Бета-блокаторы: список препаратов

Синдром отмены бета-блокаторов

Внезапная отмена блокаторов бета-адренорецепторов после их продолжительного применения, особенно в высоких дозах, может вызвать явления, характерные для клинической картины нестабильной стенокардии, желудочковой тахикардии, инфаркта миокарда, а иногда и привести к внезапной смерти. Синдром отмены начинает проявляться через несколько дней (реже — через 2 нед.) после прекращения приема блокаторов бета-адренорецепторов.

Для предупреждения тяжелых последствий отмены этих препаратов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

• прекращать применение блокаторов бета-адренорецепторов постепенно, в течение 2 нед., по такой схеме: на 1-й день суточную дозу пропранолола снижают не более чем на 80 мг, на 5-й — на 40 мг, на 9-й — на 20 мг и на 13-й — на 10 мг;
• пациентам с ИБС во время и после отмены блокаторов бета-адренорецепторов следует ограничить физическую активность и при необходимости повысить дозу нитратов;
• лицам с ИБС, у которых планируется аортокоронарное шунтирование, блокаторы бета-адренорецепторов не отменяют до операции, за 2 ч до хирургического вмешательства назначают 1/2 суточной дозы, во время операции бета-адреноблокаторы не вводят, но в течение 2 сут. после нее назначают внутривенно.

Личный опыт

Вероятно, у каждого врача есть собственный фармакотерапевтический справочник, отражающий его личный клинический опыт применения препаратов, пристрастия и негативное отношение. Успех применения лекарства у одного-трех-десяти первых пациентов обеспечивает пристрастие к нему врача на многие годы, а литературные данные укрепляют мнение о его эффективности. Привожу список некоторых современных бета-блокаторов, на которые у меня есть свой опыт клинического применения.

Пропранолол

Первый из бета-блокаторов, который я стал применять в своей практике. Кажется, в середине 70‑х годов прошлого века пропранолол был чуть ли не единственным бета-блокатором в мире и уж точно — единственным в СССР. Препарат до сих пор относится к наиболее часто назначаемым среди бета-блокаторов, имеет больше показаний к применению по сравнению с другими бета-блокаторами. Однако, применение его в настоящее время я не могу считать оправданным, т. к. другие бета-блокаторы имеют гораздо менее выраженные побочные ­эффекты.

Пропранолол можно рекомендовать в комплексной терапии ишемической болезни сердца, он также эффективен для снижения артериального давления при гипертонической болезни. При назначении пропранолола существует риск развития ортостатического коллапса

Пропранолол с осторожностью назначают при сердечной недостаточности, при фракции выброса менее 35 % препарат ­противопоказан.

По моим наблюдениям, пропранолол эффективен при лечении пролапса митрального клапана: дозировки 20–40 мг в сутки достаточно, чтобы пролабирование створок (обычно передней) исчезло или существенно уменьшилось с третьей-четвертой степени до первой или ­нулевой.

Бисопролол

Кардиопротективный эффект бета-блокаторов достигается при дозировке, которая обеспечивает ЧСС 50-60 в минуту.

Высокоселективный бета₁‑блокатор, в отношении которого было доказано снижение смертности от инфаркта миокарда на 32 %. Доза 10 мг бисопролола эквивалентна 100 мг атенолола, препарат назначается в суточной дозировке от 5 до 20 мг. Бисопролол уверенно можно назначать при сочетании гипертонической болезни (снижает артериальную гипертензию), ишемической болезни сердца (уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту приступов стенокардии) и сердечной недостаточности (уменьшает ­постнагрузку).

Метопролол

Препарат относится к бета₁‑кардиоселективным бета-блокаторам. У пациентов с ХОБЛ метопролол в дозе до 150 мг/сутки вызывает менее выраженный бронхоспазм по сравнению с эквивалентными дозами неселективных бета-блокаторов. Бронхоспазм при приеме метопролола эффективно купируется бета2‑адреномиметиками.

Метопролол эффективно снижает частоту желудочковых тахикардий при остром инфаркте миокарда и обладает выраженным кардиопротекторным действием, снижая уровень смертности кардиологических больных в рандомизированных исследованиях на 36 %.

