Таблетки 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг ксарелто: инструкция по применению и отзывы

Инструкция по применению Ксарелто (способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь по 1 таб. 2 раза в сутки, независимо от приема пищи.

Рекомендованная доза: 20 мг 1 раз в сутки.

При нарушениях функции почек: рекомендуемая доза 15 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза: 20 мг.

Курс лечения следует проводить длительно, до тех пор, пока польза от лечения превышает риск возможных осложнений.

В случае пропуска очередной дозы, необходимо немедленно принять таблетку. На следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом.

Удваивать принимаемую дозу для компенсации ранее пропущенной не рекомендуется.

Лечение ТГВ и ТЭЛА и профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА

Рекомендуемая начальная доза при лечении острого ТГВ или ТЭЛА: 15 мг 2 раза в сутки в течение первых 3 недель, далее  20 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза: 30 мг в течение первых 3 недель терапии и 20 мг при дальнейшем лечении.

Курс лечения устанавливается индивидуально после тщательного взвешивания соотношения пользы лечения и риска возникновения кровотечения.

Минимальная продолжительность курса лечения: не менее 3 месяцев. Решение о продлении курса лечения на более длительный срок принимается после взвешивания факторов риска или в случае развития идиопатического ТГВ или ТЭЛА.

Во время терапии препаратом важно придерживаться установленного режима дозирования. В случае пропуска очередной дозы, при режиме дозирования 15 мг 2 раза в сутки, необходимо немедленно принять таблетку для достижения суточной дозы 30 мг (2 таб

по 15 мг могут быть приняты за 1 раз). На следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом

В случае пропуска очередной дозы, при режиме дозирования 15 мг 2 раза в сутки, необходимо немедленно принять таблетку для достижения суточной дозы 30 мг (2 таб. по 15 мг могут быть приняты за 1 раз). На следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом.

В случае пропуска очередной дозы, при режиме дозирования 20 мг 1 раза в сутки, необходимо немедленно принять таблетку. На следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом.

Отдельные группы пациентов

Коррекция дозы в зависимости от возраста пациента (старше 65 лет), пола, массы тела или этнической принадлежности не требуется.

Переход с антагонистов витамина К (АВК) на Ксарелто

При профилактике инсульта и системной тромбоэмболии следует прекратить лечение АВК и начать лечение Ксарелто при величине MHO≤3.

При ТГВ и ТЭЛА следует прекратить лечение АВК и начать лечение Ксарелто при величине MHO≤2.5. 

При переходе с АВК, после приема Ксарелто значения MHO будут ошибочно повышенными. Показатель MHO не подходит для определения антикоагулянтной активности препарат и поэтому его не следует применять с этой целью.

Переход с парентеральных антикоагулянтов на Ксарелто

Для тех, кто принимает парентеральные антикоагулянты, применение препарата Ксарелто следует начинать за 0 – 2 ч до времени следующего планового парентерального введения препарата (например, низкомолекулярного гепарина) или в момент прекращения непрерывного парентерального введения (например, в/в введения нефракционированного гепарина).

Противопоказания

Препарат может провоцировать негативные изменения в организме. Некоторым категориям пациентов запрещено использовать лекарство Ксарелто – прилагаемая инструкция по применению предусматривает следующие противопоказания:

• аллергические реакции на ривароксабан или вспомогательные составляющие медикамента;
• наличие активных кровотечений, имеющих клиническую значимость (внутричерепное, желудочно-кишечное);
• болезни печени, которые протекают с коагулопатией (цирроз, функциональные расстройства органа);
• терапия другими препаратами, имеющими антикоагулянтный эффект (Варфарином, Эноксапарином, Апиксабаном);
• тяжелая степень почечной недостаточности;
• лечение пациентов, которые перенесли транзиторную ишемическую атаку или инсульт, антиагрегантами;
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 18 лет;
• непереносимость лактозы, врожденный дефицит лактазы.

Есть несколько условий, при которых препарат назначается под контролем специалиста

С осторожностью Ксарелто принимают при наличии следующих факторов:

• повышенного риска образования кровотечений;
• тяжелых травмах, ранах;
• средней степени почечной недостаточности;
• лечения препаратами, оказывающими влияние на гемостаз;
• системной противогрибковой терапии средствами, относящимися к группе азолов;
• лечения ингибиторами протеазы ВИЧ.

