Тиоридазин

Режим дозирования

Внутрь. Режим дозирования подбирается индивидуально с учетом тяжести заболевания.

При шизофрении взрослым назначают в начальной дозе 50-100 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением при необходимости до максимальной дозы 800 мг в сутки. После достижения эффекта доза может быть снижена до минимальной поддерживающей. Общая суточная доза колеблется в пределах 200-800 мг в сутки в 2-4 приема. Детям назначают в начальной дозе 500 мкг/кг/сутки в несколько приемов. При необходимости дозу повышают; максимальная суточная доза — 3 мг/кг/сутки.

Психотические расстройства, сопровождающиеся гиперреактивностью и возбуждением; тяжелые нарушения поведения, связанные с агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания; психомоторное возбуждение различного генеза: в амбулаторных условиях — 150-400 мг в сутки; в стационаре — 250-800 мг в сутки. Лечение обычно начинают с низких доз, 25-75 мг в сутки, постепенно увеличивая до оптимальной терапевтической дозы, которая достигается в течение 7 дней, а антипсихотический эффект отмечается спустя 10-14 дней. Курс лечения составляет несколько недель. Поддерживающая суточная доза: 75-200 мг однократно перед сном.

Пациентам пожилого возраста препарат обычно назначают в низкой дозе: 30-100 мг в сутки.

Препарат следует отменять постепенно.

При неврозах с легкими когнитивными и эмоциональными нарушениями — 30-75 мг в сутки, при неэффективности дозу постепенно повышают до 50-200 мг в сутки.

При неврозах с соматическим компонентом — 10-75 мг в сутки. Начинать лечение следует с низкой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной терапевтической дозы.

При абстинентном синдроме, в зависимости от степени тяжести состояния — от 10-75 мг в сутки до 150-400 мг в сутки.

При нарушениях поведения с повышенной психомоторной активностью у детей в возрасте 4-7 лет — 10-20 мг в сутки, кратность приема — 2-3 раза в сутки; в возрасте 8-14 лет — 20-30 мг в сутки, кратность приема — 3 раза в сутки; в возрасте 15-18 лет — по 30-50 мг в сутки, кратность приема — 3 раза в сутки.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при назначении тиоридазина пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Целесообразно периодически контролировать морфологический состав периферической крови

С осторожностью назначают пожилым больным из-за риска развития парадоксальных реакций.. В период приёма не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами

Исключается употребление алкоголя. Необходимо соблюдать осторожность при всех видах деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

В период приёма не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Исключается употребление алкоголя

Необходимо соблюдать осторожность при всех видах деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

После внутримышечной инъекции тиоридазина пациентам в течение 30 минут следует оставаться в положении лёжа на спине, при этом нужно периодически измерять у них артериальное давление.

Назначение тиоридазина в период беременности допустимо только по жизненным показаниям. При необходимости назначения этого препарата кормящим матерям кормление грудью следует прекратить.

Резкого прекращения приёма тиоридазина следует избегать.

Примечания

1. ↑ Руководство по рациональному использованию лекарственных средств (формуляр) / Под ред. А. Г. Чучалина, Ю. Б. Белоусова, Р. У. Хабриева, Л. Е. Зиганшиной. — ГЭОТАР-Медиа. — М., 2006. — 768 с. — ISBN 5-9704-0220-6.
2. ↑
3. ↑
4. ↑ Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд., перераб., испр. и доп. — Москва: Новая волна, 2012. — 1216 с. — 5000 экз. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
5. ↑ Lehman AF, Lieberman JA, Dixon LB, McGlashan TH, Miller AL, Perkins DO, Kreyenbuhl J. Practice Guideline for the Treatment of Patients With Schizophrenia. — 2nd ed. — American Psychiatric Association, 2004. Перевод фрагмента:
6. ↑ Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В. Лекарственные средства в психофармакологии. — Киев — Харьков: Здоров’я — Торсінг, 1997. — 288 с. — 20 000 экз. — ISBN 5-311-00922-5, 966-7300-04-8.
7. ↑
8. ↑
9. ↑ Гельдер М., Гэт Д., Мейо Р. Оксфордское руководство по психиатрии: Пер. с англ. — Киев: Сфера, 1999. — Т. 2. — 436 с. — 1000 экз. — ISBN 966-7267-76-8.
10. Волков В.П. Ятрогенные психонейросоматические синдромы. — Тверь: Триада, 2014. — 320 с.
11. Фармакотерапия в неврологии и психиатрии: / Под ред. С. Д. Энна и Дж. Т. Койла. — Москва: ООО: «Медицинское информационное агентство», 2007. — 800 с.: ил. с. — 4000 экз. — ISBN 5-89481-501-0.

Передозировка

Симптомы

Токсичность начинает проявляться при концентрации тиоридазина в плазме более 10 мг/л, при концентрации 20-80 мг/л наступает смерть.

Лечение

Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и наладить адекватную оксигенацию и легочную вентиляцию. Немедленно начать длительный мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ)

Лечение заключается в коррекции электролитных нарушений и кислотно-щелочного баланса, введении лидокаина (рекомендуется соблюдать осторожность вследствие повышенного риска возникновения судорог), фенитоина, изопротеренола, вплоть до установки искусственных водителей ритма и дефибрилляции. Ввиду возможного дополнительного удлинения интервала QT следует избегать применения дизопирамида, прокаинамида и хинидина

Коррекция сниженного АД может потребовать введения инфузионных растворов и вазопрессоров. При устойчиво низком АД показано введение фенилэфрина, норэпинефрина или метараминола. Альфа-адреноблокирующие свойства производных фенотиазина не позволяют применять неселективные альфа- и бета-адреномиметики (эпинефрин, допамин) — риск парадоксальной вазодилатации.

Для удаления неабсорбированной дозы препарата рекомендуется проводить промывание желудка с применением активированного угля. Индукция рвоты менее предпочтительна ввиду риска дистопии и потенциальной аспирации рвотных масс.

Острые экстрапирамидные расстройства купируют дифенгидрамином или тригексифенидилом.

При купировании судорог следует избегать введения барбитуратов (риск усугубления угнетения дыхания).

За счет высокого Vd и сильного связывания с белками плазмы форсированный диурез, гемоперфузия, гемодиализ и изменение рН мочи, скорее всего, не влияют на выведение производных фенотиазина из организма.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: седативное действие, ощущение головокружения, сонливость, обморочные состояния, спутанность сознания, психомоторные нарушения, ажитация, возбуждение, инсомния, галлюцинации, усиление психотических реакций, психофармакологический делирий, экстрапирамидные реакции (паркинсонизм, дистония, акатизия), эпилептиформные припадки, депрессия, нейролептическая дисфория, снижение судорожного порога, фотофобия, нарушение зрения. При длительном приёме тиоридазина, особенно в высоких дозах (например, более 800 мг/сут), возможны пигментная ретинопатия (ведущая к необратимым дегенеративным изменениям с нарушением зрения) и помутнение роговицы. Возможно также помутнение хрусталика. Пациенты, постоянно принимающие тиоридазин, должны наблюдаться у офтальмолога (при общей продолжительности лечения свыше 10 лет частота осмотров — 1 раз в 2 года); дозы свыше 800 мг/сут не рекомендуются. В отдельных случаях при приёме тиоридазина развивался злокачественный нейролептический синдром. В очень редких случаях после продолжительного применения этого препарата отмечались поздние дискинезии.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, запор (в том числе хронический), диспепсия, рвота, диарея, паралитическая кишечная непроходимость, снижение/повышение аппетита, гипосаливация, гипертрофия сосочков языка, холестатический гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение артериального давления, ортостатический коллапс, аритмии, нарушения ЭКГ, угнетение костно-мозгового кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения).

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная), фотосенсибилизация, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит.

Прочие: антихолинергический синдром; волчаночноподобный синдром; меланоз; нарушения терморегуляции (в том числе тепловой удар и гипотермия).

При приёме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в том числе вызванные кардиологическими причинами); возможно удлинение интервала QT — риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлинённого QT). Тиоридазин во многих странах запрещён к применению как препарат первой линии. Эффективность тиоридазина по сравнению с опасностью, связанной с его использованием, не оправдана: с приёмом этого лекарственного средства ассоциируется наибольший риск развития аритмий, которые могут привести к внезапной смерти.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь — абсорбция высокая, Tmax в плазме крови — 1-4 ч.

Связывание тиоридазина с белками плазмы составляет около 90%.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин).

T1/2 — 6-40 ч. Мезоридазин фармакологически более активен, чем исходное вещество, имеет больший Т1/2, в меньшей степени связывается с белками плазмы, свободная фракция выше чем у тиоридазина. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов — почками (35%) и через, кишечник. Выделяется с грудным молоком.

Оставьте свой отзыв о СОНАПАКСЕ

19 сентября 2013

Снимает агрессию, делает спокойной.

Болезнь Альцгеймера

5

18 июля 2013

в свое время помог

Аутизм

5

8 ноября 2012

Назначался в комплексе с другими препаратами. В целом курсы лечения (кроме последнего курса ноотропов) сказались положительно на развитии, восстановлении речи.

Аутизм

5

4 сентября 2012

Пила в начале лечения

Психозы

5

18 декабря 2011

при оббесивно- компльсивных расстройствах(привыкание)

Шизофрения

5

17 ноября 2011

успокаивает, дозировка подбиралась индивидуально.Начала спать днём (5 лет), заторможенности и сонливости не было

Аутизм

5

16 ноября 2011

корректор поведения

Аутизм

5

6 октября 2011

Успокаивает, немного дает сонливость, уменьшает фобии

Тревога и тревожные расстройства

5

11 сентября 2011

Назначали в комплексе с таблетками амитриптилина по четвертинке

Тревога и тревожные расстройства

5

11 августа 2011

давит сонливость весь день

Шизофрения

5

20 июня 2011

ушло большинство страхов,был гораздо спокойнее,легче засыпал. На концентрацию внимания не оказал какого либо положительного действия,скорее был более заторможен.

Аутизм

5

12 марта 2011

Успокаивает. Принимает 3 раза в день по 10, 10 и 25 мг.

Болезнь Альцгеймера

5

11 декабря 2010

спит хорошо, не скрипит зубами, как было раньше\

Аутизм

5

12 июля 2010

Улучщается сон, становится более веселым

Олигофрения или слабоумие

5

2 июля 2010

хорошее снотвоорное

Вегетососудистая дистония

5

15 июня 2010

Снижает агрессию

Болезнь Альцгеймера

5

9 июня 2010

Изменения есть.улучшилось внимание

Аутизм

5

21 мая 2010

Хорошие таблетки пью три раза в день снимают застенчивость легче разговаривать с людьми хорошо переносятся.

Шизофрения

5

24 марта 2010

Хорошо помогает снять сильные переживания и эмоции (помогает успокоиться при сильном волнении), нормализует сон

Аутизм

5

8 марта 2010

вызывает агрессию энурез

Аутизм

5

4 марта 2010

Один из лучших нейролептиков с мягким успокаивающим действием.

Аутизм

5

8 февраля 2010

Помогает на второй неделе применения. Снимает чувство тревоги, уходят навязчивые мысли, появляется некая уверенность, что не все так плохо.

Неврозы

5

2 февраля 2010

кажется, что после них он спит

Аутизм

5

1 февраля 2010

ребёнок успокаивается

Аутизм

5

17 января 2010

помогает, если суицидальные тенденции у пожилых вызваны психотическими переживаниями, снимает тревогу

Суицидальное поведение

5

17 января 2010

иногда снижает давление, в больших дозах затормаживает либо возникают экстрапирамидные расстройства

Тревога и тревожные расстройства

5

9 января 2010

стала спать хорошо

Вегетососудистая дистония

5

2 января 2010

Принимаю,снимает утренние состояния тревоги,ощущения полной катачтрофы и разбросанности мыслей

Тревога и тревожные расстройства

5

12 декабря 2009

Стал рассудительным, стали проходить приступы ярости, но начал отекать нос, по ночам стал задыхаться, отказались от препарата Я уже была разбита от всех этих бед, врач мне посоветовала тоже попить сонапакс. У меня начала жутко кружиться голова. Забросила коробок подальше

Синдром гиперактивности

5

1 декабря 2009

Очень помогает. Полностью нормализуется сон.

Аутизм

5

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Пиперидиновое производное фенотиазина; оказывает антипсихотическое, транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное, а также альфа-адрено- и м-холиноблокирующее действие. В малых дозах оказывает анксиолитическое действие; снижает чувство напряженности и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства. В средних терапевтических дозах не вызывает экстрапирамидных нарушений и сонливости. Оказывает слабое противорвотное действие, умеренное – гипотензивное.

Показания

Шизофрения, маниакально-депрессивный психоз; неврозы, сопровождающиеся страхом, возбуждением, напряжением, навязчивыми состояниями; тики, абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм), психомоторное возбуждение различного генеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; ЧМТ, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет).C осторожностью. Алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими ЛС), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др

ЛС). Пожилой возраст.

Применение и дозировка

Внутрь. При легких умственных и эмоциональных расстройствах – 30-75 мг/сут, при среднетяжелых расстройствах – 50-200 мг/сут.

При острых психозах, мании, шизофрении и ажитационных депрессиях: в амбулаторных условиях – 150-400 мг/сут; в стационаре – 250-800 мг/сут.

Детям 4-7 лет – 10-20 мг/сут в 2-3 приема, 8-14 лет – по 20-30 мг/сут 3 раза в день, 15-18 лет – 30-50 мг/сут.

Особые указания

В период лечения необходимо осуществлять контроль морфологического состава крови; воздерживаться от употребления этанола и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Ослабляет эффекты леводопы и амфетамина.

Уменьшает эффект анорексигенных ЛС (за исключением фенфлурамина).

Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС.

Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.

Синергизм действия с общими анестетиками, опиатами, этанолом, атропином.

При одновременном приеме с противоэпилептическими ЛС (в т.ч. барбитуратами) уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог).

При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.

Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала Q-T, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.

Эфедрин способствует парадоксальному снижению АД.

Адреностимуляторы усиливают аритмогенное действие.

Амитриптилин и антигистаминные ЛС повышают антихолинергическую активность.

Антитиреоидные ЛС увеличивают риск развития агранулоцитоза.

При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками – усиление гипонатриемии, с препаратами Li+- снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения Li+ почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации Li+ (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом тиоридазина.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.