Классификация антибиотиков по группам

Таблица препаратов – антибиотиков

Классификация антибиотиков по группам, таблица распределяет некоторые виды антибактериальных препаратов в зависимости от химической структуры.

Основная классификация антибактериальных препаратов осуществляется в зависимости от их химической структуры.

Антибиотики — это группа лекарственных средств, которые способны угнетать рост и развитие живых клеток. Наиболее часто их используют для лечения инфекционных процессов, вызванных различными штаммами бактерий. Первый препарат был обнаружен в 1928 году британским бактериологом Александром Флемингом. Однако, некоторые антибиотики также назначают при онкологических патологиях, как компонент комбинированной химиотерапии. На вирусы эта группа лекарственных средств практически не действует, за исключением некоторых тетрациклинов. В современной фармакологии термин «антибиотики» все чаще заменяется «антибактериальными препаратами».

Первыми синтезировали лекарственные средства из группы пенициллинов. Они помогли существенно снизить летальность таких заболеваний, как пневмония, сепсис, менингит, гангрена и сифилис. Со временем из-за активного использования антибиотиков у многих микроорганизмов начала возникать стойкость к ним

Поэтому важной задачей стал поиск новых групп антибактериальных препаратов

История

Основная статья: Изобретение антибиотиков

В 1928 году Александр Флеминг проводил рядовой эксперимент в ходе исследования болезнетворных бактерий. Вырастив колонии стафилококков, он обнаружил, что некоторые из них заражены обыкновенной плесенью Penicillium, которая растёт на лежалом хлебе, делая его зелёным. Вокруг каждой колонии плесени была область, в которой бактерий не было. Флеминг сделал вывод, что плесень вырабатывает вещество, убивающее бактерии, которое он назвал «пенициллин». Это и был первый современный антибиотик, о котором Флеминг доложил 13 сентября 1929 года на заседании Медицинского исследовательского клуба при Лондонском университете. Однако даже после опубликования статьи сообщение не вызвало у медиков энтузиазма. Дело в том, что пенициллин оказался очень нестойким веществом, он разрушался даже при кратковременном хранении.

Только в 1938 году двум учёным из Оксфордского университета, Говарду Флори и Эрнсту Чейну удалось выделить пенициллин в чистом виде. В связи с большими потребностями в медикаментах во время Второй мировой войны массовое производство этого лекарства началось уже в 1943 году. В 1945 году Флемингу, Флори и Чейну за их работу была присуждена Нобелевская премия.

В СССР первый советский антибактериальный препарат под названием «Крустозин» был получен советским микробиологом Зинаидой Ермольевой в 1942 году.
Изобретённый Ермольевой препарат в конце 40-х годов исследовали зарубежные учёные и пришли к выводу, что по своей эффективности он в 1,4 раза превосходит заокеанский пенициллин. Тогда Зинаида Ермольева и получила почётное имя — «Мадам Пенициллин».

Приблизительно с конца шестидесятых годов XX века до 2017 года фармакологи модифицировали уже известные препараты вслед за появлением резистентности бактерий к существующим, всё это время новые антибиотики не были найдены, и в мае 2017 года было объявлено о синтезе препарата, являющемся принципиально новым антибиотиком, а в 2018 году учёные объявили о создании нового класса антибиотиков на его основе.

Общие правила приема антибиотиков:

1) Любой антибиотик должен назначаться только врачом!

2) Категорически не рекомендуется самолечение антибиотиками при вирусных инфекциях (обычно мотивируя это профилактикой осложнений). Вы можете усугубить течение вирусной инфекции. Задуматься о приеме нужно только при сохраняющейся лихорадке более 3х дней или обострении хронического бактериального очага. Очевидные показания определит только врач!

3) Тщательно соблюдать прописанный курс лечения антибиотиком, прописанный лечащим врачом. Ни в коем случае не прекращать прием после того, как почувствуете себя лучше. Болезнь обязательно вернется.

4) Не корректировать дозировку препарата в процессе лечения. В небольших дозах антибиотики опасны и влияют на формирование устойчивости бактерий. Например, если Вам кажется, то 2 таблетки 4 раза в день – как-то многовато, лучше уж 1 таблетку 3 раза в день, то вполне вероятно, что вскоре потребуется 1 укол 4 раза в день, поскольку таблетки действовать перестанут.

5) Принимать антибиотики следует, запивая их 0,5-1 стаканом воды. Не пытайтесь экспериментировать и запивать их чаем, соком, а тем более молоком. Вы будете пить их «впустую». Молоко и молочные продукты следует принимать не ранее чем через 4 часа после приема антибиотика или совсем отказаться от них на время курса терапии.

6) Соблюдайте определенную частоту и очередь приема препарата и пищи (разные препараты принимаются по-разному: до, во время, после еды).

