреблению наркотических веществ.

Также тест мочи на наркотик назначается пациентам, проходящим лечение сильнодействующими или психотропными препаратами (для оценки состояния больного и контроля лечения).

ТГК – это что такое?

Препараты, созданные на основе тетрагидроканнабинола (ТГК), относятся к наркотическим средствам. Поэтому в таких странах, как Россия, Беларусь, Украина и множество других, они занесены в список № 1, предназначенный для запрещённых медикаментов. В него входят следующие средства:

• N-(адамантан-1-ил)-1-бензил-1Н-индазол-3-карбоксамид и его производные.
• Альфамепродил.
• Альфаметадол.
• БДБ.
• Бензетидин.
• Гашиш.
• Героин.
• Гидрокодон.
• Дезоморфин.
• Морферидин.
• Норкодеин.
• Тебакон.
• Фенадон и другие.

Реализация, использование и приобретение этих лекарственных средств запрещены. ТГК – это вещество, относящееся к группе каннабиноидов. Получают данное соединение из листьев и цветов конопли. После образования на растении пыльцы вещество постепенно превращается в каннабинол. Впервые это соединение было выделено из растения в 60-х годах 20-го века в Израиле. Позже разработали синтетические аналоги ТГК.

Как известно, употребление марихуаны и семян канабиса (курение, добавление в пищу), запрещено законом. Тем не менее в Голландии это вещество не относят к «серьёзным» наркотикам. Там введена свободная продажа и покупка конопли. В других странах употребление марихуаны в качестве наркотика (получить удовольствие, расслабиться) запрещено. Помимо того, что растение относится к психотропным средствам, оно обладает некоторыми ценными свойствами. Его применяют в ветеринарии и медицине. Тем не менее использование конопли для этих целей не распространено и встречается лишь в небольшом количестве государств.

Uses

THC is used recreationally, but it also has a number of medicinal uses as well. Marijuana has been used for medicinal purposes for thousands of years, but research on its use to alleviate and treat illness is still relatively recent.

Some of the ailments that THC may help include:

• Anxiety 
• Depression
• Glaucoma
• Inflammation
• Inflammatory bowel disease (IBD)
• Insomnia
• Irritable bowel syndrome
• Migraines
• Multiple sclerosis
• Muscle spasticity
• Nausea
• Pain
• Poor appetite
• Post-traumatic stress disorder (PTSD)
• Reducing opioid use
• Seizures
• Symptoms associated with HIV/AIDS

The FDA has also approved the synthetic THC medication dronabinol (sold under the brand names Marinol and Syndros) and a drug containing a synthetic substance similar to TCH known as nabilone (brand name Cesamet). Dronabinol is used to treat vomiting and nausea caused by chemotherapy and low appetite and weight loss caused by HIV/AIDS. Nabilone is used to also used to treat nausea and vomiting.

Последствия длительного употребления каннабиса

Систематическое употребление каннабиса в течение длительного периода оказывает заметное влияние на нервную, сердечно-сосудистую, иммунную, репродуктивную и дыхательную систему человеческого организма. В процессе длительного злоупотребления, особенно у молодых людей, могут возникать инактивные состояния (неактивность, пассивность, инертность), или развитие так называемого амотивационого синдрома «сгорания» и глубокая апатия. Все это сопровождается хронической бессонницей, головными болями, общим истощением, нарушением памяти и снижением умственной и сексуальной способности.

Система дыхания

В процессе курения марихуаны через легкие в организм попадает гораздо больше смол чем от курения табака, которые оказывают крайне большой канцерогенный эффект. Рост разрушительного воздействия на легкие возрастает, когда, с целью достичь более выразительного эффекта, курильщики марихуаны пытаются чем поглубже затянуть дым в легкие. Учитывая, что содержание сигарет с каннабисом, как правило смешивают табаком, конкретно выяснить от чего именно возникают те или иные расстройства и поражения легких практически не возможно. Однако, риск развития неизлечимых, характерных для курильщиков заболеваний легких при употреблении марихуаны остается на высоком уровне.

