Список блокаторов кальциевых каналов: препараты первого-последнего поколения, механизм действия и побочные эффекты
Содержание:
- Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
- Роль кальция в организме и последствия его избытка
- Сопутствующие терапевтические эффекты
- Побочные проявления
- Противопоказания, негативные реакции
- Возможные побочные эффекты
- Дигидропиридины
- Противопоказания и побочные эффекты
- Состав блокаторов кальциевых каналов
- Механизм действия
- Классификация
- Классификация антагонистов кальция
- 5 Где применяются таблетки?
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Разнообразие химических групп предполагает вариативность лекарственных средств в фармацевтической промышленности
Все аптечные препараты важно классифицировать по групповой принадлежности
Дигидропиридины – так называется популярная в терапевтической практике медикаментозная группа. Препараты назначаются для снижения артериального давления. Известными препаратами являются:
- Группа «Нифедипина». Прямое влияние − расширение сосудов при частых кризах гипертонической болезни, стенокардии любого генеза. «Нифедипин» «Дилтиазем» крайне редко провоцируют функциональную недостаточность сердца за счет уменьшения нагрузки на клапаны предсердий, миокарда.
- «Никардипин» − медикамент купирует проявления стенокардии, скачки артериального давления.
- «Фелодипин», «Амлодипин». Прямо не влияют на функциональную способность миокарда, имеют пролонгированное действие до 50 часов. Их назначают для комплексной терапии кардиомиопатии, вазоспастической стенокардии.
- «Исрадипин», «Лерканидипин» − используются только при приступах артериальной гипертензии, так как прямо влияют на сосудистый просвет.
- «Нимодипин». Отличается выборочным воздействием на сосудистые структуры мозга. Назначается для предупреждения вторичных спазмов. Не применяется при неврологическом поражении головного мозга.
Тяжелый симптомокомплекс в результате длительного применения возникает редко. Распространенными являются отеки нижних конечностей, трудно купируемые даже петлевыми мочегонными препаратами, а также головные боли, усиление приливов во время климакса.
Препараты-блокаторы фенилалкиламины применяются для прямого воздействия на миокард и проводящую систему сердечных структур в целом. Назначаются для лечения аритмий и стенокардий. Популярными считаются препараты на основе «Верапамила».
Лечение «Верапамилом» бесперспективно при острой сердечной недостаточности. Все средства отпускаются в чети аптек в виде растворов для внутривенного или внутримышечного введения, таблеток
Важно обязательное наблюдение у специалистов. При неправильном применении вероятны риски усиления сердечной недостаточности, нарушения сердечного ритма
Бензодиазепины, входящие в группу «Дилтиазема», по важности находящиеся где-то между дигидропиридинами и препаратами фенилалкиламиновой группы, обладают противоречивым терапевтическим действием. С одной стороны, препараты расширяют сосуды и снижают уровень артериального давления, с другой − способны ухудшать сокращения сердечной мышцы
Основными являются препараты на основе «Дилтиазема».
Производные «Дифенилпиперазина» на основе «Циннаризина» оказывают расширяющее воздействие на мелкие и крупные сосуды головного мозга. Цель назначения − восстановление мозгового кровообращения, уменьшение приступов головных болей при мигрениях, расстройствах вестибулярной функции. Популярными из I поколения являются средства на основе «Циннаризина», II поколения – на основе «Флунаризина».
Средства группы блокаторов медленных кальциевых каналов часто назначаются совместно с прочими медикаментами для улучшения терапевтического эффекта, включая БКК.
Для составления схемы комбинированного лечения важно понимать следующие аспекты:
- Диуретики (тиазидные, петлевые), бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антидепрессанты, нитраты − усиление гипотензивного эффекта.
- Нестероидные противовоспалительные средства, анестетики, непрямые антикоагулянты −повышение концентрации БКК в плазменном составе крови, риск передозировки.
- Препараты на основе «Карбамазепина» − усиление токсического влияния БКК.
- Сердечные гликозиды, препараты на основе «Хинидина», «Прокаинамида» − риск критического снижения фракции сердечного выброса, частоты сердечных сокращений.
