Клозапин

Содержание:

Меры предосторожности

Принимать нейролептик Клозапин рекомендуется только под наблюдением врача из-за высокого риска развития коллапса после употребления начальной дозы.

Перед тем, как назначить лекарство специалист внимательно изучает данные анализов крови. Препарат допустим к применению в моно или комплексной терапии, если исходное количество лейкоцитов составляет не менее 3500/мм3.

При подборе средств для комплексного лечения следует избегать сочетания Клозапина с лекарствами, которые провоцируют развитие агранулоцитоза. Также не стоит совмещать нейролептик с другими препаратами антипсихотического действия типа депо.

В период проведения терапии требуется системный контроль со стороны лечащего врача. Это необходимо в частности для проверки результатов исследований крови.

Первые 18 недель мониторинг показателей лейкоцитов, лейкоцитарной формулы осуществляется еженедельно, далее достаточно сдавать анализы 1 раз в месяц.

Пациентам, у которых диагностированы патологии почек, сердца или печени, подбирается щадящая схема терапии с еженедельным проведением исследований, отражающих функционирование проблемных органов.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость и аллергия на клозапин.
Возраст менее 5 лет.
Заболевания органов кроветворения.
Состояния отравления (в том числе алкоголем).
Бессознательное состояние.
Миастения (снижение мышечного тонуса).
Беременность (по усмотрению врача в исключительных случаях прием возможен).
Кормление грудным молоком.

Препарат лактулозы «нормазе»

Переносится препарат обычно хорошо, но в некоторых случаях может вызывать побочные эффекты. Самый опасный из них, хотя и крайне редкий — угнетение кроветворения и развитие агранулоцитоза (гранулоцитопении) и анемии.

Для того, чтобы его избежать требуется проводить регулярный контроль картины крови, первые четыре месяца лечения — еженедельно, в дальнейшем — раз в месяц.

Другие побочные эффекты (приведем наиболее частые)

Повышенное слюнотечение.
Сонливость.
Головокружения.
Тошнота и рвота.
Тремор.
Увеличение массы тела.
Тахикардия.
Запоры.
Повышение температуры тела.
Снижение артериального давления.

Дозировка определяется лечащим врачом. Большие дозы от 250 до 600 миллиграмм в сутки используются для лечения тяжелых, психотических состояний, малые — от 6,25 до 50 миллиграмм в сутки для — пограничных невротических расстройств. Назначается внутрь после еды, обычно три раза в день.

Для поддерживающего лечения клозапин используется редко. В основном его применение ограничивается только снятием острого болезненного состояния, как только это достигнуто, его заменяют на другой нейролептик — более «мягкий».

Этот препарат применяется врачами психиатрами. Врачи других специальностей его используют редко, лишь в исключительных случаях.

В итоге отметим основные преимущества клозапина: выраженное антипсихотическое действие (самое сильное из всех применяемых нейролептиков), быстрое наступление лечебного действия, оказывает лечебное действие при отсутствии эффекта от приема других нейролептиков, хорошая переносимость.

Основные недостатки: побочные эффекты хоть и редки, но возможны очень опасные для жизни (агранулоцитоз), и поэтому есть необходимость регулярно сдавать анализ крови на весь период приема препарата, ограничение оборота этого лекарства государством (можно приобрести лишь по специальным рецептам, лишь в крупных клиниках есть возможность выписывать эти рецепты).

По всем вопросам о клозапине, лечении психических расстройств, пожалуйста, обращайтесь к нам. У нас большой опыт приема этого препарата. Мы обладаем возможностью выписывать его: наши врачи обладают опытом и достаточной квалификацией, у нас есть бланки специальных рецептов.

Помните, самостоятельно назначать себе лекарства нельзя!

