Морфин (лекарственное средство)

Как формируется привыкание

Болезненная привязанность (аддикция) к морфину проходит 3 стадии:

• Первая стадия проявляется регулярным приемом наркотика для достижения субъективного ощущения комфорта. Толерантность к веществу растет, человек постепенно повышает дозу. Наблюдается непреодолимое влечение к состоянию наркотического опьянения – синдром психической зависимости.
• На второй стадии происходит дальнейший рост толерантности, дозы морфина повышаются в десятки раз относительно исходных. При отсутствии вещества пациент испытывает тяжелый абстинентный синдром – формируется физическая зависимость.
• При третьей стадии сохраняются проявления психической и физической аддикции, но толерантность к морфину резко снижается. Передозировка может наступить от введения «стандартной» для наркозависимого дозы. Абстиненция протекает тяжелее, наступает быстрее, чем во второй стадии.

Последствия зависимости от морфина

Однократный прием морфия приводит к учащенному сердцебиению, понижению артериального давления, ухудшению фертильности, заторможенности рефлексов. Чувство эйфории длится недолго. Использование морфина в медицинских целях противопоказано при индивидуальной непереносимости опиумных препаратов и психических заболеваниях. В целом, организм хорошо переносит вещество, если дозировка была подобрана в соответствии с возрастом и весом пациента. Но, это касается только единоразовых приемов морфия при лечении. С систематическим наркотическим применением морфия все обстоит намного серьезнее и страшнее.

Зависимость от не медицинского применения морфина протекает тяжело. Наркотик наносит серьезный вред организму, что приводит к возникновению различных заболеваний: 

• разрушение клеток головного мозга;
• нарушение функциональности центральной нервной системы;
• нарушение функциональности печени, почек, органов пищеварительной системы;
• психическая деградация, изменение личности;
• неврозы, депрессия, суицидальные мысли;
• изменение цвета кожи;
• поражение глаз, слепота;
• импотенция, бесплодие;
• нарушение менструального цикла у женщин;
• поражение всех внутренних систем организма.

Длительная зависимость от морфия практически всегда приводит к серьезным заболеваниям и печальным последствиям:

• сепсис;
• гепатит;
• ВИЧ, СПИД;
• онкология;
• смерть.

Зависимость от тяжелых наркотиков, в том числе, от морфина, никогда не проходит бесследно. И самую большую опасность несет в себе передозировка. В погоне за получением наивысшего удовольствия наркоманы увеличивают привычную дозу вещества. Передозировка приводит к тяжелым поражениям головного мозга, коме и смерти.

И помните, стойкая зависимость от морфия может развиться даже после однократного употребления! Никогда не начинайте употребление наркотиков!

Взаимодействие Править

Усиливает действие снотворных, седативных, местноанестезирующих ЛС, препаратов для общей анестезии и анксиолитиков.

Этанол, миорелаксаны и ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания.

Бупренорфин (в том числе предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов — усиливает; ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия наркотических анальгетиков, стимулирует развитие перекрестой толерантности.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).

При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином — уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином — усиление угнетения дыхания, с др. опиодными анальгетиками — угнетение ЦНС, дыхания, снижение АД.

Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и анальгезирующий эффекты морфина.

Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания.

Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином.

Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в том числе ганглиоблокаторов, диуретиков).

Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации).

ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в том числе лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.

Снижает эффект метоклопрамида.

Токсикология

Морфинизм

Морфиновая наркомания (морфинизм) появилась вскоре после того, как был изобретён метод применения морфия путём подкожного впрыскивания. Том де Квинси оставил эссе «Исповедь англичанина-опиомана» (1822), в котором подробно описал, как развивается морфиновая наркотическая зависимость. В конце XIX века немецкие солдаты и офицеры, возвращавшиеся с франко-прусской войны 1870—1871 года оказывались морфинистами едва ли не в половине случаев[источник не указан 1286 дней]. Многие солдаты в условиях военных действий кололи себе морфин, ставший в то время доступным и модным стимулирующим и успокаивающим средством. В 1879 году в одной из работ появилось описание болезни, получившей название «солдатской». В то время почти любые болезни в американской армии лечили опием. В 1880 году на международной конференции было заявлено о появлении новой болезни «наркомания», вызванной злоупотреблением наркотическими веществами.