Альфа-блокаторы: показания к применению

Сфера применения препаратов, прежде всего, определяется специфичностью их действия. Неселективные лекарственные средства применяют для лечения:

• нарушений мозгового кровообращения, включая инсульт;
• патологий периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно;
• гипертонического криза (редко);
• головных болей сосудистого характера, прежде всего мигреней;
• запоя;
• диагностики феохромоцитомы.

Селективные медикаменты активно используются урологами.

В кардиологии

Лекарственные средства данной группы не являются препаратами первого выбора. Они гораздо слабее снижают давление по сравнению с прочими гипотензивными препаратами, имеют менее предсказуемый эффект, мало влияют на сопутствующие нарушения. Назначение лекарств оправдано отдельным категориям пациентов, имеющим особые потребности. К ним относятся:

• Пациенты с феохромоцитомой – доброкачественной опухолью надпочечников, синтезирующей большое количество адреналина. Применение альфа-1,2-адреноблокаторов позволяет компенсировать негативные последствия избытка гормона. Это необходимо для подготовки человека к операции, в редких случаях – альтернативным методом лечения новообразования. Фентоламин, тропафен используют для устранения гипертонического криза, который может сопровождать рост феохромоцитомы.
• Мужчины пожилого возраста, имеющие одновременно гипертонию, нарушения мочеиспускания, вызванные простатитом. У таких пациентов прием ААБ решает сразу две проблемы.
• Больные сахарным диабетом. Селективные препараты, блокирующие адренергические рецепторы альфа-типа, повышают чувствительность тканей к инсулину, способствуют снижению уровня сахара крови.
• Наличие противопоказаний к приему прочих гипотензивных лекарств. Обычно таким пациентам назначают доксазозин, празозин. Оба препарата – селективные блокаторы. Для усиления эффекта их часто комбинируют с тиазидными диуретиками, блокаторами бета-рецепторов, кальциевых каналов, ингибиторами АПФ. Применение мочегонных средств, кроме потенцирования действия, позволяет избежать задержки жидкости.

В урологии

Применение ААБ сопровождается расслаблением гладкой мускулатуры предстательной железы, мочевого пузыря. Урологи используют эти свойства альфа -1-блокаторов для лечения:

• гиперплазии предстательной железы (препараты первого выбора);
• острой задержке мочи (в сочетании с установкой мочевого катетера);
• хронического простатита;
• хронической тазовой боли;
• гиперактивности мочевого пузыря.

Наиболее востребованные ААБ – доксазозин, теразозин, тамсулозин, альфузозин. Последние два медикамента не влияют на артериальное давление: их чувствительность к мышечным клеткам простаты, мочевого пузыря в 20 раз выше, чем к миоцитам кровеносных сосудов.

Активно исследуется возможность применение лекарственных средств, блокирующих альфа-рецепторы, для лечения почечнокаменной болезни. Эта практика пока не получила широкого распространения, хотя некоторые клиники получают отличные результаты у больных с небольшим размером камней.

В неврологии

К наиболее часто используемым препаратам группы ААБ, улучшающим мозговое кровообращение, относится ницерголин. Будучи неселективным блокатором, он все же обладает высокой специфичностью к клеткам сосудов головного мозга, конечностей. Ницерголин:

• расширяет просвет сосудов;
• предотвращает склеивания тромбоцитов;
• улучшает микроциркуляцию мозга, рук, ног, легких, почек;
• повышает проницаемость артерий для глюкозы.

Данное лекарство целесообразно назначать пациентам с:

• атеросклерозом головного мозга;
• ишемией центральной нервной системы любого происхождения;
• инсультом;
• посттравматической энцефалопатией;
• головокружениями, вестибулярными нарушениями, связанными с сосудистыми патологиями;
• старческим слабоумием;
• болезнью Рейно;
• артериопатией конечностей;
• сосудистыми проблемами сетчатки, сосудистой оболочки глаза.