Фармакокинетика

Опасность передозировки азалептином и первая помощь

Абсорбция клозапина почти полная, но пероральная биодоступность составляет лишь 60-70% из-за пресистемного метаболизма. Время достижения максимальной концентрации составляет 2,5 часа, а прием пищи не влияет на биодоступность клозапина. Период полувыведения клозапина составляет 14 часов в условиях стационарного состояния (варьируется при разной дозировке в течение дня).
Клозапин широко метаболизируется в печени, посредством системы цитохромP450 в полярные метаболиты, которые выводятся из организма с мочой и калом. Главный метаболит – норклозапин (десметил-клозапин) фармакологически активен. Изофермент цитохромаP450, 1A2, в первую очередь ответственен за метаболизм клозапина, но 2C, 2D6, 2E1 и 3A3/4 также играют важную роль. Агенты, которые индуцируют (например курение) или ингибируют (например теофиллин, ципрофлоксацин, флувоксамин) CYP1A2, могут повышать или понижать метаболизм клозапина. Например, индуцирование метаболизма, вызванное курением, означает, что курильщикам, в отличие от некурильщиков, требуется двойная доза клозапина для достижения необходимой концентрации вещества в крови.
Рекомендуется мониторинг уровня клозапина и норклозапина в крови, хотя они могут варьироваться по ряду причин, например уровень у женщин выше и повышается еще сильнее с возрастом. Но мониторинг уровня клозапина и норклозапина в плазме крови необходим для оценки податливости, состояния метаболизма, предотвращения токсичности и определения оптимальной дозы.

Меры предосторожности

«седуксен»: инструкция по применению, показания, действующее вещество, аналоги, отзывы

Аналоги лекарства Азалептин

Клозапин

Азалептикон

Алемоксан

Клозастен

Лепонекс

Распечатать список аналогов Клозапин (Clozapine) Антипсихотическое средство Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь , раствор для инъекций, таблетки

Антипсихотическое средство (нейролептик), практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, усиливает действие снотворных и анальгетических ЛС. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без “субмеланхолического оттенка” и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Показания

Шизофрения (в т.ч. резистентная к терапии др. нейролептиками и/или при их непереносимости), маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Применение и дозировка

Внутрь, после еды, 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых – 50-200 мг, начальная суточная доза – 150-300 мг, средняя суточная доза – 200-400 мг. Высшая суточная доза – 600 мг.

Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и повышая их на 25-50 мг в день, до получения терапевтического эффекта.

Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихопатическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

https://youtube.com/watch?v=BQkB3rJXE9w

Гранулы из одноразового пакета разводят в 5-10 мл воды: разовая доза для детей 6-8 лет – 5-10 мг, 8-15 лет – 10-20 мг, суточная доза для детей 6-8 лет – 15-30 мг, 8-15 лет – 30-60 мг; ее делят на 2-3 приема; высшая суточная доза для детей – 100 мг.

Взаимодействие

Увеличивает эффект седативных и снотворных ЛС, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов МАО, гипотензивных ЛС, этанола.

Ослабляет эффект леводопы и др. дофаминостимуляторов.

Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.

В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение АД, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.

Одновременный прием препаратов Li+ увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).

Пентетразол повышает опасность появления судорог.

Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, ЛС, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие НПВП), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами Au, тиреостатиками и противомалярийными ЛС.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических ЛС, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Клозапин побочные эффекты

Получите экстренную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на клозапин: крапивница, кожная боль, сыпь, которая распространяется и вызывает вздутие или шелушение; Затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Серьезные и иногда смертельные инфекции могут возникать во время лечения клозапином. Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть признаки инфекции, такие как: слабость, лихорадка, опухшие десны, боль в горле, болезненные рты, боль при глотании, язвы на коже, симптомы простуды или гриппа, кашель, затруднение дыхания.

Высокие дозы или длительное применение клозапина могут вызвать серьезное нарушение движения, которое не может быть обратимым. Симптомы этого расстройства включают в себя неконтролируемые движения мышц ваших губ, языка, глаз, лица, рук или ног. Чем дольше вы принимаете это лекарство, тем больше вероятность того, что вы начнете серьезное расстройство движения. Риск этого побочного эффекта выше у женщин и пожилых людей.