Сердечно-сосудистая система

Характерными эффектами воздействия каннабиса на сердечно-сосудистую систему являются проявления тахикардии, что может быть особенно опасным при заболеваниях сосудов головного мозга и сердечной недостаточности.

Иммунная система

Употребление каннабиса также подавляет иммунитет и выступает в качестве иммунодепрессанта, снижает устойчивость организма к воздействию различных болезнетворных факторов (бактерий и вирусов). Однако механизм этого влияния до сих пор точно не изучен.

Репродуктивная система

По результатам исследований, установлено, что каннабиноиды снижают репродуктивную способность человека, независимо от половой принадлежности. Например, в результате систематического курения марихуаны у мужчин уменьшается количество спермы и меняются основные ее свойства, у женщин — нарушается гормональный баланс и течение менструального цикла.

Во время беременности употребление каннабиса приводит к развитию тератогенных процессов (задержка развития плода) и эмбриопатии (нарушение развития и аномалии). Вследствие проникновения активных реагентов тетрагидроканнабинола через плацентарный барьер матери, растет большая вероятность преждевременных родов, нарушения развития и общего истощения организма, дети могут рождаться с нарушениями центральной нервной системы, проявлять беспокойство и дрожь.

Важным моментом является то, что большинство эффектов каннабиноидов является преимущественно острыми последствиями от употребления. Как правило, с прекращением канабисной наркотизации исчезают и проявления основных его эффектов воздействия.

Последствия употребления каннабиноидов (таблица)

Вернуться в основной раздел

Психологические эффекты каннабиноидов

Среди психологических эффектов воздействия каннабиноидов на организм человека выделяют: поведенческие, познавательные и эмоциональные эффекты.

Поведенческие эффекты

Среди эффектов воздействия каннабиноидов на поведение, в первую очередь выделяется снижение психомоторной активности, что выражается во всестороннем нарушении двигательной активности и общей слабостью и полного покоя. Исключением из этого является реч человека, которая под воздействием каннабиноидов выражается в виде безудержной болтливости и быстрым темпом. Болтливость и возбуждение преимущественно проявляется на начальной стадии курения, дальше наступает состояние релаксации. Не исключением являются изменения в работе органов чувств (зрение, обоняние, слух и т.д.), что, как правило проявляются в усилении чувствительности (обострение слуха, обоняния, зрения), или ее уменьшении, что касается и ощущения боли.

Под влиянием каннабиноидов, с наступлением состояния расслабленности, резко ухудшается восприятие внешних предметов и окружения, особенно во время вождения транспортным средством. К примеру, в результате проведенного эксперимента, выяснилось, что водители в состоянии наркотического опьянения от каннабиса полностью теряют способность концентрации внимания и ощущение расстояния, а также свои профессиональные навыки управления.

Изменения в сексуальном поведении, под влиянием каннабиса преимущественно зависят от индивидуальных свойств индивида. У некоторых эти изменения проявляются в повышении сексуального влечения, у других, наоборот, теряется интерес к противоположному полу. Важнын при этом тот факт, что длительное злоупотребление канабиноидами может привести к временной импотенции у мужчин и сексуальной дисфункции у женщин.

Когнитивные эффекты

К когнитивных эффектов злоупотребления препаратами конопли или марихуаны относят снижение кратковременной памяти и нарушение чувства времени, проявятся субъективно в виде увеличении количества разнообразных ассоциаций, возникающих в сознании за определенную единицу времени и ускорением их течения (тахифрения). По свидетельствам самих «конопляных» наркоманов, вследствие употребления, у них возникает «вихрь мыслей и соревнования идей», когда мысли «с одной стороны влетают, с другой вылетают», могут появляться ощущения «нереальности», повышение концентрация внимания к конкретным раньше не стоящих внимания ситуаций или событий. Нарушение кратковременной памяти может наблюдаться даже после употребления сверхбольших доз каннабиса, возникающее вследствие неспособности концентрации на отдельных предметах.