7) Строго соблюдайте определенное время приема антибиотика. Если 1 раз в день, то в одно и то же время, если 2 раза в день, то строго через 12 часов, если 3 раза – то через 8 часов, если 4 раза – через 6 часов и так далее

Это важно для создания определенной концентрации препарата в организме. Если вдруг пропустили время приема, то принять препарат как можно скорее

8) Прием антибиотика требует существенного снижения физических нагрузок и полного отказа от занятий спортом.

9) Существуют определенные взаимодействия некоторых препаратов друг с другом. Например, действие гормональных контрацептивов снижается при приеме антибиотиков. Прием антацидов (маалокс, ренни, алмагель и другие), а также энтеросорбентов (активированный уголь, белый уголь, энтеросгель, полифепам и другие) может повлиять на всасываемость антибиотика, поэтому не рекомендуется одновременный прием данных препаратов.

10) Не употреблять спиртные напитки (алкоголь) во время курса лечения антибиотиками.

Аминогликозиды

Первое поколение используются в лечении чумы и туберкулеза только в сочетании с тетрациклином. Третье и четвертое при туберкулезе, сепсисе, тяжелых госпитальных инфекциях вроде пневмоний.

К числу антибиотиков этой группы относятся:

1 поколение:

2 поколение:

3 поколение:

Группы антибиотиков

Несмотря на многообразие этой группы препаратов, все их можно отнести к нескольким основным видам. В основе этой классификации лежит химическая структура – лекарства из одной группы имеют схожую химическую формулу, отличаясь друг от друга наличием или отсутствием определенных фрагментов молекул.

Классификация антибиотиков подразумевает наличие групп:

1. Производные пенициллина. Сюда относятся все препараты, созданные на основе самого первого антибиотика. В этой группе выделяют следующие подгруппы или поколения пенициллиновых препаратов:

• Природный бензилпенициллин, который синтезируется грибами, и полусинтетические препараты: метициллин, нафциллин.
• Синтетические препараты: карбпенициллин и тикарциллин, обладающие более широким спектром воздействия.
• Мециллам и азлоциллин, имеющие еще более широкий спектр действия.

1. Цефалоспорины – ближайшие родственники пенициллинов. Самый первый антибиотик этой группы – цефазолин С, вырабатывается грибами рода Cephalosporium. Препараты этой группы в большинстве своем обладают бактерицидным действием, то есть убивают микроорганизмы. Выделяют несколько поколений цефалоспоринов:

• I поколение: цефазолин, цефалексин, цефрадин и др.
• II поколение: цефсулодин, цефамандол, цефуроксим.
• III поколение: цефотаксим, цефтазидим, цефодизим.
• IV поколение: цефпиром.
• V поколение: цефтолозан, цефтопиброл.

Отличия между разными группами состоят в основном в их эффективности – более поздние поколения имеют больший спектр действия и более эффективны. Цефалоспорины 1 и 2 поколений в клинической практике сейчас используются крайне редко, большинство из них даже не производится.

1. Макролиды – препараты со сложной химической структурой, оказывающие бактериостатическое действие на широкий спектр микробов. Представители: азитромицин, ровамицин, джозамицин, лейкомицин и ряд других. Макролиды считаются одними из самых безопасных антибактериальных препаратов – их можно применять даже беременным. Азалиды и кетолиды – разновидности макорлидов, имеющие отличия в структуре активных молекул.

Еще одно достоинство этой группы препаратов – они способны проникать в клетки человеческого организма, что делает их эффективными при лечении внутриклеточных инфекций: хламидиоза, микоплазмоза.

1. Аминогликозиды. Представители: гентамицин, амикацин, канамицин. Эффективны в отношении большого числа аэробных грамотрицательных микроорганизмов. Эти препараты считаются наиболее токсичными, могут привести к достаточно серьезным осложнениям. Применяются для лечения инфекций мочеполового тракта, фурункулеза.
2. Тетрациклины. В основном этой полусинтетические и синтетические препараты, к которым относятся: тетрациклин, доксициклин, миноциклин. Эффективны в отношении многих бактерий. Недостатком этих лекарственных средств является перекрестная устойчивость, то есть микроорганизмы, выработавшие устойчивость к одному препарату, будут малочувствительны и к другим из этой группы.
3. Фторхинолоны. Это полностью синтетические препараты, которые не имеют своего природного аналога. Все препараты этой группы делятся на первое поколение (пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин) и второе (левофлоксацин, моксифлоксацин). Используются чаще всего для лечения инфекций ЛОР-органов (отит, синусит) и дыхательных путей (бронхит, пневмония).
4. Линкозамиды. К этой группе относятся природный антибиотик линкомицин и его производное клиндамицин. Оказывают и бактериостатическое, и бактерицидное действия, эффект зависит от концентрации.
5. Карбапенемы. Это одни из самых современных антибиотиков, действующих на большое количество микроорганизмов. Препараты этой группы относятся к антибиотикам резерва, то есть применяются в самых сложных случаях, когда другие лекарства неэффективны. Представители: имипенем, меропенем, эртапенем.
6. Полимиксины. Это узкоспециализированные препараты, используемые для лечения инфекций, вызванных синегнойной палочкой. К полимиксинам относятся полимиксин М и В. Недостаток этих лекарств – токсическое воздействие на нервную систему и почки.
7. Противотуберкулезные средства. Это отдельная группа препаратов, обладающих выраженным действием на туберкулезную палочку. К ним относятся рифампицин, изониазид и ПАСК. Другие антибиотики тоже используют для лечения туберкулеза, но только в том случае, если к упомянутым препаратам выработалась устойчивость.
8. Противогрибковые средства. В эту группы отнесены препараты, используемые для лечения микозов – грибковых поражений: амфотирецин В, нистатин, флюконазол.

