Действующее вещество (мнн) налоксон

Инструкция по применению

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования)

• Налоксон
• Налоксона гидрохлорид
• Налоксона тридеканоат

Латинское название вещества

NALOXONE

Фармакология

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно мю-рецепторы и в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов (включая эндогенные эндорфины), в т.ч. угнетение дыхания и артериальную гипотензию.

Метаболизируется преимущественно в печени. Проникает через ГЭБ. T_1/2 у взрослых составляет 60 мин, у детей — 30-60 мин. Выводится с мочой.

Противопоказания НАЛОКСОН

Повышенная чувствительность к налоксону.

Ограничения к применению

С осторожностью применяют у пациентов, получивших высокую дозу опиоидного анальгетика, страдающих физической опиоидной зависимостью, а также у новорожденных от матерей с указанной патологией. При применении налоксона необходим постоянный контроль врача

При применении налоксона необходим постоянный контроль врача.

Налоксон неэффективен при дыхательной депрессии, вызванной неопиоидными препаратами.

Налоксон можно использовать в качестве средства для дифференциальной диагностики отравления опиоидными анальгетиками. Возможно применение налоксона при передозировке так называемыми частичными антагонистами опиоидных рецепторов (пентазоцин и налбуфин).

Применение при беременности и лактации

С осторожностью применяют при беременности. Налоксон проникает через плацентарный барьер

Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение у кормящей матери в период лактации возможно по абсолютным показаниям.

Взаимодействие

Под влиянием налоксона возможно уменьшение антигипертензивного действия клофелина.

Способ применения и дозировка НАЛОКСОН

При передозировке опиоидных анальгетиков налоксон вводят взрослым в/в, в/м или п/к в дозе 400 мкг, детям — 10 мкг/кг. При недостаточном эффекте через 2-3 мин введение повторяют в той же дозе. В анестезиологии применяют у взрослых в дозе 100-200 мкг (1.5-3 мкг/кг) в/в; в случае необходимости при каждом последующем введении с интервалом 2-3 мин эта доза может быть увеличена на 100 мкг. Затем в течение 1-2 ч налоксон можно вводить в/м.

Источник

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Примечания

1. ↑
2. ↑ . The American Society of Health-System Pharmacists. Дата обращения 2 января 2015.
3. Hal Millard.  (англ.). The Lexington Sun (26 August 2019). Дата обращения 15 февраля 2020.
4. Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В. Лекарственные средства в психофармакологии. — Киев — Харьков: Здоров’я — Торсінг, 1997. — 288 с. — 20 000 экз. — ISBN 5-311-00922-5, 966-7300-04-8.
5. Рациональная фармакотерапия в психиатрической практике: руководство для практикующих врачей / Под общ. ред. Ю. А. Александровского, Н. Г. Незнанова. — Москва: Литтерра, 2014. — 1080 с. — (Рациональная фармакотерапия). — ISBN 978-5-4235-0134-1.

Успешность лечения

На научно-практической конференции в “Национальном научном центре наркологии” Министерства здравоохранения и соц.развития РФ были озвучены результаты сравнительного исследования препарата Налтрексон (Naltrexone), доказывающие эффективность его применения при лечении алкоголизма. Несомненно, что вероятность успешного использования препарата значительно возрастает при наличии желания и готовности со стороны пациента. Кроме того, правильное лечение алкогольной зависимости помимо медикаментозной терапии непременно включает в себя также квалифицированную психологическую поддержку.

Часто задаваемые вопросы:

 Вы проводите подшивку налтрексоном анонимно?

Да, у нас услуга по подшивке налтрексоном проводится анонимно. Мы не записываем данные и не просим паспорта пациентов. Нарколог приезжает на дом на машине без опознавательных знаков и в гражданской одежде.

Что делать, когда алкозависимый не хочет лечиться?

Обратиться к нам. Наши наркологи выезжают на дом, имеют психологическое образование и большой опыт. Они помогут быстро мотивировать больного на лечение алкоголизма, сделают подшивку налтрексоном или дисульфирамом, подберут оптимальный метод психотерапии.

 Возможны ли побочные эффекты при лечении алкоголизма с подшивкой налтрексоном?

Подшивка налтрексоном безопасна, если заранее учесть противопоказания и мотивировать зависимого на отказ от алкоголя. В первое время может развиться депрессия — она купируется при помощи антидепрессантов и психотерапии.

Можно ли проконсультироваться по подшивке налтрексоном без присутствия зависимого?

Да, можно. Вы можете позвонить нам в любое время суток и получить ответы на все вопросы. Доктор расскажет про особенности подшивки налтрексоном, противопоказания и правила поведения с зависимым после процедуры.

Какие гарантии вы даете при лечении алкоголизма?