Эмоциональные эффекты

Положительные эмоции, возникающие вследствие употребления каннабиноидов, как правило, является основной причиной, мотивирующей злоупотребление. Существует определенная взаимосвязь между возникновением положительных ощущений и конкретными эффектами каннабиса. К факторам емоционального влияния можно отнести и нефармакологические сопутствующие эффекты каннабиса, такие, как опыт употребления, личное отношение к каннабису, ожидания определенного ощущения и ситуаций, при которой происходит употребление.

Как правило, к наиболее характерным эмоциональным реакциям на каннабис является расслабленность и безмятежность, безумный смех, болтливость и мечтательность. Однако, довольно часто могут возникать и отрицательные ощущения в виде беспокойства, ощущений дискомфорта, мании преследования и депрессии.

Кроме всего, злоупотребления каннабисом может вызывать также физиологический дискомфорт в виде головной боли, тошноты и рвоты, которые характерны преимущественно для новичков.

В каких лекарственных препаратах содержится ТГК

Несмотря на запрет курения и употребления ТГК в пищу, это вещество синтезируют в условиях лаборатории и создают на его основе лекарства. В странах, где такие медикаменты разрешены, их можно приобрести по рецепту врача в аптеках. Первый препарат, имеющий в своём составе каннабиноиды, был выпущен в США в 80-х годах прошлого века. Это медикамент «Маринол». Аналог данного лекарственного средства – препарат «Дронабинол». Эти медикаменты назначались пациентам, которые проходили курс химиотерапии. После открытия других полезных эффектов канабиса были выпущены препарат «Цезамет» и спрей «Сативекс».

Что такое ТГК?

ТГК (тетрагидроканнабинол или дельта-9-тетрагидроканнабинол) относится к группе каннабиноидов, содержащихся в конопле (ТГК содержат листья и соцветия).

ТГК — действующее вещество гашиша и марихуаны. Обладает выраженным психотропным эффектом и относится к наркотическим веществам.

Психотропное воздействие ТГК реализуется за счет способности связываться с каннабиноидными рецепторами в головном мозге.

На данный момент ТГК единственный в мире каннабиноид, применяемый в медицинской практике. Препараты на основе ТГК (Набилон, Дронабинол, Набиксимолс) применяют в США, Канаде и странах Западной Европы.

Синтетический аналог ТГК – маринол применяют для лечения:

• синдрома Туретта;
• некоторых форм шизофрении и тяжелых психозов;
• фантомных и нейропатических болей;
• тяжелой анорексии при СПИДе;
• некупируемой рвоты и постоянной тошноты у пациентов, проходящих химиотерапию (при условии, что остальные препараты неэффективны);
• болей при рассеянном склерозе и онкологических патологиях.

Наркотические эффекты ТГК реализуются при употреблении конопли в виде курительной смеси (анаша или марихуана), водной питьевой смеси (индийский бханг) или в виде застывшей смолы (гашиш).

На территории Российской Федерации на законодательном уровне запрещено: производить, продавать, импортировать и хранить ТГК в любой форме (включая медицинские препараты на основе тетрагидроканнабинола).

https://youtube.com/watch?v=46v1GDjENcU

Примечания[править | править код]

1. Fetterman P.S., E.S. Keith, C.W. Waller, O. Guerrero, N.J. Doorenbos and M.W. Quimby, 1971b. Mississippi-grown Cannabis sativa L.: Preliminary observation on chemical definition of phenotype and variations in tetrahydrocannabinol content versus age, sex, and plant part. Journal of the Pharmaceutical Sciences 60: 1246—1249.
2. Ohlsson A., C.I. Abou-Chaar, S. Agurell, I.M. Nilsson, K. Olofsson and F. Sandberg, 1971. Cannabinoid constituents of male and female Cannabis sativa. UN Bulletin on Narcotics 23: 29-32.
3. Hartman RL, Huestis MA. Cannabis effects on driving skills. Clin Chem. 2013;59(3):478-492. doi:10.1373/clinchem.2012.194381.
4. Hartman RL, Brown TL, Milavetz G, et al. Cannabis effects on driving lateral control with and without alcohol. Drug Alcohol Depend. 2015;154:25-37. doi:10.1016/j.drugalcdep.2015.06.015.
5. E. Z. Dajani, K. R. Larsen, J. Taylor, et al., J. Pharm. Exp. Ther., 291, 31 — 38 (1999).
6. D. R. Morgan (ed.), Therapeutic uses of Cannabis. Amsterdam, Harwood Academic Publishers (1997)
7. — МИСиС, 2019 — 25:51−27:50
8. , 27:51−29:19.
9. , 29:21−31:50.