Наилучшим считается сочетание бета-адреноблокаторов с производными «Дигидропиридина» для усиления антигипертензивного воздействия. Одновременное употребление со спиртными напитками усиливает гипотензивный эффект, вплоть до наступления комы и гибели пациента. Свежевыжатый грейпфрутовый сок усиливает биодоступность препарата.
https://youtube.com/watch?v=kGPZmdV_hIU
Не отмечалась симптоматическая взаимосвязь между применением гормонов щитовидной железы, витаминов, ферментов, хондропротекторов.
Роль кальция в организме и последствия его избытка
В организме человека кальций один из самых востребованных минералов. Стоит на 5 месте среди всех минералосодержащих веществ. Практически в полном объеме находится в костях. Всего 1% находится в зубах и мышцах. Маленькая часть ионов кальция (0,1-0,3%) входит во внеклеточную жидкость.
Регулятором уровня кальция является сам организм, особенно щитовидная железа. Но бывают ситуации, когда человеческое тело не справляется с поступающим в него количеством макроэлемента.
Последствия избытка кальция:
- позывы к рвоте;
- потеря аппетита;
- расстройство пищеварения;
- неритмичность сердечных сокращений;
- нарушение функционирования почек;
- расстройство психоэмоционального состояния;
- упадок сил.
Самостоятельно из тела человека излишки кальция удаляются очень медленно. Накапливается он в почках, что приводит к образованию камней. Излишки минерала собираются внутри сосудистых стенок, что запускает процесс сужения вен и артерий. От обилия кальция поражаются мышцы.
Сопутствующие терапевтические эффекты
Основные свойства антагонистов кальция обеспечивают хорошее функционирование сосудисто-сердечных структур, головного мозга. Наблюдается заметное снижение артериального давления. Повсеместное распространение в клинической практике обусловлено следующими терапевтическими эффектами:
- расслаблением гладкомышечной сосудистой мускулатуры;
- уменьшением давления крови на сердечные клапаны, желудочки, миокард;
- восстановлением и нормализацией церебрального, периферийного или главного кровотока;
- нормализацией кровообращения в малом круге;
- антигипертензивным, сосудорасширяющим действием.
Одновременно замедляется автоматизм клеточных структур синусового узла, снижается риск появления эктопических очагов в тканях сердца, снижение скорости подачи импульсов по атривентикулярному узлу.
Терапевтическое влияние от применения кальциевых антагонистов не ограничивается антигипертензивным и противоаритмическим действием. Одновременно препараты БМКК оказывают следующее воздействие:
- кардиопротекторное − профилактика некротических изменений тканей миокарда;
- диуретическое − выраженное снижение АД за счет удаления избыточной жидкости, профилактика дилатации левого желудочка;
- нефропротекторное − снижение или устранение спазмов почечных сосудов, улучшение почечного кровотока (особенно на фоне функциональной недостаточности почечных структур);
- антиагрегантное − предупреждение склеивания тромбоцитов, тромбоцитопении, тромбообразования.
Кальциевые блокаторы предупреждают избыточное скопление кальция в сосудах, митохондриях, включая развитие атеросклероза. Нефропротекторный эффект особенно важен при нефропатиях, обусловленных сахарным диабетом.
Препараты из группы БМКК особенно не отражаются на метаболизме, гормональном фоне и эндокринной функции. Нет данных о влиянии на электролитный баланс в плазме крови, углеводный и липидный обмены, не влияют и на тонус бронхиального древа.
Действие БКК не связано с половыми расстройствами, психофизическим развитием, умственной деятельностью.
Побочные проявления
Рассматриваемая группа медпрепаратов оказывает не только лечебное воздействие. Лекарства также могут вызывать ряд побочных проявлений. Они обычно спровоцированы заметной вазодилатацией. Это врачи объясняют проявлением головной боли, красноты эпидермиса, ощущением жара, понижением АД.
Медпрепараты, способствующие урежению ритма, могут ухудшать сократимость левого желудочка, а также могут вызывать атриовентрикулярную проводимость.