Ксарелто – что это за лекарство?

Данный препарат поступил в продажу в 2008 г. Он является инновационным антикоагулянтом. Это лекарственное средство обладает очень высокой биодоступностью. Оно является детищем немецкого фармконцерна Bayer

Поскольку пациентам нередко прописывается Ксарелто – что это за средство важно основательно разобраться перед началом его приема. На все имеющиеся вопросы подробно ответит доктор, делающий назначение, он же распишет схему приема данного медикамента

Ксарелто – состав

Это медикаментозное средство выпускается в виде пилюль, предназначенных для перорального приема. Упакованы таблетки в блистеры по 5, 10 или 14 штук и реализуются в картонных упаковках. Пилюли окрашены в светло-желтый, бледно-розовый, розово-коричневый или красновато-коричневый цвет. На каждой из них выполнена гравировка. С одной стороны выдавлен логотип концерна, а с другой – треугольник, в середине которого указана цифра (это дозировка препарата).

Ксарелто выпускается со следующим содержанием активного вещества:

Основной действующий компонент этого медикамента – ривароксабан. Данное вещество было синтезировано компанией Bayer в 1999 г. В составе Ксарелто 20 мг и таблетках с другой дозировкой присутствуют такие вспомогательные компоненты:

• целлюлоза микрокристаллическая;
• моногидрат лактозы;
• стеарат магния;
• диоксид титана;
• кроскармеллоза натрия.

Ксарелто – что лечит это лекарство?

Этот медикамент назначают в ряде случаев.

Что лечит Ксарелто:

1. Пилюля с дозировкой 2,5 используется для профилактики развития летального исхода после недавно перенесенного острого коронарного синдрома.
2. Таблетку с пометкой «10» назначают в качестве профилактического средства от венозной тромбоэмболии пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство на нижних конечностях.
3. Лекарственные средства с дозировкой «15» и «20» назначают при лечении и профилактики тромбоза вен и инсультов.

Однако есть группа лиц, которые принимать этот медикамент должны осмотрительно. К ним относятся следующие пациенты:

• страдающие повышенным давлением;
• имеющие язву желудка;
• склонные к развитию кровотечений;
• лица с сосудистой ретинопатией;
• те, кто недавно перенес внутричерепное кровоизлияние;
• после операции на глазе или на мозге (головном или спинном).

Способ применения и дозировка

Таблетки Ксарелто с обозначением «2,5» принимают внутрь вне зависимости от приема пищи по 1 шт. 2 раза в день.

Пациентам после острого коронарного синдрома назначают по 1 таблетке 2 раза в день. Также им следует принимать по 75-100 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК) в день или 75-100 мг АСК в сочетании с 75 мг клопидогрела или со стандартной суточной дозой тиклопидина.

Проводимую терапию необходимо регулярно оценивать на соблюдение баланса между риском развития кровотечения и ишемических событий.

Длительность лечения – 1 год, с возможным продлением в отдельных случаях до 2 лет.

Терапию таблетками с обозначением «2,5» рекомендуется начинать как можно раньше после стабилизации состояния пациента в ходе текущего ОКС, включая процедуры реваскуляризации. Начинать прием препарата следует не ранее, чем через 24 ч после госпитализации и тогда, когда прекращено парентеральное введение антикоагулянтов.

Таблетки Ксарелто с обозначением «10» принимают внутрь вне зависимости от приема пищи. Для профилактики ВТЭ при больших ортопедических операциях рекомендуемая доза препарата составляет 1 таблетка 1 раз в день.

Длительность терапии после большой операции:

• Тазобедренный сустав – 5 недель;
• Коленный сустав – 2 недели.

Начальную дозу препарата следует принимать по прошествии 6-10 ч после операции, при условии достигнутого гемостаза.

При пропуске приема дозы препарата, в следующий запланированный прием пациент принимает 1 таблетку: 2,5 мг или 10 мг в соответствии с режимом дозирования.

Таблетки Ксарелто с обозначением «15» и «20» принимают внутрь после приема пищи.

Рекомендованная доза для профилактики системной тромбоэмболии и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения составляет 20 мг 1 раз в день; при нарушении функции почек – 15 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза – 20 мг. Терапию лекарственным средством проводят до тех пор, пока ее эффективность превышает риск возможных осложнений.

