Бусерелин лонг

Показания к применению

Только внутримышечно делают уколы. Суспензию для инъекции готовят перед вводом с помощью растворителя. Это должен делать только специально обученный медицинский персонал. Инструкция по приготовлению раствора:

флакон держат вертикально, легко постукивают, чтобы весь порошок скопился на дне; вскрывают шприц, присоединяют иглу с розовым павильоном для забора растворителя; вскрывают ампулу, набирают шприцом ее содержимое, устанавливают на дозу 2 мл; снимают крышку флакона с лиофилизатом, дезинфицируют пробку тампоном, вводят иглу через центр; вводят растворитель по стенке флакона, вынимают шприц; флакон держат вертикально 3-5 минут, чтобы растворитель полностью пропитал лиофилизат, образовалась суспензия; не переворачивая флакон, собирают остатки сухого порошка на стенках и дне, если они есть – оставляют еще на 3-5 минут; осторожно перемешивают содержимое флакона круговыми движениями в течение минуту, запрещено встряхивать и переворачивать флакон во избежание выпадения хлопьев, что ведет к непригодности суспензии; быстро вставляют иглу, ее срез опускают вниз и набирают суспензию из флакона под углом 45 градусов; иглу заменяют на экземпляр с зеленым павильоном, переворачивают шприц, выпускают воздух. Полученная суспензия Бусерелина Депо используется сразу после приготовления – спиртовым тампоном дезинфицируется место инъекции

Игла вводится глубоко в ягодичную мышцу, поршень шприца слегка оттягивается назад для проверки отсутствия повреждений сосудов. Суспензия вводится медленно с постоянным нажимом. При гормонозависимом раке предстательной железы вводят 3,75 мг каждые четыре недели

Полученная суспензия Бусерелина Депо используется сразу после приготовления – спиртовым тампоном дезинфицируется место инъекции. Игла вводится глубоко в ягодичную мышцу, поршень шприца слегка оттягивается назад для проверки отсутствия повреждений сосудов. Суспензия вводится медленно с постоянным нажимом. При гормонозависимом раке предстательной железы вводят 3,75 мг каждые четыре недели.

https://youtube.com/watch?v=-5G0lezMWPw

При проведении программы ЭКО для лечения бесплодия вводят по 3,75 мг Бусерелина однократно на второй и 21-24 дни менструального цикла (фолликулиновая и лютеиновая фазы). После блокады функции гипофиза, определенной через 12-15 дней после инъекции с подтверждением снижения эстрогенов вдвое, при отсутствии кист и не более 5-миллиметровой толщине эндометрия назначается стимуляция суперовуляции. Это делается гонадотропными гормонами под контролем концентрации эстрадиола в крови и с использованием ультразвукового мониторинга (УЗИ).

При миоме матки

Для терапии миомы матки Бусерелин-Депо вводится по 3,75 мг внутримышечно каждые четыре недели. По отзывам врачей, лучше делать уколы в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией по удалению новообразования составляет три месяца, во всех остальных случаях – полгода. Точный курс терапии определяет лечащий доктор.

• рак молочной железы;
• гормонозависимый рак простаты (предстательной железы);
• миома матки;
• эндометриоз (в предоперационный и послеоперационный периоды);
• гиперпластические изменения эндометрия;
• терапия бесплодия, в рамках программы ЭКО (экстракорпоральное оплодотворение).

Препарат Бусерелин депо предназначен исключительно для внутримышечного введения.

При терапии гормонозависимого рака предстательной железы препаратом Бусерелин депо, инструкция рекомендует проведение внутримышечных инъекций в дозе 3,75 мг, назначаемых каждые 4 недели.

Терапиямиомы матки проводится в дозе 3,75 мг Бусерелина, вводимого однократно внутримышечно каждые 4 недели. Инструкция по применению рекомендует начинать лечение в первые пять суток менструального цикла. Курс проведения терапии перед оперативным вмешательством составляет 3 месяца, в других случаях равен 6-ти месяцам.

Лечение бесплодияпо программе ЭКО определяет одноразовую дозу препарата — 3,75 мг. Инъекцию осуществляют в начале фолликулиновой фазы (вторые сутки менструального цикла) или ближе к концу лютеиновой фазы (21–24-й сутки менструального цикла), перед стимуляцией. На 12-15 день после инъекции определяют в сыворотке крови содержание эстрогенов, которое должно быть понижено на 50% и более изначального уровня.