Врачи выделили общие побочные эффекты. Они возникают при использовании дигидропиридиновых, недигидропиридиновых антагонистов кальция. Относят к ним нижеприведенные проявления:
- краснота дермы лица. Чувство прилива крови пациенты чаще ощущают после приема дигидропиридиновых медикаментов,
- гипотензия,
- понижение систолического действия левого желудочка. Такое действие не провоцируют только амлодипин, фелодипин,
- периферические отеки.
Применение дигидропиридиновых медпрепаратов рассматриваемой группы провоцируют рефлекторную тахикардию. Подобное воздействие отмечали пациенты, принимающие нифедипин короткого действия, фелодипин.
Недигидропиридиновые медпрепараты вызывают часто у гипертоников нижеприведенные эффекты:
- снижение автоматизма синусового узла,
- брадикардию,
- запор,
- гепатотоксичность,
- нарушение атриовентрикулярной проводимости.
Противопоказания, негативные реакции
Факт, но в мире не существует таблеток, которые не имели бы противопоказаний и побочных реакций, антагонисты кальция не являются исключением.
Однозначно нельзя озвучить конкретные побочные явления, которые касались бы всего спектра медикаментозных средств данных групп, потому что они различаются в зависимости от препарата и его действия. Наиболее распространенные побочные эффекты всех антагонистов кальция:
- Гиперемия кожи лица.
- Понижение артериального давления более чем на 22% от изначальных показателей.
- Периферическая отечность.
- Понижение систолической функциональности левого желудочка.
Для всех лекарственных категорий можно выделить такие противопоказания:
- Низкие параметры кровяного давления.
- Во время беременности (за исключением Верапамила, Нифедипина).
- При сердечной недостаточности, когда понижена функциональность левого желудочка.
Дигидропиридиновые препараты могут вызывать рефлекторную тахикардию, периферические отеки, гипертрофию десен, мигрени, гиперемию кожи лица.
Недигидропиридиновые препараты могут провоцировать такие побочные явления:
- Нарушение синусового ритма.
- Понижение автоматизма синусового узла.
- Расстройство атриовентрикулярной проводимости.
- Верапамил провоцирует проблемы с опорожнением кишечника, гепатотоксичность.
Возможные побочные эффекты
К самым распространенным/неприятным последствиям относятся:
- отеки лодыжек, нижней части голени – особенно подвержены пожилые люди, которые много ходят/стоят, имели травмы ног или заболевания вен;
- тахикардия, внезапно появляющееся чувство жара, которое сопровождается покраснением кожи лица, верхней части плеч. Характерно для дигидропиридинов;
- снижение сократительной функции миокарда, замедление сердечного ритма, нарушение сердечной проводимости – типичны для пульсозамедляющих БКК.
Побочные эффекты БКК различных групп
Негативная реакция | Верапамил | Дилтиазем | Нифедипин |
---|---|---|---|
Головная боль | + | + | ++ |
Головокружение | + | + | ++ |
Сердцебиение | — | — | ++ |
Покраснения кожи | — | — | ++ |
Гипотензия | + | + | ++ |
Отеки ног | — | — | ++ |
Уменьшение частоты сердечных сокращений | + | + | — |
Нарушение сердечной проводимости | + | + | — |
Запор | ++ | -/+ | — |
Дигидропиридины
Этот вид препаратов очень часто используется в терапии эссенциальной гипертензии. К противопоказаниям этого ряда относится сердечная недостаточность, коронарные синдромы в стадии обострения и рецидивирующая тахикардия.