Понятия “100% гарантия” в наркологии не существует, поскольку очень многое зависит от самого пациента. Мы гарантируем мотивацию зависимого на терапию, качественную подшивку налтрексоном или дисульфирамом, индивидуальный подбор метода психотерапии. Большинство наших пациентов добивается стойкой ремиссии на длительное время.

Насколько быстро можно получить положительные результаты при лечении алкоголизма?

Первые положительные результаты вы увидите через 1-2 часа после детоксикации от алкоголя и бесед с наркологом-психиатром для мотивации зависимого на лечение алкоголизма. Первичный результат лучше закрепить подшивкой Налтрексоном или дисульфирамом, а затем и психотерапией.

Оказываете ли вы помощь и поддержку близким алкозависимого?

Да, вы можете рассчитывать на помощь помощь по телефону или при вызове нарколога на дом для вывода из запоя или подшивки налтрексоном.  Психиатр-нарколог даст рекомендации, как себя вести с больным, научит распознавать приближающийся срыв и при необходимости выпишет антидепрессанты.

Можно ли закодировать человека налтрексоном самостоятельно?

Подшивку налтрексоном может выполнять только врач. Делать это самостоятельно мы крайне не рекомендуем во избежание опасных последствий для человека! 

Побочные действия Налоксона

Инструкция к Налоксону содержит указание на то, что при применении средства в послеоперационный период оно может вызывать побочные эффекты в виде повышения или снижения АД, желудочковой тахикардии, удушья, фибрилляции желудочков, отека легких и остановки сердца. Данные эффекты могут привести к летальному исходу, энцефалопатии или коме. При превышении минимально необходимых доз препарата возможно психомоторное возбуждение и исчезновение анальгетического эффекта.

Побочное действие Налоксона также проявляется в виде синдрома отмены, для которого характерны: диарея, тошнота, рвота, тахикардия, слабость, повышение АД, ринит, лихорадка, потливость, чиханье, зевота, беспокойство, нервозность, дрожь, раздражительность, спазмы в эпигастрии; у новорожденных – безудержный плач, судороги, гиперрефлексия.

Принцип действия

Налтрексон активно применяется в борьбе с алкоголизмом как средство, способное влиять на восприятие алкоголя, снижая способность получать удовольствие от его употребления. Принцип действия препарата заключается в его блокирующем эффекте по отношению к опиоидным рецепторам, реагирующим на спирт и наркотические вещества. Исчезает эйфория от принятия алкоголя, он перестаёт доставлять приятные ощущения, следствием чего становится значительное снижение потребности в употреблении спиртосодержащих и наркотических веществ как на физическом, так и на психологическом уровне.

Таким образом, лечение Налтрексоном приводит к тому, что пациент перестаёт испытывать непреодолимую тягу к алкоголю, его самочувствие заметно улучшается, повышается мотивация к отказу от выпивки, создаются условия для сохранения трезвости.

Налоксон дозировка

Дозировка и интенсивность введения лекарственного средства определяется медицинским работником в зависимости от состояния пациента, индивидуальных особенностей организма и наличия противопоказаний и принятого пациентом опиоида.

Лекарство предназначено для внутривенного, подкожного и внутримышечного введения.

Для приготовления инфузионного раствора препарат предварительно разбавляется раствором хлорида натрия или декстрозы в соотношении 2 мг препарата из расчета на 500 мл раствора для инфузий, который готовится перед непосредственным использованием.

• в случае острого отравления опиоидными препаратами для взрослых используется 400-2000 мкг, которые медленно вводят внутривенно в течение двух минут до появления ровного дыхания и восстановления сознания пациента. Внутривенно препарат используют, если есть угроза жизни больного. Также допускается внутримышечное и подкожное применение Налоксона;
• для лечения ребенка используют 10 мкг naloxone на один килограмм массы тела в течение 2-3 минут, при необходимости допускается использование 100 мкг препарата на один килограмм массы тела ребенка в качестве дополнительной дозы. Налоксон может быть использован небольшими дозами. В этом случае терапевтическое действие препарата наступит несколько медленнее. Использование таблеток в данном случае неэффективно.
• в период послеоперационного вмешательства для вывода из анестезии пациенту 100-200 мкг через две минуты до восстановления дыхательной функции. Повышенная дозировка может сопровождаться повышением артериального давления, усиленным потоотделением, тошнотой, рвотой.
• чтобы восстановить дыхание новорожденного ребенка следует убедиться в проходимости дыхательных путей. Препарат используют внутривенно в дозировке 10 мкг/кг. Допустимо использования лекарственного средства для новорожденных в профилактических целях в виде однократного применения.

Введение небольшой дозы позволяет naloxone определить, не являются ли проблемы с дыханием результатом воздействия воздействием опиоидных анальгетиков.