Приготовления суспензии может осуществляться только опытным медицинским работником с использованием растворителя и прочих составляющих (иглы, шприц, спиртовые тампоны), входящих в комплектацию упаковки препарата.

Готовую суспензию следует использовать немедленно после ее приготовления.

Существующие противопоказания

Препарат не рекомендуется использовать для терапии в случаях, являющихся противопоказаниями:

• повышенная чувствительность к основным и дополнительным компонентам лекарства;
• состояние организма после орхидектомии, когда уменьшение количества тестостерона является опасным для человека;
• время вынашивания ребенка и грудного кормления.

Есть заболевания, при которых Бусерелин назначается с осторожностью, к ним относят:

• артериальную гипертензию;
• депрессивное состояние, требующее тщательного медицинского контроля на любой стадии;
• сахарный диабет.

У женщин, применяющих Бусерелин и носящих контактные линзы, может быть раздражение глаз. У пациентов, использующих спрей для носа, в носовых ходах бывает раздражение. При насморке в активной стадии допускается применение спрея, но перед этим рекомендуется очищение носовых ходов.

Использование лекарства Бусерелин – Депо в период беременности

Применение препарата полностью запрещено. Если необходимо использовать средство при кормлении ребенка грудью, то процесс прекращают для лечения Бусерелином. Перед терапией препаратом следует исключить беременность и закончить использование гормональных контрацептивных средств, но в течение первых месяцев лечения нужно применять другие противозачаточные медикаменты или способы.

Если Бусерелином лечатся в норме, указанной в инструкции, то беременность после длительного лечения не наступит, но в случае изменения периодичности или уменьшения дозы, новая жизнь может зародиться. Если такое случилось, то прием Бусерелина срочно останавливают и консультируются с доктором.

Бусерелин и алкоголь

Лечение Бусерелином не следует сочетать с приемом алкоголя. Совместное действие вещества и этилового спирта приведет к появлению побочных эффектов, при этом их интенсивность будет увеличена по сравнению с приемом в трезвом виде. Алкоголь несовместим с подобными препаратами.

Применение препарата в ампулах

В форме инъекций терапия Бусерелином проходит по более простой схеме, чем спреем: каждые 28 дней делается внутримышечный укол. Для каждого диагноза существует определенная методика приема препарата:

• Если проводится лечение по поводу эндометриоза, миомы матки или гиперпластических процессов эндометрия, то первую инъекцию делают в период с 1 по 5 день от начала менструации. Последующие уколы ставятся с интервалом в 4 недели. Курс терапии — от 3 до 6 месяцев.
• Мужчинам при раке простаты и женщинам при раке молочной железы назначают уколы по аналогичной схеме.
• При лечении бесплодия или в целях подготовки к ЭКО, первый укол можно делать на вторые сутки цикла (фолликулярная фаза только начинается) либо в отрезок с 21 по 24 день (лютеиновая фаза в середине). Через 2 недели после введения медикамента количество эстрогенов в плазме крови сократиться вдвое, и, если УЗИ-обследование не показало проблем в матке и яичниках в виде кисты, то врач назначает стимулирование процесса овуляции (используются гонадотропные гормоны). Эта сложная процедура проводится под ультразвуковым мониторингом. В процессе терапии постоянно контролируется уровень эстрадиола, а дозу Бусерелина врач может изменить в зависимости от ситуации.

Как приготовить раствор для инъекций

Аптечная упаковка препарата для внутримышечного введения содержит пару флаконов и шприц с двумя иглами. В одном пузырьке находится препарат, а во втором — растворитель. Иглы нужны: одна для смешивания лекарства, другая для инъекции. Растворитель набирается шприцем и вводится в капсулу с основной суспензией. Смесь нужно тщательно взболтать, и дать препарату полностью раствориться. Затем игла на шприце меняется, и можно выполнять инъекцию.