Также позвоните своему врачу сразу, если у вас есть:

Головная боль с болью в груди и сильным головокружением, стучащие сердцебиение или трепещущие в груди;
Легкомысленное чувство, как вы могли бы исчезнуть;
Внезапный кашель, быстрое дыхание, кашель крови;
Плотное чувство в шее или челюсти, подергивание или неконтролируемое движение мышц;
Приступ (затемнение или судороги);
Проблемы с почками — небольшое или совсем не мочеиспускание, опухание в ногах или лодыжках, чувство усталости или нехватки дыхания;
Проблемы с печенью — тошнота, боль в верхнем желудке, потеря аппетита, усталость, спутанность сознания, необычное кровотечение, темная моча, стул из глинистого цвета, желтуха (пожелтение кожи или глаз);
Сильная реакция нервной системы — очень жесткие (жесткие) мышцы, высокая температура, потоотделение, спутанность сознания, быстрое или неравномерное сердцебиение, тремор, ощущение, что вы можете исчезнуть;
Высокий уровень сахара в крови — повышенная жажда, повышенное мочеиспускание, голод, сухость во рту, запах фруктового дыхания, сонливость, сухая кожа, помутнение зрения, потеря веса; или
Признаки воспаления в вашем теле — легкие кровоподтеки или кровотечения, сильное покалывание или онемение, мышечная слабость, боль в верхнем желудке, желтуха (пожелтение кожи или глаз), боль в груди, новый или ухудшающийся кашель, затрудненное дыхание.

Общие побочные эффекты клозапина могут включать:

увеличение веса;
Тремор, головокружение, прядение;
Головная боль, сонливость;
Тошнота, запор;
Сухость во рту или повышенное слюноотделение;
Помутнение зрения; или
Быстрый сердечный ритм, повышенное потоотделение.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

О препарате: состав, назначение

Клозапин производится в России, отпускается по рецепту.

Действующее вещество — клозапин. Концентрация в одной таблетке — 25мг и 100мг.

Дополнительно в состав препарата входят лактозы моногидрат, крахмал картофельный — 37.5 мг, повидон К-25 — 5 мг, магния стеарат — 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.25 мг.

Это антипсихотический препарат, относящийся к группе нейролептиков, за счет особенностей влияния на центральную нервную систему отнесен к, так называемым, атипичным нейролептикам, то есть не имеет части побочных эффектов и переносится легче, чем типичные нейролептики.

Оказывает успокаивающее действие, обладает снотворным эффектом, снижает агрессивность, выраженность негативных переживаний, перепадов настроения, импульсивность, купирует психомоторное возбуждение.

При этом не влияет на мыслительные процессы, не вызывает притупления внимания, спутанности в голове, т.е. во время приема возможно сохранение обычной повседневной активности и ритма работы.

Практически не вызывает симптомы по типу паркинсонизма (скованность, дрожь в руках, неустойчивость при ходьбе) и катаплексии (падения на фоне резкого расслабления мышц тела).

Широко применяется в психиатрической практике, показан при: шизофрении, маниакально-депрессивных психозах, психомоторном возбуждении, нарушениях поведения и эмоциональных отклонениях у взрослых и детей старше 5ти лет, грубых нарушениях сна по типу бессонницы, нарушение психики при болезни Паркинсона.

Есть побочные эффекты. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Особенности приема и дозирования:

За счет снотворного эффекта прием основной дозы лекарства в вечернее время.
Наращивание дозы, как и отмена, идет постепенно под контролем врача.
Имеет накопительный эффект, то есть выраженное снижение психиатрической симптоматики будет заметно примерно на 2ой-3ей неделе постоянного приема.
Коррекция дозы и контроль побочных эффектов проводиться лечащим врачом.
Прием препарата не совместим с алкоголем.