Примечания

1. Fetterman P.S., E.S. Keith, C.W. Waller, O. Guerrero, N.J. Doorenbos and M.W. Quimby, 1971b. Mississippi-grown Cannabis sativa L.: Preliminary observation on chemical definition of phenotype and variations in tetrahydrocannabinol content versus age, sex, and plant part. Journal of the Pharmaceutical Sciences 60: 1246—1249.
2. Ohlsson A., C.I. Abou-Chaar, S. Agurell, I.M. Nilsson, K. Olofsson and F. Sandberg, 1971. Cannabinoid constituents of male and female Cannabis sativa. UN Bulletin on Narcotics 23: 29-32.
3. Hartman RL, Huestis MA. Cannabis effects on driving skills. Clin Chem. 2013;59(3):478-492. doi:10.1373/clinchem.2012.194381.
4. Hartman RL, Brown TL, Milavetz G, et al. Cannabis effects on driving lateral control with and without alcohol. Drug Alcohol Depend. 2015;154:25-37. doi:10.1016/j.drugalcdep.2015.06.015.
5. E. Z. Dajani, K. R. Larsen, J. Taylor, et al., J. Pharm. Exp. Ther., 291, 31 — 38 (1999).
6. D. R. Morgan (ed.), Therapeutic uses of Cannabis. Amsterdam, Harwood Academic Publishers (1997)
7. — МИСиС, 2019 — 25:51−27:50
8. , 27:51−29:19.
9. , 29:21−31:50.

Механизм действия дельта-9-тетрагидроканнабинола на организм

Практически всем известно, что курение марихуаны вызывает расслабление, эйфорию, галлюцинации и чувство голода. Однако далеко не каждый знает о его полезных свойствах. Основное воздействия каннабиноидов приходится на головной мозг. В клетках нервной системы имеется несколько видов рецепторов, которые могут взаимодействовать с ТГК. Это, в свою очередь, приводит к различным изменениям восприятия. В результате происходит временное нарушение физической и умственной деятельности. В норме канабиноидные рецепторы взаимодействуют с нейромедиатором – анандомидом. Но конопля и марихуана при попадании в организм нарушают эту связь. ТГК, выделяемый этими веществами, имитирует воздействие анандамида. В результате работа мозга нарушается до тех пор, пока данное соединение не выведено из организма. Выделяют следующие эффекты каннабиноидов:

1. Тахикардия.
2. Нарушение равновесия, координации движений.
3. Затуманенность сознания.
4. Эйфория.
5. Приступ паники или меланхолии.
6. Галлюцинации.
7. Повышенный аппетит.

Potential Pitfalls

There is considerable research evidence that THC is associated with an increased risk of developing psychosis, particularly among adolescents. It is also linked to increased anxiety, learning impairment, and decreased memory formation.

CBD, on the other hand, has been found to counter those effects, reducing anxiety, improving learning ability, and working as an antipsychotic, although much of the research is on animals. When taken together, as is the case with marijuana use, CBD seems to reduce the negative effects of THC.

A 2013 meta-analysis, which is a type of study that combines the results of many previous studies, found some evidence that THC may be neurotoxic. There are differences in the brain structure of people who regularly use marijuana who do not have psychosis.

One interesting point underscoring the brain changes: While there is a reduction in gray matter volume in the prefrontal cortex in chronic users, there is an apparent compensatory response. There is a subsequent increase in the density of fibrous connections among remaining neurons, which may cancel out some or all of the neurotoxicity. 

Is Delta-9 THC Addictive?

Cannabis is the most common substance misused in the United States, after alcohol and tobacco. Despite the belief by many that the drug is not addictive, THC tolerance and dependence have been widely documented in various studies.