Что такое антибиотики, с какой целью назначаются

Антибиотики представляют собой вещества, способны влиять на рост и размножение клеток, а также уничтожать их путем остановки всех жизненных процессов. Некоторые средства направлены исключительно на замедление роста и развития, а другие непосредственно на уничтожение микроорганизмов.

Средства не оказывают никакого воздействия на вирусы, поэтому абсолютно бесполезны для лечения заболеваний вирусного происхождения, даже в случае их тяжелого протекания со значительным повышением температуры тела.

Специалисты сегодня называют антибиотики противомикробными препаратами, поскольку первый термин был дан средствам, которые имели натуральное происхождение, то есть были производными пенициллина.

Синтетические медикаменты сегодня называют антибактериальными химиопрепаратами. Назначаются они при воспалительных заболеваниях, которые спровоцированными микроорганизмами, чувствительными к той или иной группе антибиотиков. Основная цель подобных лекарств – остановка роста и развития микробов с последующим полным уничтожением.

При этом происходит очищение тканей от продуктов распада бактерий и устранение воспалительных симптомов. Помимо этого, препараты назначают с целью локализации очага инфекции и предупреждения распространения бактерий на здоровые ткани и в системный кровоток.

При попадании в организм активные компоненты быстро скапливаются в области поражения и начинают действовать. Это позволяет улучшить состояние пациента, происходит нормализация температуры тела и постепенное очищение организма от токсинов.

Группы антибиотиков синтетического происхождения (химиопрепараты)

Вещества, подавляющие рост и размножение бактерий синтетического происхождения правильно называть не антибиотиками, а химиопрепаратами. Сегодня их насчитывается 14 групп. Создавались химические соединения антимикробной направленности еще с начала XX века. Однако больших успехов на этом поприще ученые достигли с момента успехов синтетической химии. Первый химический препарат был синтезирован Паулем Эрлихом в 1907 году. Это был препарат для лечения сифилиса Сальварсан.

Сегодня 90% всех лекарственных препаратов, которые продаются в аптеках синтетического происхождения.

Рис. 8. На фото Сальварсан или «Препарат 606». Препарат создан Паулем Эрлихом на 606 попытке. 605 экспериментов по созданию химического препарата для лечения сифилиса были неуспешными.

Сульфаниламиды

Эта группа химиопрепаратов представлена Норсульфазолом, Сульфазином, Сульфадимезином, Сульфапиридазином, Сульфамоно- и Сульфадиметоксинами. Уросульфан широко применяется в урологической практике. Бисептол является комбинированным препаратом, который содержит сульфаметоксазол и триметоприм.

Препараты группы сульфаниламидов блокируют в клетке образование факторов роста — специальных химических веществ, которые принимают участие в обменных процессах. Применение сульфаниламидов ограничено из-за их параллельного воздействия на клетки человека.

Аналоги изоникотиновой кислоты и азотистых оснований

Аналоги изоникотиновой кислоты и азотистых оснований широко применяются при лечении туберкулеза. Препараты этой группы: Фтивазид, Изониазд, Метазид, Этионамид, Протионамид и ПАСК.

Производные нитрофурана

Производные нитрофурана обладают противомикробной активностью в отношении грамотрицательных и грамотрицательных бактерий, хламидий и трихомонад. Препараты этой группы представлены Фурациллином, Фуразолидоном и др., а также производными нитро-имидазола — Метронидазолом и Тинидазолом. Они блокируют процессы синтеза дочерних молекул ДНК.

Группа хинолонов/фторхинолов

Препараты этой группы проявляют активность в отношении грамотрицательных бактерий. Они представлены налидиксиновой кислотой, производными хинолонтрикарбоновой кислоты и производными хиноксалина. По мере введения этих препаратов в клиническую практику, их разделили на 4 поколения. Высокая антимикробная активность фторхинолов послужила поводом к разработке лекарственных форм для местного применения — ушных и глазных капель.

Производные имидазола

Производные имидазола (клотримазол, кетоконазол, миконазол и др.) обладают мощной активностью в отношении паразитических простейших и грибков. Широко применяются при трихомониазе, амебиазе и грибковых инфекциях. Метронидазол проявляет активность в отношении возбудителя язвенной болезни желудка и 12-и перстной кишки Helicobacter pylori.

Производные оксихинолина

Препараты этой группы активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе в отношении штаммов, проявляющих устойчивость к антибиотикам. Некоторые из них активны в отношении простейших (Хиниофор), другие — в отношении дрожжеподобных грибков рода Candida (Нитроксолин).

Рис. 9. Пути введения антибиотиков.

Особенности применения антибиотиков

Помимо уже означенной важности приема антибиотических средств только по назначению лечащего врача, антибиотические лекарства имеют и другие особенности, которые необходимо знать и соблюдать для эффективного и безопасного лечения. Например, необходимо знать о том, что большинство антибиотиков обладают тератогенным действием, поэтому при прохождении антибактериального лечения необходимо воздерживаться от наступления беременности во избежание ее осложнений и появления врожденных уродств у плода

Антибиотические лекарства на ранних сроках беременности должны применяться только в тех случаях, когда заболевание угрожает жизни матери или сохранению плода с большей степенью вероятности, чем применение токсичных препаратов.

Кроме того, необходимо иметь в виду, что подавляющее большинство препаратов негативно сказываются на состоянии печени. Поэтому больным с печеночной недостаточностью лечение системными антибиотическими лекарствами назначают только в случаях крайней необходимости, под присмотром врача в стационаре. Здоровым же людям, во избежание наступления проблем с этим органом, следует избегать приема алкоголя на протяжение всего курса лечения, а также соблюдать диету, обеспечивающую минимальную нагрузку на печень. Следует иметь в виду, что некоторые антибиотические средства не совместимы с отдельными продуктами питания (как, например, употребление молочных продуктов снижает эффективность перорального введения тетрациклинов).

Антибиотики широкого спектра действия и дети

При сложных заболеваниях врачи в большинстве случаев применяют антибиотики для лечения детей. Довольно часто к их использованию прибегают, когда окончательная причина точная причина недуга и грамотный диагноз не установлен. При таких обстоятельствах антибиотики широкого спектра могут подавить инфекцию в очаге ее зарождения. При этом стоит заметить, что злоупотреблять не рекомендуется, сильнодействующие лекарства при частом применении могут вызвать привыкание. Кроме того ни в коем случае без врача-педиатра нельзя самовольно выбирать антибиотик для малыша. Даже самые лучшие препараты могут оказать необратимые последствия на организм ребенка.

Антибиотикорезистентность

Основная статья: Антибиотикорезистентность

Антибиотикорезистентность принято делить на биологическую и клиническую. Под биологической антибиотикорезистентностью (антибиотикоустойчивостью) понимают способность микроорганизма противостоять действию антибиотика. Клиническая антибиотикоустойчивость — способность микроорганизмов выживать в присутствии концентраций антимикробного препарата, максимально достижимых в условиях данного организма.
Антибиотикорезистентность может быть как природной (в следствии отсутствия мишеней для антибиотика или невозможности ее достижения в микробной клетке), так и приобретенной. Примерами природной устойчивости может служить устойчивость к полимиксинам большинства Грамположительных микроорганизмов в силу недоступности мишени для полимиксинов (мембраны) из-за толстого муреинового слоя (грамположительной клеточной стенки). Другим примером природной устойчивости является природная устойчивость микобактерий к бета-лактамным препаратам в силу высокой гидрофобности клеточной стенки микобактерий.
Приобретенная антибиотикорезистентность возникает спонтанно вследствие мутаций и под воздействием антибиотика (или других индукторов мутаций) и закрепляется в популяции.

Механизмы резистентности

• У микроорганизма может отсутствовать структура, на которую действует антибиотик (например, бактерии рода микоплазма (лат. Mycoplasma) нечувствительны к пенициллину, так как не имеют клеточной стенки);
• Микроорганизм непроницаем для антибиотика (большинство грам-отрицательных бактерий невосприимчивы к пенициллину G, поскольку клеточная стенка защищена дополнительной мембраной);
• Микроорганизм в состоянии переводить антибиотик в неактивную форму (многие стафилококки (лат. Staphylococcus) содержат фермент β-лактамазу, который разрушает β-лактамовое кольцо большинства пенициллинов)
• Вследствие генных мутаций, обмен веществ микроорганизма может быть изменён таким образом, что блокируемые антибиотиком реакции больше не являются критичными для жизнедеятельности организма.