Ципралекс: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках россии

Ципралекс

Антидепрессант производства фармацевтической компании Дании. Препарат отпускается по рецепту врача.

Состав

Действующим компонентам препарата выступает эсциталопрам. В одной таблетке имеется 10 мг активного компонента в виде оксалата. Вспомогательными составляющими выступают диоксид кремния, тальк, целлюлоза, стеарат магния, макрогол.

Как выпускается

Таблетки прессованные белого или почти белого цвета с риской в пленочной оболочке. В одной упаковке отпускается 14 или 28 таблеток.

Когда назначается

Ципралекс назначают для лечения депрессивных нарушений и панических расстройств с агорафобией или без. Также активен в отношении социальных тревожных нарушений, фобий, прочих тревожных и обсессивно-компульсивных расстройств.

Противопоказания

Запрещен при гиперчувствительности к любому из составляющих препарата, а также при одновременной терапии ингибиторами МАО, пимозидом.

Побочные действия

Частыми побочными действиями отмечаются изменения аппетита, увеличение массы тела, тревожность, беспокойство, странные сны и снижение либидо. У женщин отмечается расстройств оргазма. К частым также относят такие побочные реакции, как бессонница, сонливость в дневное время суток, головокружения, тремор.

Частыми нежелательными реакциями со стороны ЖКТ являются диареи, запоры, сухость в ротовой полости и рвота. Возможно усиление отделения пота.

Реже встречается снижение массы тела, скрежет зубов, нервозность, спутанность сознания, нарушения вкусовых ощущений. Могут расширяться зрачки, развиваться тахикардия, брадикардия, звон в ушах.

Инструкция по применению Ципралекса

Медикамент Ципралекса – это антидепрессант, который входит в группу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Эти препараты считаются лучшими средствами нового поколения для лекарственной терапии депрессивных состояний и панических атак вследствие того, что после их длительного применения намного меньше побочных эффектов, чем у других лекарств похожего действия.

Этот антидепрессант не угнетает сердечно-сосудистую и нервную системы, а риск превышения терапевтической дозы сведен к минимуму. Все селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) работают по схожему принципу – они изменяют баланс некоторых нейромедиаторов в головном мозге, увеличивая содержание серотонина, т.н. «гормона счастья».

Состав и форма выпуска

Форма выпуска препарата	Активный компонент	Вспомогательные вещества
Таблетки, покрытые оболочкой	оксилат эсциталопрама – 10мг.	кроскармеллоз магния – 100 мг; коллоидный диоксид кремния – 73,5 мг; диоксид кремния – 114, 07 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 56,8 мг; тальк – 250 мг; креатинин – 15 мг; диоксид натрия – 78,9 мг.

Фармакологическое действие

Медикамент из группы селективных антидепрессантов. Блокирует обратный захват нейромедиатора серотонина и увеличивает его в синаптическом пространстве, усиливает и продлевает его действие на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам, который содержится в составе препарата, практически не связывается с серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Лекарство быстро всасывается из желудка и кишечника. Биодоступность составляет около 80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 3-4 ч. Связывание с белками плазмы – 95%. Метаболизируется тканями печени. После длительного многократного применения средняя концентрация метаболитов активного вещества лекарства составляет приблизительно 30%. Период полувыведения из кровотока составляет около 30-35 часов, полное выведение метаболитов (клиренс) происходит спустя 60-65 часов после последнего приема медикамента.

Показания к применению

Антипсихотический препарат показан к использованию для лечения следующих психических расстройств:

• депрессия разной степени;
• панические атаки;
• агорафобия;
• социальные расстройства;
• системное тревожное расстройство;
• обсессивно-компульсивное расстройство.

Аналоги лекарства Опра

Циталопрам

• Прам
• Седопрам
• Сиозам
• Уморап
• Ципрамил
• Циталек
• Циталифт
• Циталон
• Циталорин
• Цитол

Распечатать список аналогов Циталопрам (Citalopram) Антидепрессант Таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Антидепрессант с минимальным седативным эффектом. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина в ЦНС, взаимодействие с H1-гистаминовыми, D1- и D2-дофаминовыми, альфа1-, альфа2- и бета-адренергическими, ГАМК, бензодиазепиновыми и м-холинорецепторами – весьма незначительное, что обусловливает практически полное отсутствие таких нежелательных эффектов, как отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие, ортостатическая гипотензия, седативный эффект и сухость слизистой оболочки полости рта.