Список наиболее эффективных дигидропиридинов:
Нифедипин. Одно из первых средств, появившихся для лечения повышенного АД. Хорошо купирует гипертонический криз при приеме под язык. Редко используется для продолжительной терапии из-за возможного развития побочных явлений и короткого периода действия. Помогает быстро расширить сосуды, снизить нагрузку на сердце и уменьшить потребность миокарда в кислороде, что является хорошей профилактикой инфаркта в момент критического повышения артериального давления,
Амлодипин. Популярное безопасное антигипертензивное средство. Начальная дозировка составляет 2,5 мг действующего вещества. Постепенно при отсутствии выраженного терапевтического эффекта врач повышает ее максимум до 10 мг. Позволяет расширить коронарные сосуды, чем улучшает кровоснабжение миокарда, питание его кислородом. Используется в лечении артериальной гипертонии и стенокардии,
Коринфар. Относится к группе препаратов последнего поколения на основе нифедипина. Повышает устойчивость миокарда к нагрузкам, восстанавливает его кровообращение и кислородное питание. Не способствует заторможенности реакции, сонливости. На первых этапах лечения из-за активации барорецепторов, у некоторых пациентов отмечается незначительное повышение частоты сердечных сокращений и минутного объема сердца. Через короткое время этот эффект самостоятельно проходит. Применяется для терапии вазоспастической и стабильной хронической стенокардии, артериальной гипертензии. При лечении Коринфаром рекомендуется избегать употребления в пищу грейпфрутов и продуктов из них. Это усиливает антигипертензивный эффект от лекарств этого класса до трех дней,
Норваск. Имеет выраженное расслабляющее действие на гладкие мышечные волокна сосудов, за счет этого расширяются периферические артериолы, коронарные артерии. Снижается нагрузка на миокард, уменьшается риск развития кислородного голодания кардиомиоцитов сердца. Это позволяет предотвратить осложнения. Самая высокая концентрация амлодипина наблюдается через 6-10 часов после приема
Осторожно назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью. Клинически доказано, что в этом случае значительно продлевается период полураспада и выведения активных веществ из организма.
Важно! При заболеваниях сердца рекомендуется принимать препараты, содержащие магний. Этот микроэлемент способствует блокировке кальциевых каналов естественным путем
Противопоказания и побочные эффекты
Большинство антагонистов кальция запрещено пить в остром периоде инфаркта миокарда, если пренебречь эти противопоказанием, риск сердечной смерти сильно повышается. Также среди запретов на терапию значатся:
- предынфарктное состояние, стенокардия нестабильная;
- артериальная гипотония;
- тахикардия — для группы препаратов с нифедипином;
- брадикардия — для группы препаратов с верапамилом;
- острая сердечная недостаточность;
- возраст до 12-18 лет в зависимости от лекарственной группы и конкретного препарата;
- лактация, беременность;
- последние стадии почечной, печеночной недостаточности (запрет актуален не для всех лекарств).
Побочные действия есть у каждого средства, чаще всего они включают головную боль, жар, сильное падение давления. У ряда больных наблюдаются периферические отеки, развитие тахикардии. Многие лекарства при долгом приеме проявляют себя запорами, повышением печеночных проб, кожной сыпью. Циннаризин может усилить симптоматику болезни Паркинсона.
Состав блокаторов кальциевых каналов
Беря за основу химическую структуру и время, когда БКК были открыты, их классифицируют на следующие группы:
- Дигидропиридиновые – воздействуют на сосуды, употребляются для лечения артериальной гипертензии. Это основная группа АК, она находится в постоянном развитии и состоит из множества разновидностей медпрепаратов.
- Фенилалкиламиновые – воздействуют на миокард и систему проводимости сердечной мышцы, назначаются при лечении аритмии разных типов и стенокардии.
- Бензодиазепиновые – это переходная группа БМКК, медпрепараты имеющие свойства как дигидропиридиновых БМКК, так и фенилалкиламиновых БКК.
Поколение | Название |
---|---|
I поколение | Нифедипин, Верапамил , Дилтиазем |
II поколение | Фелодипин, Исрадипин, Нимодипин |
III поколение | Амплодипин, Лерканидипин |
IV поколение | Цилнидипин |
Сфера употребления блокаторов кальциевых каналов достаточно обширная, рассмотрена детальнее ниже:
- Артериальная гипертензия. БКК провоцируют увеличение просвета сосудов, понижают сопротивляемость стенок сосудов, тем самым понижая показатели АД. Особенностью этих препаратов является то, что они оказывают преимущественное воздействие на артерии, а не на вены. Антагонисты кальция — это препараты, входящие в 5 групп предпочтительных медпрепаратов для лекарственной терапии при гипертонической болезни.