Также, следует помнить, что Налоксон нейтрализует любое воздействие опиоидных анальгетиков на организм человека, что может привести к возбуждению нервной системы и активизации деятельности органов кровообращения.

Использование Налоксона при беременности

Применение Налоксона при беременности и в период грудного вскармливания допускается только в крайнем случае.

В настоящее время отсутствуют данные клинических исследований о воздействии препарата на плод и грудное молоко.

Побочные эффекты

Использование Налоксон может спровоцировать следующие побочные реакции:

• Сердечно-сосудистая система: тахикардия (при быстром введении раствора). После применении препарата в больших дозах (особенно в послеоперационном периоде у пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями) возможны гипертензия или артериальная гипотензия, отек легких, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия.
• Желудочно-кишечный тракт: приступы тошноты, рвота (возникают при быстром введении препарата).
• Аллергические проявления: возможны кожные высыпания, зуд.
• Другое: усиленное потоотделение, дрожь.

Побочные действия

При использовании Налоксона в послеоперационный период возможны следующие побочные эффекты: повышение или снижение артериального давления, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, отек легких, удушье, остановка сердца. Указанные реакции иногда приводят к коме, энцефалопатии и летальному исходу. При использовании доз Налоксона, которые превышают минимально необходимые, возможно психомоторное возбуждение и исчезновение анальгезии.

При внезапной отмене опиоидов могут появиться рвота, тошнота, дрожь, потливость, повышение артериального давления, судороги, тахикардия, фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия, остановка сердечной деятельности и отек легких, вследствие чего возможен летальный исход.

У пациентов с опиоидной зависимостью симптомы синдрома отмены следующие: рвота, тошнота, слабость, диарея, лихорадка, чиханье, повышение артериального давления, потливость, тахикардия, нервозность, раздражительность, беспокойство, боли неясной локализации, ринит (насморк), зевота, пилоэрекция («гусиная кожа»), спазмы в эпигастральной области, дрожь; у новорожденных – безудержный плач, судороги и гиперрефлексия.

Способ применения и дозировка

Налоксон вводят внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м) или подкожно (п/к).

Доза препарата и способ его применения зависят от общего состояния пациента, а также вида и количества опиоида, который он принял.

Скорость введения зависит от дозы, реакции пациента на препарат и введенные ранее разовые дозы налоксона гидрохлорида.

В случае инфузионного применения Налоксон (5 мл) непосредственно перед введением разбавляют 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида (500 мл).

Передозировка опиоидных анальгетиков:

• Взрослые: первая разовая доза – 400-2000 мкг медленно в/в (в течение 2-3 минут). Если возникает необходимость, с интервалами 2-3 минуты вводят повторные дозы, пока не восстановится сознание пациента и равномерное дыхание. Если после суммарно введенной дозы 10 мг, восстановление дыхания и сознания не произошло, следует предположить другую причину отравления (неопиоидную). При состояниях, не угрожающих жизни, возможен в/м или п/к способ введения;
• Дети: первая разовая доза – 10 мкг/кг медленно в/в (в течение 2-3 минут). При необходимости спустя 2-3 минут вводят дополнительную дозу, составляющую 100 мкг/кг. Если нет возможности ввести Налоксон внутривенно, его вводят подкожно или внутримышечно дробными дозами с 2-3-минутными интервалами. Следует учитывать, что при в/м введении эффект проявляется медленнее. Допускается однократное увеличение дозы до 200 мкг (примерно 60 мкг/кг) для обеспечения продолжительного действия.

Послеоперационное применение с целью ускорения выхода пациента из общей анестезии, но в том случае, если во время вмешательства использовались наркотические анальгетики:

• Взрослые: по 100-200 мкг в/в каждые 2-3 минуты до момента пробуждения пациента и появления адекватной легочной вентиляции, но без отчетливого дискомфорта и болевых ощущений. В некоторых случаях, особенно у больных, принимающих опиоидные анальгетики с продолжительным действием, требуется в/м введение дополнительной дозы Налоксона в течение 1-2 часов. Также препарат можно вводить посредством в/в инфузии;
• Дети: 10 мкг/кг в/в. При необходимости вводят дополнительную дозу 100 мкг/кг. Если нет возможности ввести препарат в/в, его вводят п/к или в/м дробными дозами с 2-3-минутными интервалами. Чтобы получить более продолжительное действие, препарат можно однократно ввести в дозе около 200 мкг (порядка 60 мкг/кг). Также Налоксон можно вводить посредством в/в инфузии.

Новорожденным для восстановления дыхания после введения роженице опиоидного анальгетика, Налоксон вводят в дозе 10 мкг/кг в/в, п/к или в/м, предварительно удостоверившись в проходимости дыхательных путей. При необходимости через 2-3 минуты вводят повторную дозу. Также допускается однократное в/м введение 200 мкг (60 мкг/кг).