Бусерелин представляет собой средство для борьбы со злокачественными опухолями. Препарат применяется в том случае, если рост новообразования зависит от продукции гормонов. При лечении таких опухолей используются синтетические аналоги рилизинг-гормонов гипофиза. Бусерелин — один из таких аналогов естественных гормонов. Бусерелин лонг — это пролонгированная форма препарата. Из-за длительного действия его применяют 1 раз в несколько недель.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бусерелин является синтетическим аналогом природного ГнРГ. Он конкурентно связывается с рецепторами, расположенными на клетках передней доли гипофиза, тем самым вызывает кратковременное повышение концентрации половых гормонов в крови. В результате дальнейшего применения лечебных доз Бусерелина-депо возникает полная блокада гонадотропной функции гипофиза и ингибируется выделение ЛГ (лютеинизирующего гормона) и ФСГ (фолликулостимулирующего гормона). Обычно такой эффект наблюдается через 12–14 дней. В гонадах подавляется синтез половых гормонов, что приводит к снижению уровня эстрадиола у женщин до постклимактерических значений и тестостерона у мужчин до показателей, характерных для посткастрационного периода. При непрерывном 2–3-недельном лечении препаратом концентрация тестостерона уменьшается до значения, характерного для орхиэктомии, то есть достигается состояние фармакологической кастрации.

Фармакокинетика

Биодоступность бусерелина высокая. Максимальная концентрация в плазме отмечается приблизительно через 2–3 часа после внутримышечной инъекции. В течение 4 недель концентрация препарата остается на уровне, который является достаточным для торможения синтеза гонадотропинов гипофизом.

Способ применения

Внутримышечный укол

Препарат Бурселин – лонг или Бурселин – депо водится внутримышечно помощью приготовленного раствора перед уколом. Введение производится в следующей последовательности рекомендованными дозами:

• гормонозависимая онкология предстательной железы лечится внутримышечным введением 3,75 мг 1 раз в течение месяца;
• при эндометриозе и гиперпластических изменениях слоя эндометрия вводят по 3,75 мг один раз в течение 4 недель, при этом продолжительность терапии составляет от 4 месяцев до полугода;
• уколы при миоме матки делают по 3,75 мг одноразово через каждый месяц, лечение начинают в первый день менструации, длительность лечения полгода, если предшествует операция, то 3 месяца;
• для комплексного воздействия при бесплодии по программе ЭКО делают один укол 3,75 мг во второй день менструации.

Интраназальный способ

Спрей Бусерелин при эндометриозе, миоме матки, гиперпластических изменениях эндометрия используют по 900 мкг в сутки через 6–8 часов, впрыскивая по 150 мкг в ноздрю три раза в сутки. В случае лечения бесплодия по ЭКГ с целью предварительной остановки работы репродуктивной системы, Бусерелин-Лонг или Бусерелин – Депо назначают по 150 мкг 4 раза в день в каждую ноздрю, стараясь делать это равномерно по времени.

Средство используют в средней фазе менструации (21–24 день) до того как вводят хорионический гонадотропин для обеспечения овуляции. При этом после остановки производства эстрадиола, со 2–5 дня менструации стимуляцию обеспечивают введением лекарственных гонадотропинов.

Если блокада выражена четко, а ответ яичников на возбуждение суперовуляции с помощью гонадотропинов недостаточный, то норму Бурселина снижают до 300 мкг в день, а дозу гонадотропинов увеличивают. На повторное применение требуется разрешение лечащего врача и дополнительное обследование состояния гормонов методом ультразвукового мониторинга.

Подкожное применение и имплантат на кожу

Этот способ предполагает подкожные уколы трехразово в сутки при эндометриозе каждые 8 часов по 500 мкг, при этом за сутки вводится 1,5 мг лекарства. После 8 суток лечения препарат вводят интраназально, обеспечивая в сутки норму 1,2 мг, делая впрыскивания каждые 3–4 часа.

Имплантат вводят на коже живота в боковой стороне, количество вещества в аппликаторе (6,3 мг) используют для укола раз в два месяца.

За все время применения препарата не отмечалось случаев передозировки Бусерелина – Лонг.