- Стенокардия (внезапные боли в груди и одышка). БКК увеличивают просвет стенок сосудов и уменьшают сократительность сердца. Системная релаксация гладкой мускулатуры в стенках кровеносных сосудов, которую вызывает применение препаратов дигидропиридиновой группы, понижает АД. Как результат — снижается нагрузка на сердечную мышцу и уменьшается ее необходимость в кислороде.
Еще одно достоинство антагонистов кальция при стенокардии — улучшается снабжение кровью миокарда, т.к. они расширяют коронарные артерии и предупреждает появления спазмов. Комплексное лечение БКК и β-блокаторами — основа лечения стенокардии.
- Нарушение сердечного ритма (аритмия). Некоторые препараты БКК влияют на синусовый и предсердно-желудочковый узел, что положительно сказывается на сердечном ритме больных с мерцательной аритмией.
- Болезнь Рейно (ангиотрофоневроз с преимущественным поражением мелких концевых артерий и артериол). Употребление Нифедипина помогает ликвидировать артериальные спазмы, вследствии чего уменьшаются различные проявления данного заболевания.также с этой целью могут применяться такие медпрепараты как Амплодипин и Дилтиазем.
- Пучковая головная боль (острые повторяющиеся приступы боли, сосредоточенные в области глаз). Препарат Верапамил способствует уменьшению тяжести перенесения приступов боли.
- Гипертрофическая Кардиомиопатия (ГКМП — утолщение стенки левого и в редких случаях правого желудочков сердечной мышцы). БКК, а именно Верапамил, используется для уменьшения сократимости сердца. Если пациент имеет противопоказания к использованию β-блокаторов, то именно блокаторы кальциевых каналов назначаются для лечения данного заболевания.
- Синдром Гентингтона.
- Алкогольная зависимость.
- Энцефалопатия.
Активное вещество, которое находится в составе блокаторов кальциевых каналов меняется, в зависимости от принадлежности отдельного препарата к определенной химической группе. Помимо этого, в состав медпрепаратов также входят дополнительные вещества, благодаря которым формируется препарат для дальнейшего его применения.
Форма выпуска антагонистов кальция зависит от способа их использования. Для перорального употребления изготавливаются в форме таблеток или капсул. Для внутривенных инъекций — раствор.
Механизм действия
Антагонисты кальциевых каналов понижают артериальное давление (АД), когда пациент находится в состоянии покоя. Если же их употреблять при физ. нагрузке, эффект воздействия на систолическое АД будет выражено менее заметно. Лечебный эффект рассматриваемых медпрепаратов выше у пожилых гипертоников, у которых зафиксирована «низкорениновая» форма патологии.
Рассматриваемые лекарства, являющиеся производными дигидропиридина 1-го, 2-го поколения, в незначительной мере учащают сердечные сокращения. Такое воздействие считается нежелательным для тех из болеющих, кто имеет определенные проблемы сердца. Поэтому разработаны препараты этой группы, не вызывающие подобный эффект. Среди них: «Дилтиазем», «Верапамил». Упомянутые средства вызывают снижение ЧСС.
Под воздействием медпрепаратов из рассматриваемой лекарственной группы отмечается подавление избыточного продуцирования инсулина. Это ученые обнаружили при проведении исследований. Эффект достигался благодаря блокаде попадания кальция к бета-клеткам поджелудочной.
Прием препаратов внутрь сопровождается быстрым всасыванием. Исключение составляют лишь исрадипин, амлодипин, фелодипин. Препараты отличаются высокой связью с белками плазмы (70 – 98%). Выведение осуществляется посредством почек (около 80 – 90% лекарственного вещества). Лишь незначительная доля выводится кишечником. У пожилых людей процесс выведения лекарств немного замедлен.
Благодаря применению средств из рассматриваемой группы достигаются нижеприведенные эффекты:
- понижение АД;
- противоишемический эффект;
- нефропротекция. Проявляется действие в улучшении кровотока, росте скорости клубочковой фильтрации;
- антисклеротическое действие;
- антиаритмический эффект;
- кардиопротекция. Проявляется снижением проявления гипертрофии левого желудочка, улучшением диастолической работы сердца;
- снижение агрегационных возможностей тромбоцитов.