При пропуске очередной дозы, следующую необходимо принять немедленно, а на следующий день продолжать регулярный прием лекарственного средства в соответствии с рекомендованным режимом.

Рекомендованная начальная доза при лечении острого ТГВ или ТЭЛА составляет 15 мг 2 раза в день на протяжении первых 3 недель, далее для профилактики рецидивов и лечения ТГВ и ТЭЛА пациенты принимают по 20 мг препарата 1 раз в день. Максимальная суточная доза: в первые 3 недели терапии – 30 мг; при дальнейшем лечении – 20 мг.

Длительность терапии определяется в индивидуальном порядке после оценивания пользы лечения с возможным риском возникновения кровотечения. Минимальная длительность лечения (не менее 3 месяцев) должна основываться на оценке обратимых факторов риска. Решение о продлении курса терапии на более длительный период должно основываться на оценке постоянных факторов риска либо при развитии идиопатического ТГВ или ТЭЛА.

Пропуск приема дозы препарата:

• При режиме дозирования 15 мг 2 раза в день принимается немедленно для достижения суточной дозы 30 мг: то есть можно одновременно принять 2 таблетки по 15 мг;
• При режиме дозирования 20 мг 1 раз в день принимается немедленно.

В обоих случаях на следующий день необходимо продолжить регулярный прием Ксарелто в соответствии с рекомендованным режимом.

Общие рекомендации относительно приема лекарственного средства:

Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, ее можно размельчить, а непосредственно перед приемом смешать с водой или жидким питанием. После применения измельченной таблетки с обозначением «15» или «20» должен следовать незамедлительный прием пищи;

Допускается введение измельченной таблетки в небольшом количестве воды через желудочный зонд. После этого следует ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть со стенок зонда остатки лекарственного средства. После применения измельченной таблетки с обозначением «15» или «20» должен следовать незамедлительный прием энтерального питания.

Цена Ксарелто, где купить

Данное лекарство предлагается в таблетках, покрытых оболочкой, с различным содержанием действующего вещества. Купить Ксарелто в Москве можно в любой аптеке по рецепту врача. При этом цена Ксарелто 10 мг по 10 штук в упаковке составляет от 1226 рублей, стоимость xarelto 20 mg за 14 штук — от 1564 рублей, а препарата 15 мг за 28 штук варьируется от 2857 до 3020 рублей.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

• Ксарелто таблетки п.п.о. 10мг 30 шт.Bayer AG

• Ксарелто таблетки п.п.о. 20мг 14 шт.Bayer AG

• Ксарелто таблетки п.п.о. 15мг 28 шт.Bayer AG

• Ксарелто таблетки п.п.о. 20мг 28 шт.Bayer AG

• Ксарелто таблетки п.п.о. 2,5мг 56 шт.Байер Фарма АГ

Аптека Диалог

• Ксарелто (таб.п.пл/об.15мг №28)Bayer Pharma AG

• Ксарелто (таб.п.пл/об.2,5мг №56)Bayer Pharma AG

• Ксарелто таблетки 20мг №28Bayer Pharma AG

• Ксарелто (таб.п.пл/об.10мг №100)Bayer Pharma AG

• Ксарелто (таб.п.пл/об.10мг №30)Bayer Pharma AG

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

• Ксарелто 2,5 мг 56 таблБайер АГ

• Ксарелто 10 мг 30 таблБайер Фарма АГ

• Ксарелто 15 мг 28 таблБайер Фарма АГ

• Ксарелто 20 мг 28 таблБайер Шеринг Фарма АГ

• Ксарелто 15 мг 14 таблБайер Фарма АГ

показать еще

Аптека24

• Ксарелто 20 мг N28 таблетки Байєр Фарма АГ, Німеччина

• Ксарелто 2.5 мг №56 таблетки Байер Фарма АГ, Німеччина

• Ксарелто 15 мг №14 таблетки Байєр Фарма АГ, Німеччина

• Ксарелто 15 мг N42 таблетки Байєр Фарма АГ, Німеччина

• Ксарелто 10 мг N10 таблетки Байєр Фарма АГ, Німеччина

ПаниАптека

• Ксарелто таблетки Ксарелто таблетки, покрытые оболочкой 10мг №10 Германия , Bayer Pharma

• Ксарелто таблетки Ксарелто таблетки 20мг №100 Германия , Bayer Pharma

• Ксарелто таблетки Ксарелто таблетки, покрытые оболочкой 20мг №28 Германия , Bayer Pharma