В начале XX века многие врачи становились морфинистами. Во врачебной среде существовало мнение, что врач, понимающий пагубность морфинизма, способен при необходимости самостоятельно применить морфий для себя, избегая пагубного пристрастия благодаря информированности. Практика показала, что мнение это было ошибочным. Михаил Булгаков (автор рассказа «Морфий») некоторое время был морфинистом, однако полностью излечился от наркомании благодаря самоотверженной помощи своей первой жены. Лев Толстой в «Анне Карениной» описывает, как главная героиня пристрастилась к морфину после того, как его впервые применили к ней для облегчения болей при вторых родах.

Известным морфинистом был Герман Геринг, раненый 9 ноября 1923 года. Альберт Шпеер в своей книге «Воспоминание» (Смоленск. Русич

1997 г.) заявлял: «Мильх уже давно призывал меня обратить внимание на зрачки рейхсмаршала. Во время Нюрнбергского процесса мой адвокат доктор Флекснер подтвердил, что Геринг ещё с 1933 года стал морфинистом»

Это заявление Шпеера подтверждено множеством других источников, в том числе — официальной экспертизой Нюрнбергской тюрьмы.

Эдит Пиаф в конце жизни была вынуждена прибегать к инъекциям даже во время своих выступлений[источник не указан 1861 день]. К числу жертв морфия можно отнести Михаила Горшенёва, а также Любовь Дать.

До синтеза героина морфин был наиболее распространённым наркотическим анальгетиком в мире.

Действия при отравлении морфином

При отравлении морфином используют антагонисты опиоидных рецепторов, в частности — налорфин (агонист-антагонист) и налоксон (антагонист). Благодаря конкуренции за рецепторы, налорфин уменьшает проявления всех эффектов морфина — эйфорию, тошноту, головокружение, восстанавливает нормальное дыхание.

Особые указания Править

Не использовать в ситуациях, где возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено.

У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

Иногда могут возникнуть толерантность и зависимость от препарата.

При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.

Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник следует использовать слабительные средства.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола.. Одновременное применение др

препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

Одновременное применение др. препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции. Дозы у детей для пролонгированных лекформ не установлены.

При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Осторожность необходима при применении морфина у больных старческого возраста (замедлены обмен и выведение морфина; наблюдается более высокое содержание морфина в плазме крови).

Интратекальное применение до 1 мг во время родов оказывает незначительный эффект на первом этапе, но может вызвать удлинение второго этапа.

Особые указания

Очень важно понимать, что все препараты опиумного ряда – это не безопасные лекарства, а наркотики, вызывающие зависимость. Поэтому чтобы избежать такого состояния, следует знать его проявления и способы лечения

Влияние как наркотического вещества

Как проявляется и действует наркотик морфий? При его введении человек сначала чувствует расслабление и тепло в теле. Далее наступает такое состояние как эйфория. При этом у человека приятно кружится голова, ощущается покалывание в руках и ногах, появляется чувство парения и невесомости, психоэмоциональное состояние улучшается не зависимо от внешних проблем. Именно эти ощущения пытаются повторить наркоманы.

Влияние морфина на организм

Морфин очень похож на эндорфин – так называемый гормон счастья. Без него у человека наступает депрессивное состояние, появляются негативные мысли. Действие вещества наступает уже через несколько минут (5-10) после его приема. Максимальный эффект наблюдается спустя 20 минут. Длятся эйфорические ощущения около часа.

Признаки зависимости

Привыкнуть к морфину очень просто. Уже через 2 недели регулярного применения наблюдаются симптомы физической и эмоциональной зависимости:

• сужение зрачков;
• сухость слизистых оболочек;

• замедление дыхания;

• повышенная потливость;
• сонливость;
• нездоровый блеск в глазах;
• появление синяков и кровоподтеков на лице;
• зуд кожи;
• редкое мочеиспускание, запор;
• дрожание рук;
• излишняя смелость, решимость, даже наглость;
• постоянная беззаботность.

Внешне также можно определить морфиниста. Он имеет одутловатое лицо, синяки под глазами, его зрачки расширены, взгляд постоянно блуждает или застывает в одной точке. Зависимость также негативно отражается на состоянии волос, ногтей, зубов и коже. При длительном применении наркотиков на теле человека появляются язвы и синяки.