Классификация
Беря за основу химическую структуру и время, когда БКК были открыты, их классифицируют на следующие группы:
- Дигидропиридиновые – воздействуют на сосуды, употребляются для лечения артериальной гипертензии. Это основная группа АК, она находится в постоянном развитии и состоит из множества разновидностей медпрепаратов.
- Фенилалкиламиновые – воздействуют на миокард и систему проводимости сердечной мышцы, назначаются при лечении аритмии разных типов и стенокардии.
- Бензодиазепиновые – это переходная группа БМКК, медпрепараты имеющие свойства как дигидропиридиновых БМКК, так и фенилалкиламиновых БКК.
Поколение | Название |
---|---|
I поколение | Нифедипин, Верапамил , Дилтиазем |
II поколение | Фелодипин, Исрадипин, Нимодипин |
III поколение | Амплодипин, Лерканидипин |
IV поколение | Цилнидипин |
Сфера употребления блокаторов кальциевых каналов достаточно обширная, рассмотрена детальнее ниже:
- Артериальная гипертензия. БКК провоцируют увеличение просвета сосудов, понижают сопротивляемость стенок сосудов, тем самым понижая показатели АД. Особенностью этих препаратов является то, что они оказывают преимущественное воздействие на артерии, а не на вены. Антагонисты кальция — это препараты, входящие в 5 групп предпочтительных медпрепаратов для лекарственной терапии при гипертонической болезни.
- Стенокардия (внезапные боли в груди и одышка). БКК увеличивают просвет стенок сосудов и уменьшают сократительность сердца. Системная релаксация гладкой мускулатуры в стенках кровеносных сосудов, которую вызывает применение препаратов дигидропиридиновой группы, понижает АД. Как результат — снижается нагрузка на сердечную мышцу и уменьшается ее необходимость в кислороде.
Еще одно достоинство антагонистов кальция при стенокардии — улучшается снабжение кровью миокарда, т.к. они расширяют коронарные артерии и предупреждает появления спазмов. Комплексное лечение БКК и β-блокаторами — основа лечения стенокардии.
- Нарушение сердечного ритма (аритмия). Некоторые препараты БКК влияют на синусовый и предсердно-желудочковый узел, что положительно сказывается на сердечном ритме больных с мерцательной аритмией.
- Болезнь Рейно (ангиотрофоневроз с преимущественным поражением мелких концевых артерий и артериол). Употребление Нифедипина помогает ликвидировать артериальные спазмы, вследствии чего уменьшаются различные проявления данного заболевания.также с этой целью могут применяться такие медпрепараты как Амплодипин и Дилтиазем.
- Пучковая головная боль (острые повторяющиеся приступы боли, сосредоточенные в области глаз). Препарат Верапамил способствует уменьшению тяжести перенесения приступов боли.
- Гипертрофическая Кардиомиопатия (ГКМП — утолщение стенки левого и в редких случаях правого желудочков сердечной мышцы). БКК, а именно Верапамил, используется для уменьшения сократимости сердца. Если пациент имеет противопоказания к использованию β-блокаторов, то именно блокаторы кальциевых каналов назначаются для лечения данного заболевания.
- Синдром Гентингтона.
- Алкогольная зависимость.
- Энцефалопатия.
Классификация блокаторов кальциевых каналов различает несколько ключевых критериев. По молекулярному строению различают следующие группы:
- дифенилпиперазины (улучшают уровень мозгового кровообращения);
- дигидропиридины (в малой степени или вообще не оказывают влияние на фракцию выброса миокарда);
- бензодиазепины (усиливают приток крови, восстанавливают функцию миокарда, сердечный ритм);
- дифенилалкиламины (снижают активность сердечных сокращений).
Дигидропиридины – это часто назначаемые медикаменты по причине регулярного совершенствования и преобразования молекулярной формулы.
Недигидропиридиновые антагонисты кальция быстро выводятся с мочой, требуют многократного суточного применения.
Учитывая многообразие химических групп, существует критерий различия по терапевтическому воздействию. Сюда относят:
- расширение периферических артериол;
- улучшение коронарного кровообращения и кровотока;
- снижение нагрузки на миокард;
- прямое торможение проводимости ионов кальция.
Назначение БКК определяется данными клинических исследований, возрастом и историей болезни пациента.
Классификация антагонистов кальция
Существует много классификаций блокаторов кальция, в основе которых — химический состав, продолжительность действия препаратов и др. В 1996 году специалисты предложили новую классификацию АК. Медикаменты-блокаторы кальция были разделены на три группы — препараты первого, второго и третьего поколения. Рассмотрим подробнее.
- К лекарственным средствам первого поколения относятся: Верапамил, Дилтиазем и Нифедипин. Названные препараты оказывают сильное гипотензивное действие, особенно Нифедипин, которое зачастую ограничивает их эффективное применение. У препаратов первого поколения низкая биодоступность, непродолжительный период воздействия, а также они довольно часто провоцируют развитие нежелательных эффектов: вызывают головную боль, покраснение кожного покрова, увеличивают частоту сердечных сокращений.
- Список препаратов — антагонистов кальция второго поколения достаточно широк: Бенидипин, Исрадипин, Манидипин, Никардипин, Нилвадипин, Нимодипин, Нисолдипин, Нитрендипин, Фелодипин. Эти средства более эффективны, но также имеют недостатки: у многих действие непродолжительное, пик концентрации достигается в разные сроки, определить заранее результативность для больных часто не представляется возможным.
- АК третьего поколения созданы с учетом недостатков медикаментов предыдущих поколений. В список препаратов последнего поколения входят такие лекарства: Амлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин. Данные лекарственные средства имеют следующие преимущества: высокая биодоступность, длительный период полувыведения из организма, высокая тканевая селективность.
Если брать во внимание практические характеристики лекарств, то в зависимости от влияния применяемых медикаментов на частоту сердечных сокращений и на тонус симпатической нервной системы АК делят на две подгруппы:
- дигидропиридиновые препараты — те, которые рефлекторно увеличивают ЧСС (к примеру, Никардипин, Амлодипин, Лацидипин);
- недигидропиридиновые — уменьшают ЧСС (к примеру, Верапамил, Дилтиазем) и по своему воздействию сходны с бета-адреноблокаторами.
5 Где применяются таблетки?
Чем лучше становится лекарственный препарат, тем больше сфер действий у него находят специалисты. То есть лекарства нового поколения используются не только в терапевтической практике, так как они способны дать намного больший эффект. В наше время наибольшее распространение они получили как гипотензивные, антиангинальные, антиишемические и антиаритмические препараты.
Врачи назначают блокаторы кальциевых каналов не только в качестве монотерапии, но и как дополнение к другим мощным и эффективным лекарственным средствам. Дигидропиридины хорошо показали себя в качестве сосудорасширяющих лекарственных средств, поэтому их часто назначают при стенокардии. Также они очень эффективны для больных с синдромом Рейно и при артериальной гипертензии. Блокаторы кальциевых каналов из класса фенилалкиламинов используются при наджелудочковой тахиаритмии.
Антагонисты в большинстве своем являются небезопасными препаратами, поэтому их можно применять исключительно с одобрения лечащего врача. У них имеется целый ряд противопоказаний и побочных эффектов, которые отличаются в зависимости от типа лекарственного средства. Существует и несколько видов антагонистов кальция, которые допустимы для приема даже подростками и женщинами в положении. Они используются для лечения артериальной гипертензии и проблем с сосудами головного мозга только с одобрения лечащего врача.
Наибольшее распространение блокаторы кальциевых каналов нашли в области кардиологии
Трудно переоценить их важность при лечении таких проблем, как аритмия, артериальная гипертензия и стенокардия. Препараты такого типа используются и для избавления от симптомов других недугов, но чаще в комплексе с медикаментозными средствами других видов и механизма действия
Все вместе это дает хороший эффект, но важно помнить о том, что лекарства из класса антагонистов кальция являются опасными. По этой причине их может назначить исключительно доктор после тщательного осмотра пациента, проведения все необходимых диагностических процедур и только при наличии веских оснований для использования подобных лекарственных средств.