Подсказки фармацевту: лс при атеросклерозе

Статины: характеристики, примеры

Это гиполипидемические средства, механизм действия которых заключается в блокировании работы фермента, принимающего участие в синтезе холестерина. Они создают условия для значительного уменьшения репродукции холестерина в печени, за счет чего происходит снижение его концентрации в крови.

Принято считать, что именно статины способны предотвращать инфаркты и инсульты. Эти лекарственные препараты не просто снижают уровень холестерина, но и эффективно снимают воспаление сосудов. Разжижая кровь, они тормозят развитие атеросклероза, расширяют сосуды при повышенном давлении, способствуя его быстрой нормализации. Не позволяют атеросклеротическим бляшкам разрастаться.

В свою очередь, статины — гиполипидемические средства, которые подразделяются по своей эффективности на четыре поколения.

Статины первого поколения влияют на показатель снижения холестерина в крови слабее, чем более новые препараты. Лекарства «Ловастатин», «Симвастатин», «Правастатин» относятся к этой группе препаратов. Они производятся из пенициллиновых грибов и считаются натуральными по происхождению.

Статины второго поколения – это лекарства, имеющие пролонгированный механизм воздействия на организм больного человека за счет повышенной концентрации активного компонента в крови. К ним относят такой препарат, как «Флувастатин».

Статины третьего поколения – это усовершенствованный вариант первого и второго поколений, который регулирует в организме баланс вредного холестерина и полезного, а также снижает уровень триглицеридов. Наиболее распространенным примером выступает препарат «Аторвастатин».

Статины четвертого поколения – это инновационные разработки, практически не вызывающие побочных эффектов и характеризуются повышенной эффективностью. Основной препарат этой подгруппы – «Розувастатин».

Статины второго, третьего и четвертого поколений являются лекарствами синтетического происхождения.

Какое гиполипидемическое средство из группы статинов самое эффективное и не вызывает никаких побочных явлений? Таковых среди них нет. Все статины способны наносить определенный вред организму человека побочными эффектами наряду со своей высокой способностью снимать воспаления сосудов и убирать из организма вредный холестерин.

Самыми ходовыми и приемлемыми все же являются статины четвертого поколения. Но если учитывать тот момент, что каждый сердечник и гипертоник имеет свою, индивидуальную картину заболевания и предрасположенности к осложнениям, то препараты назначаются исключительно лечащим доктором, а не просто принимаются, потому что так хочется больному.

Как правильно применять фибраты

Назначения фармпрепаратов данной группы должно проводится исключительно лечащим врачом. Специалист с учетом клинической картины патологии и сопутствующих заболеваний подберет соответствующий вид фибратов, установит дозировку, схему и продолжительность курса лечения.

При приеме важно учитывать механизм и совместимость с другими лекарственными препаратами. Категорически запрещается отступать от терапевтической схемы, назначенной врачом и самостоятельно корректировать дозу препарата

Особенности применения фибратов прописаны в аннотации к каждому отдельному виду препарата с учетом его поколения:

1. Прием диреватов 3 поколения осуществляется при приеме пищи
2. Фибраты 1, 2 поколения принимаются до еды
3. Частота приема препаратов данной группы составляет от 1 до 3 раз в сутки
4. Дозировка рассчитывается с учетом их действующего вещества
5. Длительность терапевтического курса не менее 1 месяца, но может длиться до полугода. Все просчитывается индивидуально профильным специалистом.
6. Существует ряд особенностей использования фибратов в педиатрии, во время беременности и при лечении пожелых людей.

Фармакология статинов

Статины — препараты первой линии для лечения гиперлипидемии, которые выделяются самой высокой липолитической активностью среди всех подгрупп гиполипидемических препаратов . Первые представители статинов были получены из плесневых культур. Речь идет о ловастатине — он был выделен в 1980 году из содержащегося в почве плесневого грибка Aspergillus terreus. В клинической практике ловастатин начал использоваться в 1987 году, положив начало эре самых мощных гиполипидемических средств .

Последующие ЛС этой подгруппы имеют полусинтетическое (симвастатин, правастатин) и синтетическое происхождение (флувастатин, аторвастатин, розувастатин).