Не оказывает влияния на массу тела, гематологические показатели, функцию печени и почек, репродуктивную функцию, не обладает тератогенным действием. Нормализует эмоциональную сферу, улучшает патологически измененное настроение, устраняет тоску, меланхолию. Стимулирует двигательную активность и ускоряет процессы мышления при депрессии. Эффект развивается через 1-4 нед терапии.

Применение и дозировка

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, в любое время дня. При депрессии и обсессивно-компульсивных расстройствах начальная доза – 20 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают. Максимальная суточная доза – 60 мг, для лиц старше 65 лет – не более 40 мг/сут.

При панических расстройствах в течение 1 нед рекомендуемая доза – 10 мг/сут, затем ее увеличивают до 20 мг/сут, при необходимости – до 60 мг/сут (для пожилых – до 40 мг/сут).

При нарушении функции печени дозы ограничивают до минимальных рекомендуемых.

При ХПН слабой и умеренной степени коррекции режима дозирования не требуется.

Взаимодействие

Усиливает эффект суматриптана и др. серотонинергических ЛС.

Не влияет на действие этанола, препаратов Li+, бензодиазепинов, антипсихотических ЛС (нейролептиков), наркотических анальгетиков, бета-адреноблокаторов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных и гипотензивых ЛС.

В незначительной степени ингибирует цитохром CYP2D6, в связи с чем слабо взаимодействует с ЛС, метаболизирующимися с его участием.

При одновременном приеме с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром).

Циметидин повышает концентрацию в крови и усиливает эффект циталопрама.

При одновременном назначении с варфарином протромбиновое время возрастает на 5%.

Аналоги

По действию с Ципралексом сходны такие антидепрессанты как:

• Ленуксин, аналог антидепрессанта с таким же терапевтическим действием.
• Эсциталопрам – таблетированный препарат, выпускается по 10 мг., который используется для лечения ряда психических отклонений.
• Эйсипи, лекарство содержащее эсциталопрам, изготавливается в пилюлях по 5,10 или 20 мг., действие средства направлено на терапию депрессии, тревоги, фобий.
• Золофт, препарат на основе сертралина, выпускается по 50 и 100 мг., рассчитан на прием при психиатрических и неврологических патологиях.
• Прозак, производиться в капсулах по 20 мг, эффективен в терапии депрессий, тревог, страхов.

Что лучше подходит для лечения психического расстройства Эйспи, Золофт или Ципралекс решает врач. Поэтому замена Ципралекса на аналоги препарата производится только в тех случаях, когда у пациентов имеется аллергия на него или наблюдаются другие побочные реакции.

Поэтому при принятие решения о назначении того или иного средства в основном обусловлено индивидуальной восприимчивостью и переносимостью препаратов пациентами.

Что о Ципралексе говорят врачи

Специалисты, которые занимаются лечением психических расстройств, оценивают Ципралекс как современный, эффективный антидепрессант

Ципралекс хорошо переносится, побочные эффекты проявляются сравнительно редко – а это очень важно, так как подобный препарат позволяет проводить длительное лечение психического заболевания в домашних условиях. Госпитализация необходима на 2-3 недели только в начале, когда прием препарата усиливает некоторые симптомы заболевания и необходим контроль врача

Тем не менее, препарат не идеален, у некоторых людей он провоцирует ухудшение здоровья – у других просто не может достичь ожидаемого эффекта. Поэтому врачи всегда готовы к альтернативным вариантам, и могут быстро заменить препарат другим антидепрессантом.

Показания к применению

Активное вещество (эсциталопрам) замедляет взаимодействие серотонина с головным мозгом. В результате чего он дольше задерживается в рецепторах, улучшает настроение, и появляется интерес к жизни.

Малое количество серотонина является одним из главных факторов возникновения депрессии, различных фобий и панических состояний. Ципралекс не увеличивает выработку этого вещества, но способствует его более долгому нахождению в рецепторах, что приводит к постепенному переходу состояния головного мозга в нормальное и избавлению от панических расстройств и депрессии.Ципралекс используют для лечения таких психических расстройств, как:

• паническое расстройство,
• депрессия,
• социальное расстройство,
• генерализованное тревожное расстройство.

Ципралекс начинает действовать, в зависимости от заболевания и индивидуальных особенностей организма, но минимальный срок — 14 дней. Уже через две недели вы можете почувствовать облегчение и снижение неприятных ощущений, связанных с негативным психологическим состоянием.

Беременность и лактация

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.

Взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (например трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Ципралекс может снижать порог судорожной готовности

Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов. Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов

Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (например атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Фармакокинетическое взаимодействие

Совместное применение с препаратами, ингибирующими изофермент CYP2C19, может повышать концентрацию эсциталопрама в плазме крови

С осторожностью следует применять эсциталопрам одновременно с подобными препаратами (в т.ч. с омепразолом)- может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама

С осторожностью следует назначать Ципралекс в высоких дозах одновременно с циметидином в высоких дозах, который является сильным ингибитором изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2. Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6

Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и ЛС, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов (дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина) или антипсихотиков (рисперидона, тиоридазина, галоперидола). В этих случаях может потребоваться коррекция дозы

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6

Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и ЛС, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов (дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина) или антипсихотиков (рисперидона, тиоридазина, галоперидола). В этих случаях может потребоваться коррекция дозы

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19

Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента

Способ применения

Для взрослых:

Эсциталопрам принимают внутрь один раз в сутки (не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости) вне зависимости от приема пищи. Препарат можно применять в любое время суток, желательно принимать препарат в одно и то же время суток. Рекомендуется регулярно осуществлять оценку проводимого лечения.Депрессивные эпизоды:Обычно начинают с приема 10 мг эсциталопрама 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию еще в течение, как минимум, 6 месяцев для закрепления полученного эффекта.Панические расстройства с/без агорафобии:При панических расстройствах в течение первой недели лечения рекомендуемая доза — 5 мг в сутки, затем дозу повышают до 10 мг в сутки. Суточная доза, в зависимости от индивидуальной реакции больного, в дальнейшем может быть увеличена до 20 мг в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.Социальное тревожное расстройство (социальная фобия):Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг в сутки или увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.Генерализованное тревожное расстройство:Рекомендуемая начальная доза 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки.Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг в сутки.Обсессивно-компульсивное расстройство:Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется курс лечения не менее 1 года.Пожилые пациенты (старше 65 лет):Рекомендуется использовать половину обычной рекомендуемой дозы т.е. 5 мг в сутки. Максимальная доза для пожилых пациентов 10 мг в сутки.Пациенты с почечной недостаточностью:При хронической почечной недостаточности легкой и умеренной степени выраженности коррекции режима дозирования не требуется

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью под контролем врача.Пациенты с печеночной недостаточностью:При легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки

При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) необходимо соблюдать осторожность при титровании, лечение проводить под пристальным контролем врача.Сниженная активность изофермента CYP2C19:Для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.Отмена препарата:Следует избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения эсциталопрамом доза препарата должна снижаться постепенно с интервалом в 1-2 недели во избежание возникновения синдрома «отмены». При непереносимости снижения дозы возможно возобновление приема препарата в прежней дозе или снижение дозы с большим интервалом. Врач решает этот вопрос индивидуально: для некоторых пациентов может понадобиться срок 2-3 месяца или более.

Особые указания

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, в т.ч. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, необходимо отменить.

С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить

При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения)

Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом

Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии

С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры)

Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови

Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность. Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома

Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.

У больных, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром

Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома

Если это произошло, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.

Использование в педиатрии

Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Ципралекс: побочное действие

Это очень мягкий препарат, который оставил у меня самое приятное впечатление. Правда, мне его назначили вместе с элениумом, а это такой зверский транквилизатор, что единственное, чего мне хотелось — это спать. Я спала не только ночью, но и днем раза три прикладывалась к подушке. Потом элениум отменили, и спать я стала днем два раза. Сомнительное улучшение.

Однако, несмотря на сонливость, ципралекс никак не мешал мне работать, а работала я тогда (и сейчас) по большей части мозгами. Это главное отличие этого препарата (во всяком случае, для меня) от других СИОЗС, которые рубили мою работу на корню.

Также есть вероятность, что при первых приемах вы ощутите тошноту и вообще поганое состояние. Все СИОЗС бьют по желудку, но не нужно этого бояться — постепенно пройдет. Просто не начинайте сразу с большой дозировки.

Ципралекс не способствует набору веса, скорее — он приглушает чувство голода. Так что если вы — человек худой или даже анорексичный, то это не ваш препарат. Мне на ципралексе почти не хотелось есть, а я тогда еще не добралась от отметки в 50 кг, а только-только к ней подходила (меня было 48-49 кг), поэтому приходилось следить за тем, чтобы вовремя есть, даже если не хочется.

Как и практически все антидепрессанты, ципралекс может вызвать запор. Не сильно зверский, но достаточно неприятный. Так что сразу же, как только вы начнете его пить, начинайте следить за стулом. Кушайте свежие фрукты, побольше овощей и клетчатки, держите наготове дюфалак, потому что легче победить легкий запор, чем потом бороться с махровым, когда ваш белый друг скучает по вам уже неделю.

Примерно через недели три от начал лечения все побочные эффект уходят, и начинается действие препарата.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Циталопрам является антидепрессантом. Относится к группе СИОЗС (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). Обладает выраженным свойством подавлять обратный захват серотонина, не связывается либо очень слабо связывается с целым рядом рецепторов, в т. ч. с рецепторами ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), м-холинорецепторами, Н1-гистаминовыми, D1- и D2-дофаминовыми, α1-, α2-, бета-адренергическими и бензодиазепиновыми рецепторами. Благодаря этому практически полностью отсутствуют такие нежелательные реакции, как ортостатическая гипотензия, отрицательное дромо-, хроно- и инотропное действие, седативный эффект и ксеростомия.

Ингибирует изофермент CYP2D6 в очень малой степени, в связи с чем циталопрам почти не взаимодействует с препаратами, метаболизирующимися данным ферментом. Благодаря этому побочные реакции и токсическое действие проявляется в значительно меньшей степени.

Обычно антидепрессивный эффект развивается после 2–4 недель приема.

На сывороточные уровни гормона роста и пролактина циталопрам влияния не оказывает. Практически не обладает седативным эффектом, не ухудшает интеллектуальные, когнитивные функции и психомоторную функцию.

При применении в дозах выше 40 мг в день циталопрам может приводить к аномальным изменениям электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ).

Фармакокинетика

Биологическая доступность циталопрама – 80%, показатель от приема пищи практически не зависит. Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме в среднем достигается за 3 часа. Фармакокинетические процессы носят линейный дозозависимый характер как при приеме однократной, так и многократных доз (в диапазоне суточных доз от 10 до 60 мг). При приеме циталопрама 1 раз в день Css (равновесная концентрация) в плазме устанавливается через 1–2 недели терапии.

Vd (объем распределения) находится в диапазоне 12–17 л/кг. Связывание с белками плазмы – до 80%. В плазме находится в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется деметилированием, дезаминированием и окислением с участием цитохрома P450 (изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, а также в меньшей степени CYP2D6). В результате образуются фармакологически менее активные метаболиты. Ингибирование одного из указанных ферментов может быть компенсировано прочими ферментами.

T1/2 (период полувыведения) циталопрама – 36 часов. Выводится печенью и почками (85% и 15% соответственно), 12–23% вещества выводится через почки в неизменном виде. Печеночный клиренс – приблизительно 0,3 л/мин, почечный клиренс составляет 0,05–0,08 л/мин.

У пациентов в возрасте старше 65 лет T1/2 более продолжительный. Также из-за снижения обмена веществ наблюдаются более низкие величины клиренса.

При сниженной функции печени выведение циталопрама более медленное. T1/2 и равновесные концентрации вещества практически в два раза выше в сравнении с больными с ненарушенной функцией печени.

Выведение циталопрама при легкой и умеренной степени снижения функции почек протекает более медленно без значимого влияния на фармакокинетические параметры

При КК (клиренсе креатинина) ниже 30 мл/мин применение циталопрама требует осторожности

Побочные реакции

Побочные эффекты обычно возникают в течение первых двух недель приема препарата и становятся менее интенсивными, а также реже возникают по мере продолжения терапии.