Ломка

При введении дозы человек ощущает радость и эйфорию. После часа таких ощущений наркоман может прожить около 12 часов в обычном режиме. Далее ему требуется повторение дозы. Если этого не случается, то у него происходит синдром отмены, который называют ломка. Ее признаки:

• плохое настроение;
• потливость;
• дрожание конечностей;
• повышенное слюноотделение;
• отсутствие аппетита;
• безразличие к окружающему;
• бессонница;
• упадок сил.

Выраженная стадия зависимости

В начале зависимости человеку достаточно 1 дозы в сутки. Далее ему требуется постоянное повышение дозы. Если в течение суток наркоман ее не получает, то наступает тяжелая ломка, которая сопровождается тошнотой, рвотой, болями в голове и мышцах, депрессией и мыслями о самоубийстве.

Лечение и последствия зависимости

Разовый прием опиумных лекарств не несет угрозы возникновения привыкания. Но систематическое их употребление наносит вред организму. При этом возникают такие осложнения:

• повреждение головного мозга;
• угнетение ЦНС;
• нарушение работы внутренних органов;
• изменение личности, деградация;
• невроз, депрессия;
• склонность к суициду;
• импотенция у мужчин;
• нарушение менструального цикла и невозможность забеременеть у женщин;
• ухудшение состояния кожи, волос, ногтей;
• проблемы со зрением.

Лечение морфиновой зависимости

Наркоманы находятся в группе риска появления таких заболеваний как гепатит, ВИЧ, онкология, сепсис. Это часто заканчивается смертельным исходом. Наркомания требует обязательного лечения. При этом тяжелее всего преодолеть именно психологическую зависимость. Для реабилитации существуют специальные центры и клиники. Но если человек не хочет, то вылечить его невозможно.

Происхождение морфина

Впервые морфин был получен в самом начале 19 века. Прародителем вещества принято считать немецкого химика Фридриха Сертурнера, который в 1804 году обнаружил этот препарат. Но звездный час морфина наступил гораздо позже – в 1857 году, когда был изобретен первый шприц.

Немецкий ученый считал его хорошим снотворным средством, поэтому и дал название веществу в честь греческого бога Морфея. К тому же, по мнению Сертурнера, этот препарат неплохо заменял опиум, в результате чего его успешно применяли для лечения опиомании. Положительные результаты привели к тому, что опасные последствия употребления вещества были обнаружены далеко не сразу.

Как бы парадоксально это ни звучало, но жертвой морфина стал и его создатель. Однако Сертурнер только к концу жизни понял, что является причиной его недомогания. Оказалось, что морфий вызывает еще большее привыкание, чем опиум. Так в 1874 году возник новый термин – морфинизм, означающий зависимость от морфина. Причем психологическая зависимость возникает очень быстро, физическая – немного медленнее.

Побочные эффекты

Морфин вызывает ряд побочных действий, а именно:

1. Наносится удар по пищеварительной системе, в результате появляется: рвота, спазм желчных путей и даже паралич кишечника.
2. Токсичный наркотик поражает коронарные сосуды, приводит к тахикардии и инфаркту.
3. Человек испытывает трудности с мочеиспусканием, происходит потеря потенции.
4. Морфин вызывает угнетение дыхания.
5. Отмечаются агрессивное влияние от употребления морфина по отношению к ЦНС, появляются галлюцинации, человеком овладевают приступы беспокойства.
6. Частые явления – судороги и ломка от морфина, нарушается мозговое кровообращение.
7. Человек испытывает зуд от морфина, он постоянно почесывает себя.

Морфий отравляет своим токсинами все органы человека. При его приеме с другими нейролептиками и транквилизаторами мгновенно наступает летальный исход.

Физико-химические свойства[править]

Морфин принадлежит к группе морфинановых алкалоидов, к группе изохинолиновых алкалоидов.
Химическая формула: C₁₇H₁₉NO₃

Номенклатура ИЮПАК: 7,8-didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol

Регистрационный номер CAS: 57-27-2

Молекула морфина имеет 5 асимметричных атомов углерода. Поэтому у морфина есть много изомеров, в том числе α, β и γ-изомеры. Физические свойства изомеров несколько различаются, особенно — показатели оптического вращения

Молекулярная масса: 285,4 а.е.м.