Механизм действия

Статины снижают синтез холестерина и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в печени за счет угнетения активности ключевого фермента, участвующего в раннем этапе синтеза холестерина (ГМГ-КоА-редуктазы, — прим. ред.). В результате происходит цепочка изменений :

• в клетках печени снижается уровень холестерина;
• на несколько часов в клетках печени увеличивается синтез холестерина (компенсаторно);
• на несколько суток на мембране гепатоцитов увеличивается количество специфических рецепторов, связывающих ЛПНП и снижающих их концентрацию в крови;
• компенсаторно увеличивается число липопротеиновых рецепторов печени;
• уменьшается концентрация ЛПНП, ЛПОНП, аполипопротеина; в меньшей степени снижается уровень триглицеридов;
• увеличивается содержание ЛПВП.

Важно отметить, что гиполипидемический эффект при приеме статинов проявляется быстро, примерно в течение недели после начала терапии.

Кроме того, для статинов характерны нелипидные плейотропные эффекты, среди которых следует выделить:

• улучшение функции эндотелия сосудов;
• подавление воспалительной активности в сосудистой стенке;
• уменьшение процессов окисления ЛПНП;
• истощение и стабилизация ядра атеросклеротической бляшки;
• ингибирование тромбообразования;
• противовоспалительный эффект.

Статины также оказывают профилактическое действие в отношении сердечно-сосудистых заболеваний. Доказано, что они снижают риск смертности от больших сердечно-сосудистых событий (инфаркт миокарда, инсульт) и развития сердечно-сосудистых заболеваний . Результаты Кокрановского обзора свидетельствуют, что статины снижают риск повторного инсульта .

К статинам (как, впрочем, и к гиполипидемическим препаратам других подгрупп) не развивается устойчивость.

Безопасность статинов при беременности не изучалась, поэтому женщинам репродуктивного возраста во время лечения важно использовать эффективную контрацепцию. При лактации статины также противопоказаны .

Побочные эффекты

Как правило, статины хорошо переносятся, однако неблагоприятные реакции при их приеме возможны. Среди самых распространенных — диспепсические явления (тошнота, рвота, боль в животе, диарея, снижение аппетита), неврологические (головокружение, раздражительность). На фоне приема статинов может появляться мышечная боль и ассоциированная с ней мышечная слабость: они возникают у 10 % пациентов .

Редким серьезным побочным эффектом статинов является разрушение мышечной ткани — рабдомиолиз. Он, как правило, проявляется при комбинации неблагоприятных факторов, например, приеме статинов на фоне применения иммунодепрессантов .

О чем предупредить клиента?

Статины быстро оказывают гиполипидемическое действие, однако, даже если анализы демонстрируют нормализацию уровня липидов, отменять препараты без рекомендации врача нельзя. При их отмене уровень липидов часто вновь повышается. Препараты применяют длительно, иногда пожизненно.

Пульс-терапия

Внутривенное введение сверхвысоких, ударных доз глюкокортикостероидных гормонов, или пульс-терапия, получило наибольшее распространение в медицине критических состояний – септический шок, астматический статус, острый инфаркт миокарда с развитием синдрома Дресслера, отек Квинке, отек мозга, синдром Лайела, рассеянный склероз и др. Стандартным считается применение пульс-терапии для профилактики и купирования криза отторжения трансплантата. Именно успешное применение пульс-терапии у больных с кризом отторжения, в основе которого лежит целый ряд иммунных нарушений, послужило основой для использования пульс-терапии у больных с аутоиммунными ревматическими заболеваниями. Читать полностью…

Первичная профилактика нарушений липидного обмена: влияние генов и окружающей среды

Говоря о первичной профилактике нарушений липидного обмена, Анна Исаева, доктор медицинских наук, заведующая отделом комплексного снижения риска хронических неинфекционных заболеваний ГУ «Национальный институт терапии имени Л.Т. Малой НАМН Украины», отметила, что в условиях реальной клинической практики довольно сложно повлиять на факторы риска. Результаты исследования у больных СД 2-го типа, принимавших участие в обучающих программах по здоровому образу жизни, подтвердили низкий комплаенс пациентов к рекомендациям по коррекции образа жизни.

Эксперты ESC рекомендуют расширить умеренную аэробную физическую активность до 150 мин/нед или тяжелую аэробную физическую активность — до 75 мин/нед. Для контроля массы тела или уровня липидов крови могут быть рекомендованы более длительные занятия — 40–90 мин.