Побочные действия

Общие побочные эффекты Бусерелин-лонг ФС, характерные для пациентов мужского и женского пола:

• кровеносная система: очень часто – приливы крови к коже;
• опорно-двигательный аппарат: с неизвестной частотой – деминерализация костей, вследствие которой повышается риск возникновения остеопороза (при длительной терапии);
• нервная система: очень часто – нарушения сна и головная боль; часто – переменчивость настроения, депрессия;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – крапивная сыпь, покраснение кожи; редко – ангионевротический отек.

Дополнительные побочные эффекты Бусерелин-лонг ФС, характерные для женщин:

• система пищеварения: с неизвестной частотой – повышение активности трансаминаз печени;
• кровеносная система: часто – тахикардия;
• опорно-двигательный аппарат: часто – неприятные ощущения в суставах;
• половая система и молочная железа: очень часто – изменение либидо, менструальноподобные кровотечения, сухость влагалища; часто – болевые ощущение внизу живота;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – гипергидроз подмышек.

Дополнительные побочные эффекты Бусерелин-лонг ФС, характерные для пациентов мужского пола:

• желудочно-кишечный тракт: в единичных случаях – диспепсические нарушения (четкой причинно-следственной связи не установлено);
• сердечно-сосудистая система: в единичных случаях – тромбоэмболия легочной артерии (четкой причинно-следственной связи не установлено);
• опорно-двигательный аппарат: с неизвестной частотой – мышечная слабость нижних конечностей; в начале лечения – преходящее усиление костных болей;
• мочевыделительная система: нечасто – ишурия; в отдельных случаях – непроходимость мочеточника и сдавление спинного мозга;
• половая система и молочная железа: очень часто – снижение потенции; часто – увеличение молочных желез;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: с неизвестной частотой – гипергидроз подмышек;
• прочие реакции: часто – отечность лица, век и нижних конечностей.

У мужчин во время лечения рака предстательной железы в первые 2–3 недели после начальной инъекции Бусерелин-лонг ФС возможно транзиторное повышение концентрации андрогенов, а также обострение или прогрессирование основного заболевания, что связано со стимуляцией образования гонадотропинов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное использование Бусерелина с лекарственными средствами, содержащими половые стероидные гормоны, при программе снижения овуляции способствует развитию увеличенной стимуляции яичников. Эффективность гипогликемических препаратов при совместном использовании снижается. Нельзя принимать лекарственное средство при одновременном использовании понижающих сахар медикаментов.

Лекарство хранят в темном месте, при этом окружающая температура должна быть от 9 до 20˚С. Срок использования прописан на упаковке для каждого вида и наименования препарата. Нельзя применять лекарство после окончания этого времени.

В рамках нашей статьи осталось рассмотреть еще несколько моментов, касающихся лекарственного средства «Бусерелин-Лонг». Цена препарата, взаимодействие его с другими медикаментами, аналоги и отзывы пациентов – любой из этих вопросов интересует людей, собирающихся приобрести упомянутое лекарство. Ниже остановимся более подробно на каждом из них.

А параллельный прием «Бусерелин-Лонга» и лекарственных средств гипогликемического воздействия снижает эффективность последних.

Особые указания

В инструкции по применению к Бусерелину Депо указано на его особые указания, отличающиеся для мужчин и женщин

Общей мерой предосторожности следует назвать то, что при назначении препарата нежелательно управлять транспортом и опасными механизмами, требующими концентрации внимания, поскольку медикамент снижает скорость психомоторных реакций

Для женщин

Пациенткам с любой формой депрессии следует наблюдаться у врача в течение всей терапии Бусерелином Депо. Индукция овуляции проходит под строгим медицинским контролем, в начальной стадии лечения медикаментом возможно развитие кисты яичника. Перед началом терапии препаратом следует исключить беременность, прекратить прием гормональных контрацептивов, в первые два месяца применять негормональные методы контрацепции.

Месячные после Бусерелина-Депо

Действие уколов подавляет работу гипофиза, не дает образовываться фолликулам, что приводит репродуктивную систему к состоянию, схожему с климаксом. Восстановление месячных после терапии индивидуально, возможно наступление через 30-35 суток с момента последнего укола или дольше. Первый цикл после отмены препарата не будет сопровождаться овуляцией, потому что яичникам на реабилитацию требуется больше двух недель. Если месячные не наступают в течение 4-6 месяцев после отмены медикамента, лучше обратиться к врачу.