Разновидности бета-блокаторов

Существует большое количество медикаментозных средств, понижающих АД. Средства, входящие в группу бета-адреноблокаторов отличаются возможностью блокирования адренорецепторов и делятся на несколько категорий:

1. Селективный тип. Оказывают выборочное воздействие на бета-1 рецепторы, в случае увеличения дозировки способны влиять на рецепторы бета-2. Их влияние заключается в следующих моментах:

• купируется аритмия;
• блокируется действие адреналина;
• нормализируется эмоциональное состояние.

1. Неселективный тип. Оказывают воздействие на 1,2-бета рецепторы, то есть влияют на сердце и сосуды крови. Помимо влияния, оказываемого препаратами селективного типа, их действие заключается в следующем:

• стимуляция дыхательного центра;
• улучшение клеточного метаболизма;
• предупреждается тромбообразование;
• снижается сосудистый тонус.

1. Гидрофильный тип. Препараты этой группы легко растворяются в воде, почти не трансформируются в печени и выводятся из организма практически в первоначальном виде. Обладают пролонгированным действием и являются безопасными в применении, благодаря чему рекомендуются для лечения гипертонии многим людям.
2. Липофильный тип. Способны растворяться в жироподобных тканях. Всасываются в кишечник, происходит трансформация активных веществ в печени.

Все бета-блокаторы при гипертонии разделяются на препараты длительного и короткого действия. Дополнительно могут назначаются альфа-блокаторы, приостанавливающие действие бета-адреноцепторов на организм. Препараты этой группы используются лишь с целью вспомогательного лекарства. Они способствуют нормализации функционирования органов мочеполовой системы, благодаря чему рекомендуется также при аденоме простаты. Кроме того, все бета-адреноблокаторы разделяются на 3 поколения. Самыми эффективными считаются препараты третьего поколения, которые являются наиболее эффективными. Среди новых бета-блокаторов выделяют Карведилол, Небиволол, Целипролол. Отдельно выделяется бета-блокатор Конкор, который является нейтральным средством, оказывающим мягкое воздействие на организм. Его действующим веществом является Бисопролол. Во время приема лекарства не наблюдается изменений глюкозы, не возникает гипогликемия, благодаря чему его часто назначают от гипертонии людям, страдающим от сахарного диабета.

Существует большое количество медикаментозных препаратов при повышенном давлении. Благодаря такой обширной классификации бета-блокаторов, можно подобрать наиболее подходящее средство. Но выбор медикамента необходимо доверить врачу, самостоятельно подбирать лекарство от гипертонии запрещается. Почти у каждого бета-блокатора имеется список противопоказаний и побочных эффектов. Медикаменты оказывают серьезное влияние на организм, поэтому просто прочитать инструкцию недостаточно.

Классификация бета-адреноблокаторов

В зависимости от преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы делятся на:

• кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
• кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.

1. Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При применении внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается в желудке и кишечнике. Препараты этой группы хорошо проникают в разные ткани и органы, а также через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Как правило, липофильные бета-адреноблокаторы назначаются в низких дозах при тяжелой печеночной и застойной сердечной недостаточности.
2. Гидрофильные бета-адреноблокаторы (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). В отличие от липофильных бета-адреноблокаторов, при применении внутрь всасываются только на 30-50%, в меньшей степени метаболизируются в печени, имеют длительный период полураспада. Выводятся преимущественно через почки, в связи с чем гидрофильные бета-адреноблокаторы применяют в низких дозах при недостаточной функции почек.
3. Липо- и гидрофильные бета-адреноблокаторы, или амфифильные блокаторы (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол), растворимы как в липидах, так и воде, после применения внутрь всасывается 40-60% препарата. Занимают промежуточное положение между липо- и гидрофильными бета-адреноблокаторами и выводятся в равной степени почками и печенью. Препараты назначают пациентам с умеренно выраженной почечной и печеночной недостаточностью.

Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям

1. Кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол).
2. Кардиоселективные (Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Эсмолол, Ацебутолол, Талинолол).
3. Бета-адреноблокаторы со свойствами блокаторов альфа-адренергических рецепторов (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) представляют собой препараты, которым присущи механизмы гипотензивного действия обеих групп блокаторов.

Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы в свою очередь подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.

1. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) наряду с антигипертензивным действием урежают сердечный ритм, дают антиаритмический эффект, не вызывают бронхоспазма.
2. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в меньшей степени урежают сердечный ритм, угнетают автоматизм синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, дают значительный антиангинальный и антиаритмический эффект при синусовой тахикардии, суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма, мало влияют на бета-2 адренорецепторы бронхов легочных сосудов.
3. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Пропранолол, Надолол, Тимолол) обладают наибольшим антиангинальным действием, поэтому их чаще назначают больным с сопутствующей стенокардией.
4. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Окспренолол, Тразикор, Пиндолол, Вискен) не только блокируют, но и частично стимулируют бета-адренорецепторы. Препараты этой группы в меньшей степени урежают сердечный ритм, замедляют предсердно-желудочковую проводимость и снижают сократимость миокарда. Их можно назначать больным с артериальной гипертензией с легкой степенью нарушения проводимости, сердечной недостаточностью, более редким пульсом.

Бета-адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы воздействуют на рецепторы бета-1 и бета-1,2, соответственно, они делятся на селективные и неселективные.

Селективные адреноблокаторы имеют способность воздействовать, в основном, на сердце. Все это влияние ведет к: снижению частоты сердечных сокращений, снижению потребности миокарда в кислороде, понижению артериального давления, приостановке развития некроза при инфаркте миокарда. Наблюдается уменьшенная нагрузка на сердце, что приводит к лучшему выбросу крови и предотвращению аритмий. Так же снижается вероятность проявлений стенокардий, повышается способность выдерживать большие нагрузки.

Неселективные адреноблокаторы. Помимо прямого действия на сердце, возникает влияние и на другие органы, такие как: бронхи, матка, желудочно-кишечный тракт и мочеполовая система. Как и селективные адреноблокаторы, эти тоже препятствуют проявлению инфаркта и приступа стенокардии. Кроме того, их часто используют для повышение мышечного тонуса матки, для предупреждения атоний и кровотечения после родов.

Так же их можно классифицировать за длительностью. Есть адреноблокаторы длительного (6-24 ч), средней продолжительности (3-6 ч) и короткого (1-4 ч) времени действия. Это следует учитывать при их назначении.

Бета-рецепторы ведут к воздействию на следующие органы:

• Сосуды: снижение АД у больных с гипертензией;
• Сердце:
• Уменьшают хроно-, ино-, дромотропные эффекты;
• Снижение потребности миокарда в О2;
• Кардиопротективный эффект:
• Уменьшение липолиза со снижением затрат времени на окисление свободных жирных кислот и как следствие – стабилизация клеточных и лизосомальных мембран;
• Антиоксидантные свойства;
• Облегчение диссоциации оксигемоглобина;
• Освобождение простациклина из эндотелия сосудов, что способствует антиагрегантному действию;
• Легкие: бронхоспазм (особенно касается неселективных);
• Центральная нервная система: стресс-протективное воздействие;
• Глаза: снижение внутриглазного давления;
• Метаболизм: снижение сахара в крови, повышение холестерина, уменьшение интенсивности липолиза и выработки ренина.

Схема действия бета-адреноблокаторов

Показания

Так же показаниями есть расслаивающиеся аневризма, желудочно-кишечное кровотечение. Из патологий других органов – глаукома, гипертиреоз, неврологические расстройства (мигрень, алкогольная абстиненция).

Препараты

Наиболее известные бета-адреноблокаторы:

• Неселективные.
• Анаприлин.Показания: глаукома, тиреотоксикоз, острый инфаркт и ИБС, гипертоническая болезнь, сердечные аритмии, застойная сердечная недостаточность.Противопоказания: склонность к бронхоспазму, синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, сердечной недостаточности, сахарном диабете, беременности, нарушениях периферического кровообращения.Побочные действия: брадикардия, сердечная слабость, антриовентрикулярная блокада, бронхоспазм, ухудшение хода сахарного диабета (развитие сталой гипогликемии за счет блокады механизмов, регулирующих уровень сахара в крови), болезни Рейно, диспепсические расстройства, депрессия, мышечная слабость.
• Кардиоселективные
• Талинолол.Показания: стенокардии, артериальные гипертензии, нарушения сердечного ритма (экстрасистолия, проксизмальная тахикардия, трепетании и мигании предсердий).Противопоказания те же, что и в других бета-адреноблокаторов.Побочные действия: селективность исчезает при повышении дозы препарата.
• Атенолол (Тенормин).Показания те же, что и в Атенолола. Его преимущественно применяют при лечении больных с сахарным диабетом или с патологией периферических сосудов.Противопоказания: те же, что и в других бета-адреноблокаторов.Побочные действия: селективность исчезает при повышении дозировки. Может вызывать бронхоспазм, брадикардию.
• Метопролол.Показания: стенокардия, острый инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, тахиаритмии, артериальная гипертензия.Противопоказания: те же самые.Побочные действия: те же самые.
• Ацебутолол (Сектраль).Показания: гипертензия та ишемическая болезнь сердца.Противопоказания и побочные эффекты: те же, что и в других препаратах этой группы.

Как работают блокаторы адреналиновых рецепторов

Механизм действия в-адреноблокаторов связан с временным блокированием адренорецепторов. Препараты ограничивают эффекты гормонов надпочечников за счет снижения чувствительности клеток-мишеней. β-адренорецепторы реагируют на адреналин и норадреналин. Они находятся в разных системах организма:

• миокарде;
• жировой клетчатке;
• печени;
• кровеносных сосудах;
• почках;
• бронхах;
• мышечном слое матки.

Прием адреноблокаторов ведет к обратимому выключению рецепторов, чувствительных к катехоламинам. Это биоактивные вещества, обеспечивающие в организме межклеточные взаимодействия. Это приводит к таким эффектам:

• расширение внутреннего диаметра бронхов;
• понижение кровяного давления;
• расширение (вазодилатация) кровеносных капилляров;
• уменьшение выраженности аритмии;
• усиление отдачи кислорода от кровяных телец клетками;
• снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС);
• стимуляция сокращений миометрия;
• понижение концентрации сахара в крови;
• уменьшение скорости проведения импульсов к миокарду;
• усиление перистальтики органов ЖКТ;
• замедление синтеза тироксина щитовидной железой;
• уменьшение потребности миокарда в кислороде;
• ускорение распада липидов в печени и т.д.

Адреноблокаторы, действующие на бета-адренорецепторы, применяются преимущественно при лечении болезней сердечно-сосудистой, дыхательной и пищеварительной систем.

Почему необходимо блокировать гормоны?

Гормон адреналин и гормон норадреналин вырабатываются надпочечниками.

Данные гормоны в организме выполняют много функций:

• Сужать оболочки сосудов;
• Расширять клетки тканей бронхов;
• Расслаблять кишечные мышцы;
• Расширять зрачки в зрительном органе.

Данные функции срабатывают только потому, что происходит их выделение в периферических волокнах нервных окончаний и при помощи импульсов, исходящих от них распространяются на необходимые органы и на клетки тканей.

При приёме данных препаратов происходит давление на адренорецепторы, но на выработку данных гормонов это действие не распространяется.

Побочные эффекты

В некоторых случаях терапия бета-блокаторами сопровождается негативными побочными эффектами:

• чувство хронической усталости и повышенной утомляемости;
• нарушение ритма сердечных сокращений в сторону замедления;
• усиление астматических проявлений;
• интоксикация организма, которая проявляется тошнотой и сопутствующей рвотой;
• снижение концентрации глюкозы в крови;
• чрезмерное падение уровня давления в сосудах;
• патологические изменения в процессах метаболизма;
• усиление симптоматики заболеваний легких;
• нарушение концентрации внимания;
• диспепсические расстройства пищеварительной системы;
• снижение сексуального влечения;
• развитие воспалительных процессов на слизистой оболочке глаз;
• аллергические высыпания по всей площади кожных покровов;
• нарушение кровообращения в конечностях.

Если во время терапии данными лекарственными средствами появились побочные эффекты, то препарат прекращают принимать. Врач подбирает более подходящие аналоги.