Требует обязательного контроля показателей общего анализа крови, примерно 1-2 раза в месяц.

Показания к применению

Азалептин рекомендуют при следующих патологиях:

острая либо хроническая шизофрения;
психомоторные возбуждения;
маниакально-депрессивный психоз.

Иногда лекарство используют и при других проблемах, если ранее выписанные нейролептики не оказывают положительного действия.

Препарат применим при психопатии с двигательным беспокойством разной степени выраженности наряду с речевым возбуждением, то есть многоречивостью, выкриками фраз или отдельных букв, а также при расстройстве поведенческого и эмоционального характера.

Лекарство Азалептин обладает снотворным действием и усиливает эффект обезболивающих средств, действующее вещество которых блокирует рецепторы психофизиологических процессов, влияющих на поведение человека.

https://youtube.com/watch?v=FBvw2ieFg1E

Применение препарата Азалептин назначается при таких расстройствах психики, как:

шизофрения;
маниакальные состояния с чередованием психозов маниакальных и депрессивных форм;
биполярные расстройства.

Острые и хронические формышизофрении, маниакально-депрессивные психозы, различные психотические состояния при возбуждении, маниакальные состояния, психомоторные возбуждения. Кроме того, в некоторых случаях Азалептин назначают при резистентности к лечению другими нейролептиками.

Таблетки принимаются внутрь после приема пищи 2-3 раза в день, их следует запивать небольшим количеством жидкости. Если пациенту назначают Азалептин, инструкция по применению предусматривает несколько дозировок.

Разовая доза для взрослых колеблется от 50 до 200 мг, начальная суточная дозировка – около 200 мг, среднесуточная дозировка – около 300 мг, высшая суточная дозировка – 600 мг.

Точную дозу подбирают индивидуально. Лучше начинать с небольшого количество препарата, постепенно повышая его потребление на 25-50 мг в сутки, пока не будет достигнут терапевтический эффект.

Сначала наступит снотворное и седативное действие, снижение психомоторного возбуждения, беспокойства, агрессивности (в среднем 5 дней), затем следует ожидать антипсихопатического воздействия (через 1-2 недели) и только потом препарат окажет действие на симптомы негативизма (примерно через 1-1,5 месяца).

После этого следует переходить к поддерживающему курсу.

Симптомы отравления азалептином

Препарат оказывает токсическое действие на все внутренние органы и системы. Поэтому признаки отравления многогранны и проявляются в разной степени интенсивности.

Воздействие азалептина на центральную нервную систему характеризуется такими симптомами:

головокружение, боли в голове, височной области;
повышение температуры тела, которое не устраняется жаропонижающими средствами;
полуобмороки или кратковременная потеря сознания;
возбужденное состояние, необъяснимое волнение;
ригидность мышц – повышение тонуса скелетных мышц;
тремор – судорожные движения пальцев, кистей;
акатизия – патологическое состояние, требующее постоянной смены положения тела (внутреннее двигательное беспокойство);
сознание спутанное, неадекватные реакции на внешние раздражители;
невозможность произвольных движений.

Токсическое поражение нервной системы отображается на общем состоянии. Артериальное давление теряет стабильность, кожа становится бледной, мраморной, холодной на ощупь. Резко падает физическая активность, нарастает общая утомляемость. Пострадавший сильно потеет.

Из-за отравляющего действия на почки развивается олигурия (снижение суточного количества мочи), в тяжелых случаях через несколько часов после отравления наступает анурия (отсутствие мочи), что свидетельствует об остановке почек. У мужчин нарушается потенция.

Поражение органов пищеварения проявляется такими признаками:

сухость во рту;
тошнота;
изжога;
гиперсаливация – неконтролируемое активное слюнотечение;
однократная или многократная рвота;
боли в эпигастральной области, животе.