Первая менструация после Бусерелина отличается сниженной обильностью из-за недостаточного развития эндометрия. Она проходит безболезненно, признаки ПМС (предменструального синдрома) отмечаются слабо. Продолжительность месячных составляет примерно 3-7 дней. Если менструация сохраняет обильность, как до начала лечения, есть риск сохранения очагов эндометриоза, а при тянущей боли в боку высока вероятность развития кисты яичника.

Особые указания по применению Бусерелина Депо для мужчин включают тот факт, что для предотвращения появления возможных побочных реакций в первую фазу действия препарата требуется прием антиандрогенов. Это производится за две недели до первой инъекции медикамента и в течение двух недель после нее. Все время применения уколов необходимо тщательное наблюдение у врачей.

Взаимодействие Бусерелина с другими лекарствами

Лекарство не рекомендуется применять вместе с эстрогенными средствами. Одновременный приём Бусерелина и эстрогенов может вызвать гиперстимуляцию яичников и образование кист. Бусерелин может снижать эффект от применения гипогликемических лекарств. Это надо иметь в виду больным сахарным диабетом, принимающим лекарства.

Многие пациенты интересуются стоимостью на флакон Бусерелин лонга. Цена на это лекарство в аптеках может быть от 3500 до 5500 рублей. Аналогами препарата по действующему веществу
являются:

Наиболее близким по действию средством является Бусерелин депо. Оба препарата являются дженериками одного и того же лекарства.

Латинское название:
Buserelin LongКод АТХ:
L02AE01Действующее вещество:
БусерелинПроизводитель:
Ф-Синтез, РоссияУсловие отпуска из аптеки:
По рецепту

Бусерелин Лонг относят к числу противоопухолевых препаратов, является синтетическим аналогом гормона гонадотропин-рилизинг.

Нежелательные побочные эффекты

Обычно они выражаются в незначительной форме, легко устраняются и обычно не требуют отмены лекарства. После применения препарата в виде спрея в носовых ходах проявления легко устраняются, или лекарство отменяется. Аллергические реакции выражаются в следующих видах:

• гиперемия кожных покровов;
• раздражение в носу при применении спрея;
• в редких случаях наступает ангионевротический шок;
• еще реже, в единичных случаях бывает тромбоэмболия артерии легких, гипергидроз, понос, кровотечение из носа, но при всех этих появлениях четкой следственной связи не установлено.

У мужчин терапия простаты на первых 2–3,5 неделях после первого укола вызывает обострение основной болезни по причине усиления образования гонадотропинов и тестостерона при повышенном содержании андрогенов в крови. Другим ответом организма является гинекомастия и импотенция, в очень редких случаях развивается задержка мочеиспускания, слабость мышц в ногах, лимфостаз и почечные отеки.

Для предотвращения побочных эффектов у мужчин в первую фазу работы Бусерелина нужно давать антиандрогены за 14 дней до первого укола и две недели после этого. Если медицинские исследования подтверждают гормональные опухоли простаты, то терапию Бусерелином проводят долгое время, на протяжении жизни.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

При использовании Бусерелин – Депо или Бусерелин – Лонг может возникнуть снижение внимания и умственной концентрации, поэтому во время лечения не стоит садиться за руль или заниматься опасными видами работы и деятельности с применением механизмов.

Бусерелин-лонг ФС: инструкция по применению (дозировка и способ)

Бусерелин-лонг ФС вводят только внутримышечно.

Инструкция по приготовлению суспензии

Удерживая флакон с лиофилизатом в вертикальном положении, слегка постучать по его стенкам, чтобы весь порошок осел на дно флакона.
Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу для забора растворителя (размером 1,2 мм на 50 мм).
Вскрыть ампулу с растворителем, набрать в шприц все ее содержимое и установить шприц на дозу 2 мл.
Снять с флакона с лиофилизатом пластиковую крышечку. Продезинфицировать резиновую пробку спиртом с помощью тампона

Вставить иглу во флакон с лиофилизатом и осторожно ввести растворитель, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц.
Флакон не встряхивать, а оставить неподвижным до тех пор, пока растворитель полностью пропитает лиофилизат и образуется суспензия (около 3–5 минут).
После полного растворения сухого лиофилизата осторожно перемешать содержимое круговыми движениями до получения однородной суспензии

Флакон нельзя встряхивать или переворачивать.
Осторожно вставить иглу во флакон (через резиновую пробку) и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать всю суспензию в шприц.
Заменить иглу для набора растворителя иглой для инъекции (размером 0,8 мм на 40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из него воздух.