• Ксарелто таблетки Ксарелто таблетки, покрытые оболочкой 10мг №100 Германия , Bayer Pharma

• Ксарелто таблетки Ксарелто таблетки, покрытые оболочкой 15мг №14 Германия , Bayer Pharma

показать еще

БИОСФЕРА

• Ксарелто 15 мг №28 табл.п.п.о.Bayer Pharma (Германия)

• Ксарелто 15 мг №42 табл.п.п.о.Bayer Pharma (Германия)

• Ксарелто 10 мг №30 табл.п.п.о.Bayer Healthcare AG (Германия)

• Ксарелто 20 мг №100 табл.п.п.о.Bayer Pharma (Германия)

• Ксарелто 10 мг №10 табл.п.п.о.Bayer Healthcare AG (Германия)

показать еще

Побочные эффекты

Во время курса терапии препаратом у пациентов с повышенной чувствительностью к Ривароксабану наблюдалось развитие следующих побочных эффектов:

1. Гематурия;
2. Кровохарканье, частые носовые кровотечения;
3. Периферические отеки;
4. Лихорадка;
5. Общая слабость, недомогание;
6. Возможны кровоизлияния в глазное яблоко;
7. Нарушение функции печени, развитие желтухи;
8. Увеличение уровня активности печеночных трансминаз;
9. Повышение концентрации билирубина;
10. Аллергические реакции кожи – зуд, крапивница, высыпания, кровоизлияния под кожу;
11. Со стороны системы кроветворения – развитие железодефицитной анемии, тромбоцитопения;
12. Головные боли, обморочное состояние, головокружения, кровоизлияния в вещество головного мозга;
13. Со стороны сердца и сосудов – понижение артериального давления, образование кровоподтеков и гематом под кожей, в редких случаях тахикардия;
14. Со стороны органов пищеварительного тракта – диспепсические явления, метеоризм, тошнота, сухость во рту, кровоточивость десен, обострение хронических заболевания пищеварительного канала, риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина наблюдается снижение печеночного и почечного клиренса, увеличение системного воздействия, поэтому применять их необходимо с осторожностью. Кетоконазол усиливает фармакодинамическое действие Ксарелто, рифампицин – уменьшает

Кетоконазол усиливает фармакодинамическое действие Ксарелто, рифампицин – уменьшает.

Следует избегать одновременного применения препарата с дронедароном, т.к. клинические данные приема такой комбинации ограничены.

Ритонавир увеличивает максимальную концентрацию ривароксабана в 1,6 раза, что сопровождается значительным усилением его фармакодинамического действия, в связи с чем подобная комбинация не рекомендуется.

При одновременном применении ривароксабана с эноксапарином натрия (в однократной дозе 40 мг) отмечался суммационный эффект в отношении активности анти-Ха фактора.

С особой осторожностью необходимо применять любые другие антикоагулянты, т.к. высок риск кровотечения

При приеме Ксарелто в дозе 15 мг в комбинации с клопидогрелом (в нагрузочной дозе 300 мг с последующим применением поддерживающей дозы 75 мг) фармакокинетическое взаимодействие не отмечалось, однако в подгруппе пациентов было выявлено значимое увеличение времени кровотечения, которое не коррелировалось с содержанием Р-селектина или GPIIb/IIIa-рецептора и степенью агрегации тромбоцитов.

В отдельных случаях при одновременном приеме напроксена в дозе 500 мг возможен выраженный фармакодинамический ответ.

Ингибиторы агрегации тромбоцитов и нестероидные противовоспалительные препараты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота) повышают риск развития кровотечений.

При переводе пациента с варфарина на ривароксабан и наоборот увеличивается протромбиновое время.

По возможности рекомендуется избегать перевода пациентов с фениндиона на ривароксабан и наоборот, т.к. опыт такого применения очень ограничен. Если такая необходимость обоснована, тогда следует ежедневно непосредственно перед приемом следующей дозы Ксарелто контролировать фармакодинамическое действие препаратов (протромбиновое время, MHO).

Инструкция по применению Ксарелто, дозировки

Таблетки 10 мг принимаются независимо от приемов еды, по 15 и 20 мг – во время приемов пищи.

Стандартная дозировка по инструкции – 1 таблетка Ксарелто 20 мг \ 1 раз в сутки.