Растворимость:

• вода (20 °C) — 1:5000
• вода (100 °C) — 1:500
• диэтиловый эфир — 1:7630
• диэтиловый эфир, насыщенный водой — 1:10600
• бензол — 1:1600
• хлороформ — 1:1500
• этанол (20 °C) — 1:250
• этанол (100 °C) — 1:13

Широко применяемые производные морфинаправить

• CAS 6009-81-0 — морфина моногидрат (morphine monohydrate)
• CAS 52-26-6 — морфина гидрохлорид (anhydrous morphine HCl), его водные растворы используются под названием «морфий»
• CAS 6055-06-7 — морфина гидрохлорид тригидрат (morphine HCl trihydrate)
• CAS 64-31-3 — морфина сульфат (anhydrous morphine SO₄)
• CAS 6211-15-0 — морфина сульфат гидрат (morphine SO₄ hydrate)
• CAS 302—31-8 — морфина тартрат (anhydrous morphine tartrate)
• CAS 6032-59-3 — морфина тартрат тригидрат (morphine tartrate trihydrate)
• CAS 41372-20-7 — апоморфин (apomorphine)
• CAS 76-58-4 — этилморфин, или дионин (ethylmorphine)
• CAS 76-57-3 — метилморфин, или кодеин (methylmorphine)
• CAS 561-27-3 — диацетилморфин, или героин (diacetylmorphine)
• Дилаудид
• Анторфин

Морфин довольно легко окисляется, образуя т. н. ψ-морфин.

Свойства моногидрата морфинаправить

Моногидрат морфина

Бесцветные призматические кристаллы, горького вкуса.

Химическая формула: C₁₇H₂₁NO₄ (по системе Хилла)

Молекулярная масса: 303,37 а.е.м.

Температура плавления: 254 °C

Плотность: 1,317 (20 °C, г/см3)

Растворимость:

• бензол (20 °C) — 1:1600
• вода (20 °C) — 1:4000 (0,03 г/100 г воды)
• вода (100 °C) — 1:500
• диэтиловый эфир (20 °C) — 1:10000
• хлороформ (20 °C) — 1:1500
• этанол (20 °C) — 1:250
• этанол (25 °C) — 1:160

Физические свойства морфина гидрохлоридаправить

• Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок; слегка желтеющий или сереющий при хранении.
• Медленно растворим в воде, трудно растворим в спирте (1:50). Несовместим со щелочами. Растворы стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин, для стабилизации прибавляют 0,1 н. раствор хлористоводородной кислоты до рН 3,0—3,5.
• Удельное вращение водного раствора −97…-99 (2 %).

Синтезправить

Полный синтез морфина осуществлен лишь в году, но его длительность и сложность (первоначально было включено 17 стадий) делает нецелесообразным его коммерческую реализацию. В настоящее время предложено несколько различных методов синтеза, но природный морфин по-прежнему дешевле синтетического.

Обнаружение морфинаправить

Этот раздел статьи ещё не написан.Согласно замыслу одного из участников «Традиции», на этом месте должен располагаться раздел, посвящённый реакциям, которые производятся для обнаружения морфина.Вы можете помочь проекту, написав этот раздел.

Источники информации[править]

1. http://opioids.com/heroin/versusmorphine.html
2. ↑ Морфин // Большая медицинская энциклопедия, Т. 15. — 3-е изд. — М.: «Советская энциклопедия», 1981. — С. 459-462.о книгеОшибка цитирования Неверный тег : название «bme_morphine» определено несколько раз для различного содержимого Ошибка цитирования Неверный тег : название «bme_morphine» определено несколько раз для различного содержимого Ошибка цитирования Неверный тег : название «bme_morphine» определено несколько раз для различного содержимого Ошибка цитирования Неверный тег : название «bme_morphine» определено несколько раз для различного содержимого Ошибка цитирования Неверный тег : название «bme_morphine» определено несколько раз для различного содержимого Ошибка цитирования Неверный тег : название «bme_morphine» определено несколько раз для различного содержимого Ошибка цитирования Неверный тег : название «bme_morphine» определено несколько раз для различного содержимого

Морфин (Морфий): инструкция по применению, что это такое, механизм действия и дозировка

Морфий — это наркотическое вещество, относящееся к опиумному ряду. Как и другие подобные алкалоиды, он содержится в соке незрелых маковых коробочек.