Инструкция по проведению инъекции

Суспензию вводят сразу же после приготовления. Предварительно необходимо продезинфицировать место инъекции спиртовым тампоном. Затем ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу. Чтобы убедиться, что игла не попала в сосуд, следует слегка оттянуть поршень шприца назад. Медленно ввести суспензию. При закупоривании иглы необходимо заменить ее новой иглой такого же диаметра.

Повторные инъекции чередуют, выполняя их попеременно в правую и левую ягодицы.

Рекомендуемые дозы Бусерелин-лонг ФС и продолжительность лечения:

• злокачественная опухоль молочной железы, гормонозависимый рак предстательной железы: по 3,75 мг внутримышечно каждые 4 недели. Инъекции проводят в течение длительного времени под контролем лечащего врача;
• гиперплазия эндометрия, эндометриоз: по 3,75 мг внутримышечно однократно каждые 4 недели в течение 4–6 месяцев. Терапию следует начинать в любой из первых пяти дней менструального цикла;
• миома матки: по 3,75 мг внутримышечно однократно каждые 4 недели в течение 3 месяцев (за 3 месяца до операции) или 6 месяцев (в остальных случаях). Терапию следует начинать в любой из первых пяти дней менструального цикла;
• лечение бесплодия методом ЭКО: по 3,75 мг внутримышечно однократно на второй день цикла (в начале фолликулиновой фазы) или в период с 21-го по 24-й дни цикла (в середине лютеиновой фазы), предшествующего стимуляции. Для подтверждения блокады функции гипофиза через 12–15 суток после инъекции необходимо определить концентрацию эстрогенов в сыворотке. Она должна быть снижена на 50% и более от исходного значения. После этого, при условии толщины эндометрия не более 5 мм и отсутствии кист яичника согласно данным УЗИ (ультразвукового исследования), можно начинать стимуляцию суперовуляции гонадотропинами под УЗИ-мониторингом и контролем сывороточной концентрации эстрадиола.

Противопоказания

Медикамент имеет минимум противопоказаний

С осторожностью его используют при сахарном диабете, депрессии и артериальной гипертонии. Абсолютными противопоказаниями являются:

• беременность;
• лактация;
• гиперчувствительность к составляющим лекарства.

Чтобы понять возможность использования “Бусерелина” совместно с алкоголем, необходимо рассмотреть перечень заболеваний, лечение которых проводится с применением данного препарата. После этого вопрос совместимости препарата с алкоголем будет исчерпан.

“Бусерелин Депо” применяется при лечении:

1. Бесплодия.
2. Миомы матки.
3. Эндометриоза в периоды до и после операции.
4. Гиперпластических процессов эндометрия.

Препарат нельзя принимать:

1. Во время беременности и кормления грудью.
2. Людям с повышенной чувствительностью к любым компонентам лекарственного средства.

Возможность лечения пациентов с артериальной гипертензией, депрессиями и сахарным диабетом с использованием “Бусерелина” устанавливает врач. Такие пациенты должны проходить лечение под строгим контролем специалистов.

1. Бесплодие (при проведении экстракорпорального оплодотворения).
2. Протекание гиперпластических процессов в тканях эндометрия.
3. Миома матки.
4. Эндометриоз (в периоды перед и поле хирургического вмешательства).
5. Рак молочных желез.
6. Рак (гормонозависимый) простаты.

1. Периоды беременности и грудного вскармливания.
2. Наличие индивидуальной непереносимости какого-либо из компонентов препарата.

• гиперчувствительность к составляющим препарата;
• период беременности и лактации.

Лекарственное действие препарата

На первом этапе лечения препаратом увеличивается содержание гонадотропинов и половых гормонов. Это повышение гормонального уровня носит временный характер.