При нарушениях функции почек рекомендуемая доза 15 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза – 20 мг.

Курс лечения следует проводить длительно, до тех пор, пока польза от лечения превышает риск возможных осложнений.

В случае пропуска очередной дозы, необходимо немедленно принять таблетку. На следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом.

Рекомендуемая начальная доза при лечении острого ТГВ или ТЭЛА – 15 мг \ 2 раза в сутки в течение первых 3 недель, далее 20 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза – 30 мг в течение первых 3 недель терапии и 20 мг при дальнейшем лечении.

Для тех, кто принимает парентеральные антикоагулянты, применение Ксарелто следует начинать за 0 – 2 ч до времени следующего планового парентерального введения препарата (например, низкомолекулярного гепарина) или в момент прекращения непрерывного парентерального введения препарата (например, в/в введения нефракционированного гепарина).

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Ксарелто:

Учитывая механизм действия, применение препарата может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любых органов и тканей, которое может приводить к постгеморрагической анемии.

Часто отмечаются: анемия, тахикардия, кровоизлияние в глаз желудочно-кишечное кровотечение (включая кровоточивость десен и ректальные кровотечения), боли в области желудочно-кишечного тракта, диспепсия, тошнота, запор, диарея, рвота, лихорадка, периферические отеки, ухудшение общего самочувствия (включая слабость, астению), кровоизлияния после проведенных процедур (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны), избыточная гематома при ушибе, повышение активности трансаминаз, боли в конечностях, головокружение, головная боль, кратковременный обморок, кровотечение из урогенитального тракта (включая гематурию и меноррагию), носовое кровотечение, зуд (включая нечастые случаи генерализованного зуда), сыпь, экхимоз, гипотензия, гематома.

Противопоказания

Противопоказано назначать Ксарелто в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к ривароксабану или любым компонентам препарата;
• клинически значимое активное кровотечение (например, внутричерепное, желудочно-кишечное);
• заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией, повышающей клинически релевантный риск кровотечения;
• период беременности.

Передозировка

Сообщалось о редких случаях передозировки при приеме до 600 мг без развития кровотечений или других неблагоприятных реакций. Вследствие ограниченного всасывания ожидается эффект насыщения без дальнейшего повышения среднего содержания ривароксабана в плазме при гипертерапевтических дозах 50 мг или выше.

Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки для снижения всасывания можно использовать активированный уголь. Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы крови, ожидается, что ривароксабан не будет выводиться при проведении диализа.

Взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с дронедароном в связи с ограниченностью клинических данных о совместном применении. В связи с повышенным риском кровотечения необходима осторожность при совместном применении с любыми другими антикоагулянтами

В связи с повышенным риском кровотечения необходима осторожность при совместном применении с любыми другими антикоагулянтами. Особые указания

Особые указания

Не рекомендуется принимать Ксарелто при сопутствующей системной терапии противогрибковыми препаратами группы азолов (например, кетоконазолом) или ингибиторами ВИЧ-протеаз (например, ритонавиром). Эти препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме крови до клинически значимых значений (в среднем в 2,6 раза), что может привести к повышенному риску кровотечений.

Следует принимать с осторожностью при заболеваниях и состояниях, связанных с повышенным риском кровотечений. Во время терапии возможны обмороки и головокружения, поэтому не рекомендуется управления транспортными средствами или другими механизмами, требующими внимания

Во время терапии возможны обмороки и головокружения, поэтому не рекомендуется управления транспортными средствами или другими механизмами, требующими внимания.

Метаболизм и пути выведения

При энтеральном приеме существуют три пути выведения, которые соответствуют трети от общего количества неметаболизированного препарата:

• выведение с мочой;
• выведение с калом;
• выведение с помощью прямой экскреции почек (в данном случае вещества практически не метаболизируют и выводятся в неизмененном виде).

Биотрансформация ривароксаба осуществляется посредством механизмов, которые не зависят от системы цитохромов.

Основные пути метаболизма – окисление морфолиновой группы и также разложение амидных связей при помощи воды.

Исследования, проводимые в пробирке, позволяют судить о том, что ривароксабан является основой для Р-гликопротеина и белка, который обеспечивает резистентность онкологического заболевания молочной железы.

Как правило, выведение метаболитов осуществляется на протяжении 5-9 часов.

Взаимодействия препарата Ксарелто

Фармакокинетические взаимодействия
Выведение ривароксабана осуществляется в основном с помощью метаболизма в печени, опосредованного системой цитохрома Р450 (CYP 3A4, CYP 2J2) и почечной экскреции неизмененного лекарственного вещества при участии транспортных систем P-gp/BCRP.
Ингибирование изоферментов цитохрома
Ривароксабан не подавляет изофермент CYP 3A4 и другие важные изоформы цитохрома.
Индукция изоферментов цитохрома
Ривароксабан не индуцирует изофермент CYP 3A4 и другие важные изоформы цитохрома.
Соединения, которые влияют на фармакокинетику ривароксабана
Одновременное применение ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP 3A4 и P-gp может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и таким образом значительно увеличить системное влияние препарата.
Сочетанное применение ривароксабана и противогрибкового препарата азолового ряда кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP 3A4 и P-gp, приводило к 2,6-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1,7-кратному повышению средней Сmax ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата.
Сочетанное назначение ривароксабана и ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира (600 мг 2 раза в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP 3A4 и P-gp, приводило к 2,5-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1,6-кратному повышениюсредней Сmax ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата

В связи с этим необходимо с осторожностью применять ривароксабан при лечении пациентов, одновременно получающих системные азоловые противогрибковые препараты или ингибиторы ВИЧ-протеазы.
Кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), являющийся мощным ингибитором CYP 3A4 и средней интенсивности ингибитором P-gp, вызывал 1,5-кратное увеличение средних значений AUC и 1,4-кратное повышение Сmax ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение Сmax колеблется в пределах нормы и считается клинически нерелевантным

Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки), умеренно ингибирующий изофермент CYP 3A4 и P-gp, вызывал 1,3-кратное увеличение средних равновесных значений AUC и Сmax ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение Сmax колеблется в пределах нормы и считается клинически нерелевантным.
Одновременное назначение ривароксабана и рифампицина, являющегося сильнодействующим индуктором CYP 3A4 и P-gp, приводило к приблизительно 50% уменьшению средней AUC ривароксабана и параллельному снижению его фармакодинамических эффектов. Сочетанное применение ривароксабана с другими сильнодействующими индукторами CYP 3A4 (например фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или средствами на основе зверобоя) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме крови. Снижение концентрации ривароксабана в плазме крови считается клинически нерелеватным.Фармакодинамические взаимодействия
После комбинированного назначения эноксапарина (однократной дозы 40 мг) и ривароксабана (однократной дозы 10 мг) наблюдался аддитивный эффект относительно активности антифактора Ха, что не сопровождается дополнительными эффектами относительно показателей свертывания крови (протромбиновое время (ПВ), АЧТВ). Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).
Не выявлено фармакокинетического взаимодействия между ривароксабаном и клопидогрелом (ударная доза 300 мг со следующим назначением поддерживающей дозы 75 мг), но в подгруппе пациентов выявлено релевантное увеличение времени кровотечения, которое не коррелировало с агрегацией тромбоцитов и уровнем Р-селектина или GPIIb/IIIa-рецептора.
После одновременного назначения ривароксабана и 500 мг напроксена клинически релевантного удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Однако у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.
Взаимодействие с пищей: ривароксабан в дозе 10 мг можно принимать во время приема пищи или отдельно.
Влияние на лабораторные тесты: влияние на показатели свертывания крови (ПВ, АЧТВ, Hep-Test) соответствует ожидаемому с учетом механизма действия ривароксабана.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для активного вещества данного лекарства – ривароксабана, характерно быстрое воздействие, предсказуемый дозозависимый ответ и высокая биодоступность. При этом не требуется мониторинг параметров коагуляции, практически отсутствует риск несовместимости с другими продуктами питания или лекарственными средствами.

Лекарство применяется как профилактическое средство от инсульта у пациентов, страдающих мерцательной аритмией, проявляя при этом хорошую эффективность и переносимость. Данный антикоагулянт можно принимать раз в сутки, соблюдая фиксированную дозу.

Ривароксабан обладает высокой абсолютной биодоступностью, составляющей 80–100%. Основной компонент быстро всасывается с наступлением максимальной концентрации спустя 2-4 часа. Попадая в организм, происходит значительная связь основной части ривароксабана с белками плазмы крови, а именно плазменного альбумина. Выведение препарата осуществляется преимущественно в виде метаболитов.