According to the NIDA, about 30% of people who use marijuana will become addicted—and using the drug prior to age 18, when the brain is still developing, increases the likelihood of a marijuana use disorder four- to seven-fold. Similar to other types of addiction, marijuana use disorder involves a preoccupation with the drug, bingeing, and symptoms of withdrawal when you can’t use the drug.

Amount of THC in Marijuana

We’re definitely not dealing with the same pot as we were in the past. This is because today’s marijuana is much more potent, with THC levels averaging 9.6%, according to the National Institute on Drug Abuse (NIDA). By comparison, in the early 1990s, marijuana generally had a THC level of about 4%.

The strength of modern «high-potency» strains of marijuana, such as sinsemilla («skunk»), was reportedly at least four times as strong, containing about 15% THC. The amount of THC contained in marijuana varies by the way that cannabis is prepared for use, such as leaf/bud, hashish, or hashish oil. THC levels can exceed 50% in products made from marijuana extracts.

Медицинское применение

ТГК является первым и единственным каннабиноидом, разрешенным для использования в терапевтических целях. Препараты, в составе которых присутствует синтетический ТГК, используются в Канаде, США и в странах Западной Европы.

Они применяются для купирования побочных эффектов химиотерапии и для борьбы с потерей веса. В России и во многих других странах мира производство, оборот и хранение веществ, содержащих тетрагидроканнабинол, законодательно запрещено. ТГК включен в Список 1 Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Терапевтические эффекты

Лечебные свойства тетрагидроканнабинола продолжают исследоваться. В настоящее время подтверждены два терапевтических эффекта и изучается потенциал еще нескольких:

• Лечение истощения у ВИЧ-инфицированных. Использование препаратов с ТГК и марихуаны позволяет повысить аппетит у пациентов с развернутой стадией ВИЧ-инфекции. На фоне терапии отмечается стабильный набор веса.
• Устранение тошноты и рвоты при онкопатологии. Центр мозга, ответственный за реализацию рвотного рефлекса, имеет высокую концентрацию каннабиноидных рецепторов. Их стимуляция у больных, проходящих химиотерапию, предотвращает тошноту и рвотные позывы.
• Уменьшение раковых опухолей. Лабораторные исследования подтверждают, что стимуляция каннабиноидных рецепторов приводит к гибели онкологических клеток. Этот эффект изучен в отношении опухолей молочных желез, простаты, легких и поджелудочной железы. Клинические исследования ТГК в качестве противоракового средства станут возможны, когда будет найден способ воздействовать на рецепторы злокачественных клеток, не влияя на нервную систему.
• Терапия рассеянного склероза. Каннабиноиды справляются со спастичностью мышц, снижают болевую чувствительность нейропатического типа. Поэтому они могут применяться в рамках комплексной симптоматической терапии рассеянного склероза.

Лекарства с ТГК

Теперь поговорим о том, в каких лекарствах содержится тетрагидроканнабинол. В настоящее время разработаны и активно применяются в медицинской практике три препарата на его основе:

• Набилон. Данное лекарственное средство содержит искусственно созданный дельта-9-ТГК, не имеющий психоактивных свойств. Используется для симптоматического лечения побочных эффектов химиотерапии у онкологических больных.
• Набиксимолс. Производится из стандартизированного экстракта каннабиса, представляющего собой смесь ТГК и каннабидиола в определенном соотношении. Назначается для уменьшения спастических нейропатических болей пациентам с рассеянным склерозом, а также онкологическим больным для купирования выраженного болевого синдрома.
• Дронабинол. Действующее вещество – полусинтетический дельта-9-ТГК. Применяется в терапии тяжелой анорексии при ВИЧ-инфекции, в симптоматическом лечении тошноты и рвоты у пациентов, проходящих химиотерапию. В США выпускается под торговым названием Маринол.

Тетрагидроканнабинол как наркотик

Как наркотик тетрагидроканнабинол распространился благодаря способности вызывать эйфорию, снимать напряжение и повышать настроение. Признаки психической зависимости от марихуаны и других продуктов каннабиса проявляются через 1-2 месяца регулярного употребления.