Отравление азалептином напрямую влияет на качественный и количественный состав крови. У пострадавшего снижается в периферической крови количество гранулоцитов (группа лейкоцитов, отвечающих за иммунитет человека). В тяжелых случаях интоксикации наступает агранулоцитоз (отсутствие гранулоцитов). Первые симптомы такого состояния – озноб, лихорадка, высокая температура тела, неукротимая жажда, воспаление слизистых оболочек и десен.

Попадая в кровь, препарат воздействует на органы дыхания. У человека появляется одышка, частота дыхательных актов увеличивается, но при этом глубина вдоха минимальная. Поэтому дыхание частое, поверхностное, иногда прерывистое.

У пострадавших фиксируется миастения – нервно-мышечная патология, для которой характерна быстрая утомляемость поперечно-полосатых мышц.

Нарушается приспособление или адаптация органов чувств к внешним факторам раздражения. Со стороны сердечно-сосудистой системы незначительно снижается артериальное давление.

Признаки сильного отравления азалептином:

чувство оглушенности из-за воздействия лекарства на слуховой аппарат;
сильные приступы эпилепсии, сопровождающиеся интенсивными судорожными припадками;
необъяснимое чувство тревоги, беспокойство;
частичная, кратковременная потеря памяти;
безумие;
бред и галлюцинации;
сбои ритмов сердца;
резкое падение артериального давления, коллапс;
снижение перистальтики и моторики кишечника, вплоть до атонии.

Как следует принимать клозапин?

Принимайте клозапин в точности, как предписано вашим доктором. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Ваш врач может иногда менять вашу дозу. Не используйте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Клозапин можно принимать с пищей или без нее.

Устно распадающуюся таблетку (FazaClo) можно принимать без воды. Держите планшет в блистерной упаковке, пока вы не готовы принять его. Откройте упаковку и открутите фольгу. Не нажимайте таблетку через фольгу, иначе вы можете повредить планшет. Используйте сухие руки, чтобы удалить таблетку и поместить ее во рту. Не проглатывайте планшет целиком. Позвольте ему раствориться во рту, не пережевывая. При желании вы можете выпить жидкость, чтобы проглотить растворенную таблетку.

Если ваш врач прописал половину таблетки для перорального разложения, вам нужно сломать таблетку пополам. Отбросьте другую половину. Не сохраняйте его для последующего использования.

Клозапин может снизить кровяные клетки, которые помогают вашему организму бороться с инфекциями, особенно у женщин и пожилых людей, а также у людей, страдающих от недоедания или имеющих серьезные медицинские проблемы. Это может облегчить вам развитие серьезной или опасной для жизни инфекции. Ваша кровь должна быть проверена часто. Ваши будущие методы лечения могут быть отложены на основании результатов этих тестов.

Если вам нужна операция, заранее сообщите хирургу, что вы используете клозапин. Возможно, вам понадобится прекратить использовать лекарство в течение короткого времени.

Вам не следует прекращать внезапно использовать клозапин, или у вас могут быть неприятные симптомы отмены. Следуйте инструкциям своего врача о сужении дозы.

Клозапин может оказывать длительное воздействие на организм. Возможно, вам понадобится частые медицинские тесты в течение короткого времени после прекращения использования этого лекарства.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Инструкция по применению Клозапина

Лекарство выпускается в таблетках для перорального применения. Суточная дозировка в пересчете на активное вещество не должна превышать 600 мг в сутки. Прием препарата начинают с минимальной дозы, в основном это 12,5 мг. Затем каждый день суточная дозировка увеличивается, и так длится в течение 1-2 недель.

Таким образом можно подобрать оптимальную концентрацию действующего вещества для каждого конкретного пациента. После достижения нужной дозировки это количество рекомендуется разделять на несколько приемов, причем большую часть препарата пациент должен получать перед сном.