Морфий — наркотик, представляющий собой производную морфина, главного «представителя» опиоидов.

Вещество имеет природное происхождение, содержится в маке, луносемяннике, стефании, в меньшей степени — в кротоне, окотее и некоторых других растениях. Зависимость от препарата в десятки раз сильнее, чем от опиума.

Это сильное обезболивающее средство на определенном этапе развития медицины использовалось как лекарственный препарат.

Однако сегодня международная Единая конвенция о наркотических средствах и законодательные нормы всех стран мира определяют, что морфий — наркотик, относящийся к первому списку опасности.

Он неотвратимо разрушает организм, вызывает зависимость и в большой доле случаев приводит к летальному исходу.

Михаил Булгаков на собственном опыте узнал, что такое морфий, описав стадии зависимости в известном рассказе (избавиться от нее писателю помогла первая жена, Т. Лаппе).

Лев Толстой в романе «Анна Каренина» продемонстрировал, как развивается привыкание к морфину, на примере главной героини. Опиат ей прописывали для облегчения родовых болей.

Историческая справка

Морфий – это что такое? Это препарат с обезболивающим, успокаивающим и снотворным эффектом. Лекарственное средство, сделанное на основе такого вещества, активно использовалось в медицинской практике еще в 1805 году. Без него не обходился ни один госпиталь в период гражданской войны в Америке.

В качестве сильного обезболивающего препарата его вводили раненым солдатам внутривенно и внутримышечно после хирургических вмешательств. Это значительно облегчало их страдания. Однако следует заметить, что такое средство довольно быстро вызывало привыкание.

В скором времени состояние, которому подвергался больной после длительного использования медикамента, получило такое название, как «солдатская болезнь».

Как известно, в начале прошлого века морфий применялся не только военными, но и врачами, которые с помощью него хотели избавиться от чувства усталости.

Свойства препарата

Описывая морфий (лекарство), можно отметить его следующие особенности:

• Производится данный препарат в виде белых игольчатых кристаллов или белого кристаллического порошка, который слегка желтеет или сереет при хранении.
• Такое средство медленно растворимо в воде и трудно растворимо в спирте. Оно несовместимо со щелочами. Приготовленный раствор необходимо стерилизовать при 100°C в течение получаса. Для стабилизации в него добавляют хлористоводородную кислоту.
• Температура плавления этого препарата составляет 254°C.
• Удельное вращение раствора − 2%.
• Воспламеняется при температуре 261°C.
• Самовоспламенение происходит при 349°C.

Визитная карточка морфина

Если говорить медицинским языком, то морфин считается алколоидом опиума. Его содержание обнаружено в снотворном маке, луносемяннике, стефании.

Довольно редко встречается в таких сортах, как триклизия, кротон, окотея. Добыть морфин не составляет труда. Вещество легко получить из латекса (сушеного сока), предварительно мелко нарезав незрелые стручки мака. Этот алкалоид содержится в опиуме в виде серной и молочной кислот, а также меконовой соли. Его концентрация может достигать 26%, но в среднем этот показатель не превышает 12%.

Фармакодинамика

Морфий — наркотик, который является представителем группы опиоидных анальгетиков. Он вызывает эйфорию, уменьшает болевые симптомы, вызывает ощущение душевного спокойствия, повышает настроение, дарит радужные перспективы вне зависимости от реального положения дел. Именно эти свойства данного лекарства способствуют формированию физической и психической зависимости.

В высоких дозах такое средство оказывает довольно сильный снотворный эффект. Кроме этого, морфий тормозит все условные рефлексы, вызывает миоз и понижает возбудимость кашлевого центра.

Помимо этого, такой препарат значительно ослабляет перистальтику кишечника, но при этом ускоряет опорожнение и увеличивает перистальтику желудка.

Фармакокинетика

Чаще всего морфий (обезболивающее средство) назначают внутривенно, подкожно и внутримышечно. Однако возможно и ректальное, пероральное, эпидуральное или интратекальное использование.

Такой препарат всасывается довольно быстро. Около 20-40% лекарства связывается с белками плазмы. Препарат «Морфин» проникает через плаценту и может вызвать ухудшение дыхания у плода.

Следует также отметить, что данное средство определяется в грудном молоке.