Спустя 14 дней после укола Бусерелина лонг выработка гипофизом гонадотропинов блокируется. У женщин прекращается выработка гормонов гипофиза, отвечающих за созревание фолликулов в яичниках. В результате резко снижается уровень женских половых гормонов. Содержание эстрогенов у молодых женщин падает до показателей, характерных для климактерического периода. Такое состояние врачи называют медикаментозной псевдоменопаузой.

У мужчин действие препарата приводит к резкому падению уровня андрогенов (мужских половых гормонов). Показатели половых гормонов падают до уровня посткастрационного периода. Медики называют это фармакологической кастрацией. Пациентам нужно помнить, что при лечении Бусерелином лонг снижение уровня эстрогенов и андрогенов обратимо. После прекращения терапии содержание половых гормонов возвращается к нормальным показателям.

Препарат Бусерелин-Лонг

Эффективное противоопухолевое средство Бусерелин-Лонг является синтетическим аналогом натурального ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона). Основу действия данного препарата составляет конкурентное связывание клеток гипофиза с рецепторами и дальнейший непродолжительный рост половых стероидов в плазме, что в итоге часто приводит к полной блокировке гонадотропных гормонов.

Суспензия Бусерелин-Лонг понижает у мужчин производство тестостерона до показателей посткастрационного периода. Концентрация эстрадиола у женщин во время приема препарата достигает значений, которые характерны для постклимактерической фазы. Препарат на протяжении двух недель после начала использования способен полностью заблокировать гонадотропные функции организма. Выпускается лекарство в форме лиофилизата для приготовления специальной суспензии и спрея.

Чем отличается Бусерелин-Депо от Бусерелина-Лонг

Сегодня на аптечных полках можно встретить огромное количество средств под названием Бусерелин. При этом на медикаментах часто стоят дополнительные слова: ацетат, депо или лонг. Каждый из этих препаратов разрабатывается и производится по определенным технологиям. Лишь врач может определить, какое средство лучше подойдет для лечения. Отличие Бусерелин-Лонг от Бусерелин-Депо отражено в сравнительной таблице:

Бусерелин	Депо	Лонг
Активное вещество	Buserelin
Метод лечения	Назальный спрей	Внутримышечные инъекции
Содержание бусерелина ацетата	2,1 мл	3,93 мг
Вспомогательные компоненты	Бензалкония хлорид, вода для инъекций.	Кармеллоза натрия; молочная, гликолевая кислоты; полисорбат-80, маннитол.
Отпускается	По рецепту врача
Срок хранения	До 3 лет	Ампула с растворителем – 3 года; флакон с лиофилизатом – не больше 2 лет.
Цена	от 700 до 3100 рублей	3500 рублей

Состав и форма выпуска

Аптечная сеть России предлагает приобрести своим потребителям противоопухолевый препарат Buserelin в двух формах выпуска: назальный спрей для введения лекарства через нос и порошкообразный состав для приготовления специального раствора (лиофилизата), который вводят внутримышечно. Как правило, ячейковая контурная упаковка содержит ампулу с растворителем, флакон с препаратом, 2 стерильные иглы и спиртовые салфетки, одноразовый шприц, скарификатор. Состав Бусерелин-Лонга представлен в таблице:

Действующее вещество	Дополнительные компоненты
3, 75 мг ацетата бусерелина	30 мг кармеллоза натрия
200 мг сополимера гликолевой и молочной кислот
2 мг полисорбата-80
85 мг d-маннитола

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство Buserelin оказывает антиандрогенное противоопухолевое действие. При использовании лекарственного препарата может наблюдаться процесс интенсивного высвобождения гонадотропинов. При этом у больных происходит кратковременное увеличение числа половых гормонов. Через 2 недели действие лекарства блокирует гонадотропную функцию гипофиза, т.е. прекращается секреция эстрогенов, которые стимулируют выработку лютеина и формирование фолликулов.

Препарат подавляет синтез половых гормонов, что проявляется снижением скопления эстрадиола до постклимактерических показателей у женщин и уменьшением уровня тестостерона до состояния орхиэктомии, фармакологической кастрации у мужчин. Влияние медикамента в послеоперационный период снижает процесс образования спаек и частоту рецидивов. Фармакокинетика: после внутримышечной инъекции отмечается высокая биодоступность. Время достижения максимальной концентрации вещества после введения одной дозы составляет 3 часа.