Показания к применению Клозапина

Если пациенту необходимо назначить дозу более чем 600 мг/сутки, то это можно сделать только при постепенном ее увеличении и тщательном контроле показателей крови. Однако длительно принимать такое количество лекарства не рекомендуется.

Поэтому после достижения необходимого лечебного эффекта дальнейшую терапию продолжают на поддерживающих дозировках.

Лекарственное взаимодействие

Важно учитывать следующие особенности комплексной терапии:

Не рекомендуется одновременный прием Клозапина и любых угнетающих нервную систему препаратов, так как в таком случае возрастает степень психических расстройств у пациента.
При одновременном применении данного нейролептика с препаратами бензодиазепинового ряда увеличивается частота возникновения гипотонии, коллапса и угнетения дыхательного центра.
При совместном применении Клозапина и миелотоксических средств, повышается риск развития побочных реакций со стороны костного мозга в виде агранулоцитоза.
Также неоправданно одновременное назначение нейролептика с препаратами лития, потому что у пациентов повышается риск возникновения эпилептических припадков, нарушения сознания и дискинезий.
Совместный прием холинолитических средств и Клозапина тоже не оправдан, так как усиливаются побочные проявления антихолинергических препаратов.

Особые указания

Начало лечения необходимо проводить под строгим наблюдением врача, так как существует высокий риск развития коллапса при первом употреблении лекарства. Перед назначением терапии обязательно проверяется уровень лейкоцитов в крови. Данный показатель должен строго соответствовать норме. В противном случае от лечения Клозапином придется отказаться.

Нормальные значения лейкоцитов в крови

Если в начале лечения результаты были в пределах нормы, то в течение первых трех с половиной месяцев каждую неделю необходимо проводить контрольный анализ уровня лейкоцитов. В дальнейшем частота мониторинга картины крови снижается до 1 раза в месяц до конца терапии.

Если у пациента имеются заболевания сердца, печени и почек, то за ним также необходимо установить особый контроль. Помимо перечисленных анализов им нужно на протяжении всего лечения проводить контроль функциональной способности пораженного органа. В случае резкого или существенного снижения их функций лечение данным нейролептиком прекращается.

Во время всего курса лечения Клозапином больным нужно полностью отказаться от употребления напитков, содержащих алкоголь. Также таким пациентам не рекомендуется приниматься за управление автомобилем или другими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Клозапин – что это такое?

Клозапин – это антипсихотическое средство, отличающееся от обычных нейролептиков по ряду показателей.

Фармакодинамика

Препарат не тормозит апоморфининдуцированное или амфетамининдуцированное поведение и не вызывает каталепсию. Блокирует рецепторы Допамина, оказывает сильный антихолинергический, антиадренергический, антигистаминный эффект, подавляет реакции индукции нервной системы. Кроме того, обладает умеренными антисеротонинергическими свойствами.

Клинически производит выраженный и быстрый седативный эффект, а у больных шизофренией демонстрирует антипсихотическое действие.

По сравнению с обычными антипсихотическими средствами вызывает меньше экстрапирамидных реакций (острая дистония, акатизия, паркинсонические эффекты) и не способствует увеличению содержания пролактина.

Фармакокинетика

Степень всасывания при пероральном применении доходит до 95%. Подвергается метаболизму в печени; биодоступность составляет около 60%.

На 95% реагирует с белками крови. Выведение является двухфазным с временем полувыведения равным 12 часам. Метаболизируется полностью до эвакуации из организма. Основное активное производное – диметил-метаболит. Половина примененной дозы выделяется почками и еще 30% через кишечник.

Швейцарский препарат «Лепонекс»

Это еще один синоним рассматриваемого средства, который назначается при тех же проблемах со здоровьем. Выпускается медикамент «Лепонекс» в двух формах:

Таблетки.
Раствор для инъекций.

В качестве действующего вещества этого лекарства выступает все тот же клозапин. Одна таблетка «Лепонекс» может содержать 25 или 100 мг основного компонента. А дополнительными элементами выступают: магния стеарат, безводный силикагель, тальк, кукурузный крахмал, поливинилпиролидон, лактоза.