Существуют данные, свидетельствующие о том, что расширенная физическая активность умеренно влияет на уровень ХС. Так, аэробная физическая нагрузка приводит к незначительному повышению ХС ЛПВП, практически не изменяет ХС ЛПНП, силовая нагрузка способствует снижению общего ХС и ХС ЛПНП. В то же время доказано, что физическая нагрузка снижает риск развития ишемической болезни сердца.

А. Исаева подчеркнула, что в беседе с пациентами о расширении физической активности выясняется, что они, как правило, нацелены на уменьшение массы тела, однако данные рекомендации им в этом не помогут (для похудения нагрузка должна быть более тяжелой и частой), а, наоборот, могут поспособствовать потере веры в себя

Наряду с расширением физической нагрузки важно соблюдать диетические рекомендации, поскольку элементарное нарушение диеты может полностью нивелировать полученный эффект от физической активности

В настоящее время среди биологов популярна «теория экономных генов». Так, в процессе эволюции человека, когда люди испытывали длительные периоды голода, появились мутации расхода энергии, адаптирующие организм к этому состоянию и позволяющие экономно расходовать энергию. В условиях избытка питания и отсутствия длительных периодов голода эти гены начали обусловливать развитие дислипидемии, СД и ожирения. Выявлены разнообразные гены, среди которых — гены, кодирующие β₂-адренорецептор (ADRB2 — Gln27Glu, Agr16Gly) и кодирующие β₃-адренорецептор (ADRB3 — Trp64Agr). Показано, что при ходьбе <5 тыс. шагов показатели ХС не зависят от носительства полиморфизмов «экономных генов», при ходьбе >5 тыс. шагов — разницы между «хорошим» и «плохим» геном не было. То есть хороший генотип способствует хорошей физической форме, однако в условиях окружающей среды он может «спать»; при расширении физической нагрузки благоприятные гены начинают «работать». Наличие «плохих» генов может быть нивелировано избыточной физической нагрузкой, в то же время и самый «хороший» ген может быть «спящим» при недостаточной физической активности.

А

Исаева отметила, что важной частью советов специалиста по здоровому образу жизни являются диетические рекомендации. На сегодняшний день несколько изменились подходы относительно питания: акцент делается не на полном ограничении жиров, а на изменении состава жиров

Насыщенные жирные кислоты должны составлять не более 10% общей энергетической ценности и заменены на ненасыщенные. Трансжиры должны быть в минимальном количестве, не из готовой продукции, только натурального происхождения и не более 1% общей энергетической ценности. Поскольку показано, что трансжир в составе 2% общей энергетической ценности в сутки повышает риск ишемической болезни сердца на 23%.

Отказ от курения также является важной составляющей первичной профилактики. Доказано, что курение имеет генетическую предрасположенность; выделены генетические полиморфизмы, вызывающие не только зависимость от курения, но и полиморфизмы для риска закурить, тяжести курения, риска развития онкологических заболеваний на фоне курения

Эти гены имеют перекрестную ассоциацию с депрессией, что свидетельствует о том, что одного посыла бросить курить недостаточно.

А

Исаева обратила внимание на то, что в ходе проведенного исследования в Школе здоровья команде специалистов путем профилактических бесед не удалось изменить поведенческие факторы — повлиять на антропометрические показатели пациентов, расширить их физическую активность, увеличить количество потребляемых овощей и фруктов в рационе. АД и ХС были теми факторами риска, в контроле которых удалось достичь наибольшего эффекта

По мнению докладчика, в настоящее время оба эти фактора можно успешно контролировать, применяя комбинацию валсартана и розувастатина, оказывающих синергическое антигипертензивное и гиполипидемическое действие.

Растительные комплексы

На основе натуральных ингредиентов производят препараты для лечения атеросклероза — масло семян тыквы, рависол. Семена тыквы обладают такими свойствами:

• противопаразитным,
• мочегонным,
• слабительным,
• гиполипидемическим.

Кроме того препарат улучшает работу печени, богат витамином Е. Как лекарство от атеросклероза назначается редко. Обычно им лечат глистные инвазии, гиперплазию предстательной железы.

Настойка рависол состоит из листьев и побегов белой омелы, конского каштана, боярышника, софоры, клевера, полевого хвоща. Препарат уменьшает содержание в организме холестерина, липопротеидов, триглицеринов, улучшает кровоток в сердце и головном мозге. Назначают рависол в комплексе при лечении атеросклероза с вегето-сосудистой дистонией. Натуральные средства считаются наиболее безвредными для организма, имеют минимум побочных эффектов.