Показания к применению

Препарат Бусерелин хорошо зарекомендовал себя в лечении бесплодия при помощи экстракорпорального оплодотворения. Средство эффективно подавляет деятельность гормональной системы, что помогает искусственно управлять созреванием, оплодотворением и имплантацией яйцеклетки. Эти манипуляции помогают женщине быстро забеременеть. Терапия проводится под контролем концентрации уровня эстрадиола в сыворотке крови, при отсутствии кист яичников, с применением ультразвукового мониторинга. Кроме того, врачи рекомендуют применять средство при:

• эндометриозе;
• злокачественном новообразовании простаты (гормонозависимый рак);
• гиперпластических изменениях эндометрия;
• миоме матки;
• онкологических заболеваниях молочной железы.

Бусерелин Лонг и Депо – в чем разница?

Лечение онкологических процессов половых органов крайне тесно связано с воздействием на гормональный фон пациента. Некоторые новообразования предстательной, молочных желез, женской половой системы крайне сильно зависят от уровня половых гормонов. Бусерелин-лонг и Бусерелин-депо могут помочь в лечении данных состояний. Также они могут применяться при лечении бесплодия или проведении экстракорпорального (искусственного) оплодотворения.

Состав

В состав обоих препаратов входит действующее вещество бусерелин. Фирма-производитель – это то, чем отличается Бусерелин-депо от Бусерелин-лонга. Оба производятся в России, но первый – компанией «Фарм-Синтез», а второй – фирмой «Натива».

Механизм действия

Работа простаты, матки, молочных желез во многом подчинена уровню половых гормонов, которые вырабатываются в мужских или женских половых железах, соответственно. Половые железы, в свою очередь, подчиняются гипофизу, который вырабатывает гонадотропный гормон (стимулирует выработку половых гормонов). Над гипофизом в центральной нервной системе находится главный «начальник» — гипоталамус. В нем происходит образование гонадотропин-рилизинг гормона. Чем выше уровень рилизинг гормона, тем сильнее продуцируется гонадотропный гормон, а вслед за ним – половые гормоны. Высокая концентрация половых гормонов в крови приводит к уменьшению образования гонадтропин-рилизнг гормона. Бусерелин является искусственным аналогом последнего и оказывает сходный эффект.

При однократном введении бусерелина происходит выброс половых гормонов, но при его постоянном применении гипоталамус перестает вырабатывать свой гонадотропин-рилизинг гормон на несколько недель. Данный эффект может обеспечить прекращение роста гормон-зависимых опухолей, что облегчает их лечение.

Показания

Поскольку в действующем веществе отличий между препаратами нет, их показания, противопоказания и побочные эффекты совпадают. Показания к применению Бусерелин-депо и Бусерелин-лонг:

• Гормонозависимые опухоли простаты, молочной железы, матки;
• Эндометриоз (разрастание внутреннего эпителия матки);
• Стимуляция образования и выхода яйцеклетки при бесплодии или экстракорпоральном (искусственном) оплодотворении – в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Существует только одно строгое противопоказание – индивидуальная непереносимость препарата. Всеми остальными можно пренебречь в случае необходимости. Относительные противопоказания:

• Сужение просвета мочевыводящих путей;
• Метастазы (отдаленные очаги опухоли в организме) в позвоночник;
• Беременность и кормление грудью.

Побочные действия

Использование лекарств может вызвать:

• Головная боль;
• Перепады настроения;
• Снижение полового влечения;
• Импотенция, сухость влагалища;
• Кисты (полости, заполненные жидкостью) яичников;
• Кровомазанье;
• Аллергические реакции;
• Приливы (чувство жара, потемнение в глазах).

Формы выпуска и цена

Главное отличие Бусерелин-лонг и Бусерелин-депо от других лекарств с аналогичным действующим веществом – их форма выпуска. В отличии от спреев в нос, которые используются ежедневно, эти лекарства вводятся внутримышечно один раз в несколько недель или месяцев. Из мышечной ткани Бусерелин постепенно поступает в кровь, подавляя активность гипоталамуса и выработку в нем рилизинг гормона. Бусерелинг Лонг и Депо выпускаются в виде лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного введения во флаконах по 3,75 мг.