Клиническая фармакология

При стенокардии препараты значительно уменьшают частоту ангинозных приступов и их силу, снижают вероятность развития острых коронарных событий. При ХСН лечение бета-блокаторами с ингибиторами АПФ и двумя мочегонными средствами увеличивает продолжительность жизни. Лекарства эффективно контролируют тахиаритмии и угнетают частое проведение эктопических ритмов на желудочки. В общей сложности средства помогают контролировать проявления любых заболеваний сердца.

Лечение бета-блокаторами необходимо проводить в эффективных терапевтических дозировках, титрование дозы препарата осуществляется по достижении целевого значения ЧСС в диапазоне 50–60 мин-1.

Только при достижении целевой ЧСС можно судить об эффективности или неэффективности препарата в отношении состояния, для коррекции которого препарат назначен:

стенокардия

,

гипертензия

, ­

аритмия

Например, при лечении гипертонической болезни бета-блокатором сохраняется систолическое АД 150–160 мм рт. ст. Если при этом ЧСС не снижается менее 70 мин-1., следует думать не о неэффективности бета-блокатора и его замене, а об увеличении суточной дозы до достижения ЧСС 60 мин-1..

В рандомизированных клинических исследованиях установлены кардиопротективные дозы бета-блокаторов, т. е. дозы, применение которых статистически достоверно снижает риск смерти от кардиальных причин, уменьшает частоту развития сердечных осложнений (инфаркта миокарда, тяжелых аритмий), увеличивает длительность жизни.

Следует учитывать также, что не все бета-блокаторы показали кардиопротективные эффекты в рандомизированных исследованиях, только липофильные метопролол, пропранолол, тимолол и амфифильные бисопролол и карведиол способны увеличивать продолжительность жизни.

Увеличение дозы бета-блокаторов выше кардиопротективной неоправданно, т. к. не приводит к позитивному результату, увеличивая риск побочных ­эффектов.

При средней тяжести и тяжелом течении хронического бронхита и 

бронхиальной астмы

следует воздержаться от назначения бета-блокаторов, в т. ч. кардиоселективных.

При выборе лечебной тактики у больных гипертонической болезнью, стенокардией или сердечной недостаточностью в сочетании с ХОБЛ в приоритете находится лечение сердечно-сосудистой патологии. В таком случае нужно индивидуально оценивать, можно ли пренебречь функциональным состоянием бронхолегочной системы и vice versa — купировать бронхоспазм бета-­адреномиметиками.

Сахарный диабет

При лечении больных сахарным диабетом, принимающих бета-блокаторы, следует быть готовым к более частому развитию гипогликемических состояний, при этом клиническая симптоматика гипогликемии меняется. Бета-блокаторы в значительной степени нивелируют симптомы гипогликемии: тахикардию, тремор, чувство голода. Инсулинозависимый диабет со склонностью к гипогликемии — относительное противопоказание к назначению бета-­блокаторов.

Если использовать бета-блокаторы при патологии периферических сосудов, то безопаснее кардиоселективные атенолол и метопролол.

Атенолол не ухудшает течения заболеваний периферических сосудов, тогда как каптоприл увеличивает частоту ампутаций.

Тем не менее заболевания периферических сосудов, в т. ч. болезнь Рейно, включены в относительные противопоказания для назначения бета-­блокаторов.

При том что бета-блокаторы широко применяются в лечении сердечной недостаточности, назначать их при недостаточности IV класса с декомпенсацией не следует. Тяжелая кардиомегалия — противопоказание к назначению бета-блокаторов. Не рекомендуются бета-блокаторы при фракции выброса менее 20 %.

Брадикардия с ЧСС менее 60 мин-1 (исходная ЧСС до назначения препаратов), атриовентрикулярная блокада, особенно второй и более степени, — противопоказание к применению бета-­блокаторов.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Стенокардия напряжения

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.

Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова. Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.

Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.

Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.

БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.

БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

Инфаркт миокарда

Раннее использование БАБ при инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой фибрилляции предсердий.

БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

Гипертоническая болезнь

БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма

БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией.