Мельдоний: инструкция по применению, польза и вред

Показания к применению

Мельдоний прописывается при снижении сердечной выносливости, нарушениях кровообращения и метаболизма в миокарде и головном мозге, психологическом и физическом перенапряжениях, а также для восстановления после изнурительных спортивных тренировок или других видов физической деятельности.

для взрослых

Наиболее распространенными показаниями к применению Мельдония взрослой категорией пациентов являются такие состояния, как:

• хроническая форма сердечной недостаточности;
• ишемическая болезнь сердца (в качестве элемента терапевтического комплекса для предупреждения инфаркта миокарда и предотвращения приступов стенокардии);
• хронические и/или острые нарушения кровообращения в головном мозге (предупреждение инсультов и терапия цереброваскулярной недостаточности);
• физическое или нервное перенапряжение;
• реабилитация после перенесенных операций;
• алкогольная абстиненция;
• сниженная работоспособность.

Парабульбарное введение:

• нарушения кровообращения в глазной сетчатке острого характера;
• ретинопатия;
• тромбозная закупорка центральной вены глазной сетчатки или ее ветвей;
• гемофтальм.

для детей

Детям младше 18 лет строго противопоказан прием любых форм препарата Мельдоний по причине недостаточной изученности безопасности применения.

для беременных и в период лактации

Во время лактации прием Мельдония возможен только при условии прекращения вскармливания новорожденного грудным молоком. В противном случае использование средства запрещено.

На протяжении всего периода беременности строго противопоказан прием препаратов, содержащих дигидрат мельдония.

Инструкция по применению и дозировка препарата

При острых нарушениях циркуляции крови в головном мозге (после инсульта или при цереброваскулярной недостаточности), проводят терапию инъекциями Милдроната внутривенно, а далее Мельдоний принимают внутрь по 0,5-1 г один или 2 раза в день. С комплексными препаратами лечение длится от 4 до 6 недель. При хронических нарушениях циркуляции крови в головном мозге, Милдронат принимают комплексно с другими лекарствами дозировкой внутрь по 0,5 г в день. Лечение длится от 4 до 6 недель.

При ухудшении рабочей активности и эффективности, интеллектуальной и физической перегрузке (включая спортсменов) употребляют Милдронат по 500 мг в сутки в течение 2 недель. Повторный курс назначают спустя 14-21 день. Профессиональным мастерам спорта, бодибилдерам рекомендовано употреблять внутрь по 0,5-1 г препарата 2 раза в сутки перед тренировками. Готовиться к ответственному моменту стоит за 2-3 недели, во время соревнований допускается профилактика в течение 10-12 дней.

Фармакологическое действие

Биосинтез карнитина

В организме человека карнитин синтезируется из γ-бутиробетаина. Мельдоний является структурным аналогом γ-бутиробетаина, и поэтому может ингибировать фермент γ-бутиробетаингидроксилазу, ответственный за синтез карнитина.
Мельдоний также снижает абсорбцию экзогенного карнитина в тонкой кишке (из пищи, напитков и т. п.) благодаря конкурентному воздействию на специфический белок-транспортер OCTN2 (organic carnitine cation transporter 2)
Как следствие, в организме уменьшается концентрация карнитина и замедляется процесс переноса жирных кислот через митохондриальные мембраны клеток сердца (карнитин выступает в данном процессе как переносчик жирных кислот)

Такое замедление очень важно в период кислородной недостаточности, поскольку при нормальном поступлении жирных кислот в сердце и недостатке кислорода происходит неполное окисление жирных кислот. При этом накапливаются промежуточные продукты, оказывающие вредное действие на ткани сердца, например, ацилкарнитин, которые блокируют доставку АТФ к органеллам клетки.

Одновременно с замедлением метаболизма жирных кислот увеличивается скорость метаболизма углеводов (гликолиза), при котором наблюдается цитозащитный эффект и более эффективное образование АТФ, поскольку при окислении углеводов затрачивается меньше кислорода в расчёте на одну молекулу АТФ, чем при окислении жирных кислот. Более того, мельдоний сам по себе способствует активации гликолиза, усиливая экспрессию гексокиназы, катализирующей превращение глюкозы в глюкозо-6-фосфат.

Изучается действие мельдония на процессы, связанные с диабетом. На различных мышиных моделях показано, что мельдоний снижает концентрацию глюкозы в крови, не повышая при этом концентрацию инсулина. Препарат также предотвращал развитие эндотелиальной дисфункции и потери чувствительности к боли при диабете. В другом исследовании мельдоний увеличивал толерантность к глюкозе и замедлял рост её концентрации в крови у мышей с диабетом 1 типа. Обнаружено, что комбинирование мельдония с метформином обладает синергетическим эффектом в плане снижения концентрации глюкозы и инсулина, а также помогает предотвратить набор веса и снизить концентрацию молочной кислоты, снижая риск развития ацидоза при принятии метформина. Считается, что влияние мельдония на процессы, связанные с диабетом, основано на снижении концентрации ацилкарнитинов, участвующих в развитии толерантности к инсулину и диабета.

Вместе с замедлением синтеза карнитина при использовании мельдония в организме повышается содержание γ-бутиробетаина, обладающего вазодилатирующими свойствами. При остром инфаркте миокарда применение препарата замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период, улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. Милдронат эффективен при лечении ишемической болезни сердца и ее последствий. Обширная оценка фармакологической активности милдроната показала благотворное влияние такового при нарушениях мозгового кровообращения и функций центральной нервной системы (ЦНС).

Мельдоний повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости, устраняет синдром абстиненции при хроническом алкоголизме.

Препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет около 78 %, а максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. В организме он превращается в два основных метаболита, которые выводятся через почки с периодом полувыведения от 3 до 6 часов.

Побочные действия: диспепсия, возбуждение, тахикардия, артериальная гипотензия, кожный зуд.

Усиливает действие коронародилатирующих и некоторых гипотензивных ЛС, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными ЛС, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими ЛС, диуретиками, бронхолитиками

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными ЛС и периферическими вазодилататорами.

Кардионат

Российский заменитель Милдроната на базе мельдония дегидрата – Кардионат, который выпускается в капсулах (250 мг активного вещества) и ампулах по 5 мл (торговые синонимы: Милдронат, Идринол, Мельдоний).

Лечебные свойства Кардионата идентичны Милдронату: нормализует мозговое кровообращение, оказывает кардиопротекторное, болеутоляющее, антигипоксическое действие на ткани. Адаптоген.

Используется при: ИБС, стенокардии, ОИМ, ОНМК сердечной недостаточности, инсульте – в составе комплексной схемы лечения. Кроме того, незаменим при переутомлении разного характера, для купирования синдрома отмены при алкоголизме, кровоизлияния в сетчатку глаза (возможность введения около глаза).

Доза и способ введения аналога коррелируется врачом в соответствии с возрастом пациента, характером патологии, стадией заболевания.

Цена Кардионата – 204 рубля.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Мельдоний не разрешен к использованию, когда у пациента:

• увеличено внутричерепное давление;
• обнаружены внутренние опухоли;
• нарушен венозный отток;
• возраст не достиг совершеннолетия;
• диагностирована чрезмерная восприимчивость к компонентам средства.

При почечных и печеночных заболеваниях, особенно хронического течения, инъекции проводят с осторожностью. Установлено, что вещество способно проникать сквозь гематоплацентарный барьер

Безопасность использования в состоянии беременности официально не подтверждена. Для абсолютного исключения отрицательного влияния на формирование и жизнедеятельность плода, уколы лучше отложить

Установлено, что вещество способно проникать сквозь гематоплацентарный барьер. Безопасность использования в состоянии беременности официально не подтверждена. Для абсолютного исключения отрицательного влияния на формирование и жизнедеятельность плода, уколы лучше отложить.

Данных о способности Мельдония концентрироваться в грудном молоке нет. Если в период лактации имеются показания для инъекций, прикладывать ребенка к груди нельзя.

Информацию о нежелательном влиянии препарата на водительскую способность адекватно управлять автомобилем производитель не предоставил.

Передозировку лекарства диагностируют при появлении характерных признаков:

• резкое снижение АД в сочетании с сильной головной болью;
• учащенное сердцебиение и внезапная слабость.

Побочное негативное действие проявляется нечасто. Наблюдаются проявления аллергии (зуд и покраснение кожи, крапивница, ангионевротический отек), тахикардия, перепады АД, повышенная нервная возбудимость. Крайне редко отмечаются изменение формулы крови (повышение уровня эозинофилов) и общая слабость.

Фармакологическое действие мельдония

Рисунок — Фармакологическое действие милдроната

Согласно инструкции по применению милдронат обладает рядом позитивных фармакологических эффектов:

• ангиопротективный
• антиангинальный
• антигипоксический
• кардиопротективный

При повышенных физических нагрузках и психоэмоциональных стрессах милдронат оказывает общее тонизирующее и адаптогенное действие на организм человека, кошек, собак, птиц, способствует восстановлению баланса относительно потребностью клеток в Оксигене и его доставкой, ликвидирует аккумуляцию в клетках токсических продуктов метаболизма, обеспечивает цитопротекторный эффект. При длительном назначениипрепаратов мельдония организм человека, животных и птиц способен достаточно быстро восстанавливать потраченные энергетические резервы, а также выдерживать большую физическую и психоэмоциональную пергрузку. Благодаря указанным выше фармакологическим свойствам милдронат применяют для терапии разнообразных нарушений кровоснабжения головного мозга, функционального состояния системы сердца и сосудов, а также для повышения психической, умственной и физической работоспособности, выносливости, толерантности к физическим нагрузкам. Следует отметить, что при снижения содержания карнитина в клетках усиленно продуцируется гамма-бутиробетаин, который обладает вазодилатирующим действием. У пациентов с острым ишемическим повреждением миокарда препарат милдронат достоверно укорачивает реабилитационный период, а также уменьшает зону некроза. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (синдром ХСН) отмечается тенденция к повышению сократимости миокарда левого и правого желудочка, повышается толерантность организма человека, собак, кошек и птиц к физической нагрузке, у людей при стенокардии значительно снижается частота приступов. У лиц с хроническими и острыми ишемическими нарушениями церебрального кровообращения мельдоний улучшает микроциркуляцию крови в ишемическом очаге, имеет свойство перераспределять кровообращение в пользу участка тканей, находящихся в состоянии ишемии. Препарат «Милдронат» обладает клинической эффективностью в офтальмологии относительно дистрофической и сосудистой патологии глазного дна. Мельдоний способствует ликвидации функциональных нарушений органов центральной нервной системы у людей, страдающих хроническими формами алкоголизма, особенно осложненных синдромом абстиненции.

Правила применения и форма выпуска

Милдронат выпускается в двух фармацевтических формах – в варианте таблеток, которые включают 250 мг действующего вещества (в коробке находится десять таблеток) и в варианте раствора, применяемого для внутривенного введения. Одна ампула данного вещества содержит 5 миллилитров лекарства (одна коробка содержит десять ампул). В состав капсул входит мельдония дигидрат, который оказывает лечебный эффект от употребления этого вещества, дополнительными средствами является желатин, стеарат кальция, картофельный крахмал, диоксид титана и кремния.

Форма, предназначенная для внутривенного введения, включает мельдоний и воду для инъекций. Нарушения в работе сердечно-сосудистой системы, такие как постоянная стенокардия, требуют введения 250 мг лекарства три раза в 24 часа в течение трех дней. Дальнейшая дозировка уменьшается до двух раз в неделю на протяжении двух месяцев. При инфаркте миокарда прописывает внутривенное введение по 1 гр. один раз в сутки на протяжении четырех дней. Последующая терапия сопровождается введением такой же дозы три раза в день на протяжении четырнадцати дней (пока не образуется новый рубец из соединительной ткани). Такое лечение даст возможность ограничить процесс гибели кардиомиоцитов и стабилизировать АД. Практика показала высокую эффективность лечения при этом заболевании.

Транзиторные ишемические атаки либо ишемические инсульты головного мозга лечат с помощью внутривенного введения полграмма вещества на протяжении десяти дней. После этого делается переход на пероральный прием лекарства в дозировке от 0,5-1,0 грамма, который длится на протяжении десяти дней. Продолжительные физиологические либо интеллектуальные нагрузки у студентов, либо спортсменов лучше переносятся при приеме 0,25 грамм Милдроната три раза в день на протяжении четырнадцати дней. Лечение можно повторить после пятидневного перерыва.

Принимая Милдронат, необходимо знать некоторые его определенные характеристики:

1. Больным с хроническими заболеваниями почек и печени при пролонгированном употреблении препарата необходимо следить за показателями состояния данных органов.
2. Для лечения высокого давления, дисфункции сердечной мышцы и стенокардии применяют данный медикамент в составе комплексной терапии , для того чтобы избавиться от слабости, одышки, приступов грудной жабы.
3. В случае хронических и острых нарушений головного кровообращения Милдронат возобновляет нормальную трофику ишемизированной зоны. Такой итог достигается в результате перераспределения кровотока в зонах головного мозга, которым не хватает кислорода.

Реализуя клинический эффект подобным способом , Милдронат повышает переносимость определенных нагрузок, стремительно восстанавливая (реабилитируя) энергетические запасы. Соответственно, препарат улучшает трудоспособность и ликвидирует наличие физического и психического перенапряжения. «Милдронат» не оказывает воздействие на возможность управления транспортными средствами и другими механизмами, которые требуют высокой концентрации внимания.

По этой причине после принятой дозы препарата человек может заниматься различным видом деятельности. Из-за такого действия на организм человека, Милдронат употребляют согласно инструкции в первой половине дня. Биохимически активная субстанция вызывает психомоторное возбуждение, а, согласно этого, может стать причиной и этиологическим фактором манифеста бессонницы. От последнего приема лекарства до отдыха должен быть промежуток не меньше четырех часов. Длительность лечения продолжается 1,5 месяца, после этого делается 5-6 месячный перерыв. У школьников терапия составляет от двух до шести недель в зависимости от диагноза.

Фармакодинамика

Мельдоний — синтетический аналог гамма-бутиробетаина (ГББ) — вещества, которое находится в каждой клетке организма человека. Ингибирует гамма-бутиробетаингидрооксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. Кардиопротекторное средство, нормализующее метаболизм миокарда.

В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется ГББ, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии сосудов глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Состав и принцип действия Милдроната

С момента своего создания Милдронат вызывал неподдельный интерес среди военных и спортсменов – как любителей, так и профессионалов. Его широко применяли практически во всех странах постсоветского пространства, так как в народе существовало убеждение о чудодейственных полезных свойствах Мельдония, в частности, его способности увеличивать физическую силу и быстроту рефлексов человека. Однако научных подтверждений этому утверждению нет.

Тем не менее в 2016 году Милдронат был официально признан препаратом, который запрещено принимать участникам большого спорта. В то же время возросла популярность лекарства среди обывателей. Небывалый спрос на Милдронат объясняется его фармакологическими свойствами.

Так, к полезным свойствам Мельдония относят его способность предохранять сердечную мышцу от износа при высоких нагрузках. При любом процессе жизнедеятельности человека происходит расход энергии, то есть сжигаются внутренние энергетические ресурсы тела. Эти ресурсы состоят из жиров и гликогена. Когда организм долгое время работает на пределе сил, клетки начинают страдать от недостатка кислорода, и расщепление полезных веществ проходит не так эффективно. Для переработки гликогена требуется минимум усилий, в то время как жиры сжигаются медленнее. При дефиците кислорода клетки не успевают переработать жиры полностью, из-за чего происходит «засорение» организма вредными продуктами распада веществ. Это влечет за собой опасность возникновение различных болезней сердечно-сосудистой системы, например, ишемической болезни сердца.

Милдронат не позволяет жирам перерабатываться, если человек испытывает кислородные голодания. Он активизирует расщепление гликогена, тем самым высвобождая быструю энергию и сохраняя остатки кислорода в клетках. Говоря простым языком, свойство Мельдония состоит в том, чтобы перевести человека в своего рода энергосберегательный режим и позволить организму функционировать с меньшим вредом для сердца.

Однако полезные свойства Милдроната этим не ограничиваются. Это средство может принести немало пользы не только в спорте, но и служить дополнением к комплексному лечению целого спектра болезней.