Для проведения налоксоновой пробы препарат вводят в/в в дозе 0,5 мкг/кг. Далее дозу можно повысить, но нельзя допускать больших доз.

Особые указания

При применении препарата Налоксон необходимо обеспечить возможность реанимационных мероприятий и кислородной терапии, а также доступ к оборудованию, с помощью которого можно осуществлять сердечно-легочную реанимацию.

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями легких, сердца, нарушениями функции почек и/или печени, в период беременности и грудного вскармливания, у детей, лиц с подозреваемой или установленной физической зависимостью от опиоидов и новорожденных, у матерей которых в анамнезе присутствует зависимость от опиоидов. При лечении угнетения дыхания, которое вызвано бупренорфином, Налоксон следует применять с осторожностью, так как ответ на введение препарата может быть неполным

В этом случае необходимо применить искусственную вентиляцию легких. В связи с тем, что продолжительность действия опиоидов длиннее продолжительности действия Налоксона, существует риск снижения дыхательной активности

При лечении угнетения дыхания, которое вызвано бупренорфином, Налоксон следует применять с осторожностью, так как ответ на введение препарата может быть неполным. В этом случае необходимо применить искусственную вентиляцию легких

В связи с тем, что продолжительность действия опиоидов длиннее продолжительности действия Налоксона, существует риск снижения дыхательной активности.

Во время лечения препаратом запрещено управлять любыми транспортными средствами и иными движущимися механическими устройствами.

Как действует

Механизм действия препарата обеспечивает блокаду опиоидных рецепторов. Активное вещество устраняет воздействие опиатов, способствует восстановлению дыхания, уменьшению состояния эйфории, сонливости и слабости.

Налоксон оказывает провоцирующее действие синдрома отмены у пациентов, страдающих от опиоидной зависимости.

При использовании внутривенно naloxone действие препарата начинается приблизительно через две минуты после начала использования, при применении внутримышечно и подкожно раствор начинает действовать через 2 -3 часа. Активность лекарственного средства составляет не более 45 минут.

Применение (теория)

В диагностике

Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный приступ абстиненции, чем иногда пользуются для выявления заболевания.

Применяют налоксон в качестве антагониста «чистых» агонистов обычно в дозе 0,4—0,8 мг. Для снятия явлений интоксикации при применении агонистов-антагонистов (пентазоцина, нальбуфина, бупренорфина, буторфанола) требуются бо́льшие дозы налоксона (до 10—15 мг).

Для диагностики наркомании вводят 0,5 мг налоксона при употреблении «чистых» агонистов и более высокие дозы при употреблении агонистов-антагонистов.

Купирование интоксикаций

Налоксоновый набор, который раздают в Британской Колумбии, Канада

Применяют налоксон главным образом при острой интоксикации наркотическими анальгетиками, например такими, как героин (т. н. «передоз»). Налоксон эффективен и при острой передозировке опиоидами, и при депрессии дыхания или снижении уровня сознания, возникшем вследствие приёма опиоидов.

Он входит в состав наборов для неотложной помощи при передозировке, которые в Канаде, США и других странах раздают людям, зависимым от опиоидов, и работникам служб экстренного реагирования (полиции, пожарным, парамедикам).

Также применяется при передозировке декстрометорфаном.

Вводят налоксон внутримышечно, внутривенно или интраназально; при приёме внутрь малоэффективен, так как быстро метаболизируется в печени. При парентеральном введении действует быстро (через 1—3 мин), но относительно непродолжительно (от 0,5 до 3—4 ч) в зависимости от дозы и способа применения. Возможно, необходимо введение нескольких доз, поскольку продолжительность действия большинства опиоидов больше, чем продолжительность действия налоксона.

Лечение наркотической зависимости

Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность его применения для терапии наркоманий (см. Налтрексон).

Другое применение

Налоксон эффективен также при алкогольной коме и различных видах шока[нет в источнике], что связано, по-видимому, с активацией при шоке и некоторых формах стресса эндогенной опиодной системы, а также со способностью налоксона уменьшать гипотензию. В мета-анализе 2003 года делается заключение, что данные имеющихся клинических исследований не позволяют оценить полезность налоксона в качестве стандартной терапии шока и что для окончательных выводов нужны более качественные испытания.

Побочные эффекты

Резкое прерывание состояния наркотической депрессии, вызванное введением налоксона, может сопровождаться тошнотой, рвотой, усиленным потоотделением, тахикардией, повышением давления, дрожью, судорогами, остановкой сердечной деятельности.

При введении налоксона пациентам с аспирационным синдромом при длительной гипоксии может развиться нежелательный эффект в виде психомоторного возбуждения и отёка лёгких спустя 30—60 минут.