На начальном этапе лечения в первый день назначается по 1 таблетке (25 мг) 1 или 2 раза в сутки. Во второй день – по 2 пилюли. В дальнейшем доктор может постепенно увеличить дозу до максимальной – в 300 мг.

Препарат «Лепонекс» тоже имеет те же самые побочные проблемы, ограничения в применении, что и рассматриваемое лекарство.

Стоимость этих таблеток по 25 мг в количестве 50 штук составляет 1200 рублей. А за 100 пилюль по 100 мг нужно будет отдать 5400 рублей. Это гораздо дороже, чем средство «Клозапин», цена которого окажется по карману любому человеку. Получается, что лекарство «Лепонекс» для некоторых категорий населения (малообеспеченных людей) окажется недоступным.

Инструкция по применению

Назначение Азалептина должно происходить с учетом многих факторов индивидуального состояния пациента, оценить которые может только специалист. Доза, согласно инструкции, может варьировать в зависимости от стадии расстройства и переносимости компонентов препарата. Рекомендуется очень внимательно ознакомиться с разделами противопоказаний, побочных действий и лекарственного взаимодействия.

Состав	Количество
клозапин (действующее вещество)	25 или 100 мг
Вспомогательные компоненты:
кальция стеарат	0,0015 или 0,0025 г
лактозы моногидрат	0,1010 или 0,1100 г
крахмал картофельный	0,0225 или 0,0375 г

Таблетки Азалептин относятся антипсихотикам-нейролептикам, производным дибензодиазепина. Они обладают седативным действием, не вызывают экстрапирамидных нарушений, не влияют на выработку пролактина. Активное вещество состава клозапин относится к атипичным нейролептиками. Действие препарата основано на блокаде допаминовых рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга, снятии агрессивности, влиянии на дофаминстимуляторы.

Препарат обладает высокой терапевтической эффективностью, что обуславливает широкий спектр его применения в качестве нейролептического средства. Азалептин назначается при:

шизофрении;
биполярном расстройстве;
бредовых психозах;
психопатии;
органических патологиях головного мозга;
зависимостях (наркомания, алкоголизм, токсикомания).

Сильный антипсихотический эффект препарата сочетается с выраженным антинегативным и седативным действием. Препарат снижает проявления продуктивных расстройств, снижает степень психического возбуждения и агрессии, уменьшает тягу к суициду. Азалептин способен корректировать нарушения поведения и смягчать симптоматику тяжелых психотических расстройств.

Схема лечения и суточная норма дозы разрабатывается в каждом отдельном случае индивидуально.

При этом должны учитываться степень прогрессирования заболевания, особенности организма пациента, динамика на другие ранее используемые нейролептики.

В аннотации предлагается следующая классическая схема:

1-й день – 12,5 мг (1-2 раза в сутки);
2-й день – 25 мг (1-2 раза в сутки);
на протяжении 1-2 недель доза постепенно увеличивается на 25-50 мг до разрешённого максимума (300-450 мг);
суточная норма разбивается на 2-3 приёма (большая часть принимается перед сном).

В зависимости от тяжести заболевания суточная дозировка может увеличиваться до 600 или 900 мг

При этом важно учесть, что повышение осуществляется постепенно с ежедневной прибавкой по 25-50 мг

Лечение нейролептиками отличается длительным курсом лечения и необходимостью продолжения применения препарата после достижения желаемого терапевтического эффекта для поддержания результата. Суточная доза в таком случае снижается до 150-300 мг. Приём лекарства в малых количествах осуществляется 1 раз в день в вечернее время (перед сном).

Пациентам пожилого возраста в 1-й день терапии рекомендуют принимать не более 12,5 мг в сутки. При нормальном усвоении активного вещества организмом в последующие дни норма увеличивается небольшими дозами (по 25 мг).