• ЖКТ: тошнота, диарея, запоры, рвота, сухость во рту, желудочно-кишечное кровотечение (в том числе ректальное);
• печень и желчевыводящие пути: гепатит, нарушения функциональных показателей печени;
• кожа и подкожные ткани: повышенная потливость, крапивница, алопеция, зуд, экхимозы, ангионевротический отек;
• сердечно-сосудистая система: тахикардия, брадикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, ортостатическая гипотензия;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: синуситы, зевота, носовое кровотечение;
• скелетно-мышечная и соединительная ткань: артралгия, миалгия;
• почки и мочевыводящие пути: задержка мочи;
• кровь и лимфатическая система: тромбоцитопения;
• иммунная система: анафилактические реакции;
• эндокринная система: сниженная секреция антидиуретического гормона (АДГ);
• метаболизм: снижение или повышение аппетита, увеличение веса, снижение веса, гипонатриемия, анорексия;
• психика: беспокойство, тревога, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин), нервозность, ажитация, бруксизм, панические атаки, спутанность сознания, агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мания, суицидальные мысли и поведение (исчезают после отмены препарата);
• нервная система: тремор, парестезии, сонливость, бессонница, головокружение, нарушение вкусовых ощущений, синкопальные состояния, нарушения сна, серотониновый синдром, дискинезия, двигательные нарушения, психомоторное возбуждение/акатизия, судорожные расстройства;
• органы зрения: мидриаз (расширение зрачка), нарушения зрения;
• орган слуха: шум в ушах;
• репродуктивная система и молочная железа: импотенция, нарушение эякуляции, метроррагия (маточное кровотечение), меноррагия, галакторея, приапизм;
• общие нарушения: гипертермия, слабость, отеки.

В пострегистрационный период имели место случаи удлинения интервала QT, в основном у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от базового значения QT c (коррекция по формуле Фридерика), составило 4,3 мсек при дозе 10 мг/сут и 10,7 мсек – при 30 мг/сут.

Исследования при участии пациентов старше 50 лет выявили повышенный риск перелома костей у больных, принимающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты.

При резкой отмене препаратов групп СИОЗС и СИОЗН часто приводит к возникновению синдрома отмены, его симптомы: расстройства чувствительности, головокружение, расстройства сна, тревога, ажитация, тошнота, рвота, тремор, спутанность сознания, головная боль, повышенное потоотделение, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Обычно данные эффекты имеют слабую интенсивность и быстро проходят, однако возможно их проявление в более острой форме и более продолжительно. Рекомендована постепенная отмена препарата путем снижения его дозы.

Ципралекс и беременность

Вы должны заранее знать, что нет обширных клинических исследований о влиянии Ципралекса на беременных женщин — и это объяснимо. Но у врачей, все еще есть возможность ознакомиться с ограниченными данными о прокомментированных эффектах. Эти данные были собраны от беременных женщин, которые, несмотря на свое состояние, продолжали принимать препарат.

Так установлено, что если будущая мама принимает Ципралекс в течение последних трех месяцев беременности, и останавливает прием незадолго до родов, то у малыша может развиться синдром отмены с проявлением следующих признаков:

• Затрудненное дыхание;
• Цианоз;
• Апноэ во сне;
• Колебания температуры;
• Затрудненное питание и рвота;
• Низкие показатели сахара в крови;
• Повышение артериального давления;
• Мышечная гипотония;
• Тремор;
• Нервно-рефлекторная возбудимость;
• Раздражительность;
• Летаргический сон;
• Постоянный плач;
• Сонливость;
• Ухудшение качества сна.

Могут быть и другие симптомы, которые не описаны выше; некоторые из них начинают проявляться уже в первые дни после родов. Именно эти данные являются поводом для формулировки официальной рекомендации — Ципралекс не следует принимать беременным женщинам. В то же время есть оговорка о том, что препарат не наносит вреда плоду —  нет доказательств тератогенного или мутагенного эффекта. Таким образом, открывается лазейка для тяжелых случаев депрессии и тревожных расстройств: формула знакома – применение Ципралекса допускается, если ожидаемая польза превышает потенциальный вред.

Однако во время грудного вскармливания, такие отступления не допускаются: Ципралекс выделяется в грудное молоко, что является достаточным основанием для его фактического запрета в этот период.