Для наркотического опьянения характерно приподнятое настроение, дурашливость, смешливость. Мышление становится расплывчатым, непоследовательным и поверхностным. Стремление к общению и активности может сменяться расслабленностью, заторможенностью. Частые вегетативные проявления – сухость во рту, расширение зрачков, покраснение глаз.

В инициальном периоде через несколько минут после курения появляется приятное ощущение тепла во всем теле, особой легкости, утраты собственной массы. Движения воспринимаются свободными, не требующими особых усилий, хотя координация их не нарушается. Наблюдаются разнообразные психосенсорные расстройства: изменяется восприятие окружающего и времени; цвета кажутся очень яркими, звуки — громкими, предметы — контрастными, течение времени — ускоренным.”

Показания к применению ТГК

В настоящее время препараты из группы каннабиноидов разрешены в нескольких штатах Америки. Среди них всем известные Гавайи, Вашингтон, Аляска, Аризона и Колорадо. Там ТГК официально является лекарственным средством и применяется в нескольких сферах медицины. Показаниями для назначения этого «наркотического» средства служат следующие состояния:

1. Раковые заболевания. В данном случае ТГК – это не метод лечения онкологических патологий, а лишь симптоматическое средство, помогающее перенести химиотерапию.
2. СПИД. Сидром вторичного иммунодефицита человека часто сопровождается потерей аппетита и тошнотой. Чтобы бороться с этими симптомами, применяется каннабиноиды.
3. Повышение внутриглазного давления (глаукома), которое не купируется с помощью других медикаментов.
4. Рассеянный склероз. Считается, что препараты, содержащие семена канабиса, ослабляют не только мышечную боль при неврологических патологиях, но и способствуют купированию гиперкинезов.
5. Некоторые психические заболевания и синдромы. Среди них – шизофрения и синдром Туретта, анорексия.
6. Нарушение менструального цикла.
7. Фантомные боли после ампутации конечности.

Сколько ТГК выводится из организма?

При первичном однократном употреблении производных конопли ТГК выводится за 2-3 дня. При однократном употреблении большого количества психотропного вещества ТГК может выводиться до 5-7 дней.

При периодическом употреблении скорость выведения может составлять от трех до четырех дней.

У лиц, регулярно употребляющих психотропное вещество, скорость его выведения из организма составляет 10-14 суток.

При систематическом употреблении ТГК в моче может обнаруживаться до 36-40 дней.

В волосах следы ТГК могут сохраняться от трех месяцев до полугода.

                                                Марихуана

Что влияет на скорость выведения ТГК?

Скорость выведения ТГК зависит от следующих факторов:

1. Частоты и длительности употребления марихуаны, анаши, препаратов ТГК и т.д. (чем дольше человек употребляет производные конопли, тем сложнее вывести из мочи ТГК).
2. Количества висцеральной и подкожно жировой клетчатки (при регулярном употреблении ТГК накапливается в жировой ткани).
3. Объема употребляемой жидкости и физической активности (при употреблении большого количества воды и высокой физ.активности ТГК выводится из организма быстрее).
4. Употребления алкоголя (прием спиртных напитков совместно с производными конопли замедляет процесс утилизации ТГК).
5. Концентрации тетрагидроканнабинола в используемой конопле.

Также на скорость выведения тетрагидроканнабинола влияет скорость метаболизма. У лиц с высокой скоростью обменных процессов, ТГК из мочи выводится быстрее.

Выводы

Тетрагидроканнабинол – психоактивное вещество, присутствующее в конопле индийской и посевной. Является основным компонентом марихуаны и гашиша. Попадая в организм, воздействует на каннабиноидные рецепторы нервной системы, вызывая характерное состояние опьянения с эйфорией, смешливостью, расслабленностью. ТГК используется в медицинских целях для лечения тошноты и рвоты при химиотерапии, повышения аппетита у истощенных вич-инфицированных больных, уменьшения болей у пациентов с рассеянным склерозом и онкопатологией. При регулярном употреблении продуктов с ТГК формируется психическая, а затем физическая зависимость.