Обзор лучших фибратов

На современном фармацевтическом рынке все фибраты представлены препаратами 3 поколений, имеющие свое торговое название, принцип воздействия и показания к назначению. Современный фармакологический рынок предоставляет обзор лучших фибратов.

Фенофибрат

Относится к дериватам 3 поколения. Оказывает дополнительное антиагрегантное воздействие. Гиполипидемическое воздействие основано на стабилизации отрицательной фракции клеток холестерола, и липопротеинах низкой плотности. Уменьшает в печени ее процесс синтезирования и повышает параметры ЛПВП. Обладает минимальным количеством побочных явлений

Среди аналогов особое внимание следует обратить на препараты липофена, нолипакса, липантила, трайкора. Стоимость от 875 рублей

Гемфиброзил

Представитель фибратов 2 поколения. Гиполипидемический препарат, который характеризуется малой токсичностью и высокой эффективностью. Побочные явления возникают редко. Средняя стоимость препарата 1620 рублей.

Безафибрат

Дериват 2 поколения. Оказывает антиагрегационное, гипогликемическое, гиполипидемическое, антиатеросклеротическое действие. Характеризуется хорошей биодоступностью и мгновенной усвояемостью. В аптеках представлен такими препаратами, как безифал, цедур, оралипин. Средняя стоимость препаратов 1280 рублей.

Клофибрат

Фибрат 1 поколения. В современной медицине практически не используется из-за большого количества побочных явлений. Назначается при поражении атеросклерозом кровеносных сосудов любого предназначения. Чаще всего в медицине наблюдается назначение липомида, липавлона, амотрила, мискелона. Цена от 680 рублей.

Ципрофибрат

Является представителем фибратов 3 поколения. Фармакологическое действие препарата основано на изменении пути синтеза холлестерина. Оказывает фибринолитический эффект и ингибирующее действие на тромбоциты. В аптечной сети продается под коммерческим названием липанор. Стоимость лекарства в среднем 1420 рублей.

Наиболее эффективными считаются фибраты 3 поколения. При максимальном гиполипидемическом воздействии такие препараты практически не оказывают побочных явлений.

Типы дислипидемий

Что это такое и как лечить? Дислипидемия (гиперлипидемия) — это повышение содержания липидов и липопротеинов относительно оптимальных значений и/или возможное снижение уровней липопротеинов высокой плотности или альфа-липопротеинов

В группе дислипидемий основное внимание уделяется гиперхолестеринемии, так как повышенный уровень холестерина (липопротеинов низкой плотности) напрямую связан с повышенным риском возникновения ИБС

В плазме две основные фракции липидов представлены холестерином и триглицеридами. Холестерин (ХС) — важнейший компонент клеточных мембран, он формирует «каркас» стероидных гормонов (кортизол, альдостерон, эстрогены и андрогены) и желчных кислот. Синтезируемый в печени ХС поступает в органы и ткани и утилизируется самой печенью. Бόльшая часть ХС в составе желчных кислот оказывается в тонком кишечнике, из дистальных отделов которого абсорбируется примерно 97 % кислот с последующим возвратом в печень (так называемая энтерогепатическая циркуляция холестерина). Триглицериды (ТГ) играют важную роль в процессе переноса энергии питательных веществ в клетки. ХС и ТГ переносятся в плазме только в составе белково-липидных комплексов — липопротеинов (в состав комплексов входит простой белок — протеин).

В настоящее время существует несколько классификаций дислипидемий. Одна из них разделяет дислипидемии на виды по факторам возникновения на первичные и вторичные.

Первичные дислипидемии — нарушения липидного обмена, чаще всего связанные с генетическими отклонениями. К ним относят: обычные (полигенные) и семейные (моногенные) дислипидемии, семейную гиперхолестеринемию, семейную эндогенную гипертриглицеридемию, семейную хиломикронемию, семейную комбинированную дислипидемию.

Классификация первичных липидных нарушений была разработана еще в 1965 году американским исследователем Дональдом Фредриксоном. Она принята ВОЗ в качестве международной стандартной номенклатуры дислипидемий/гиперлипидемий и остается самой распространенной их классификацией (см. таблицу 1).

Вторичные дислипидемии — нарушения липидного обмена, развивающиеся на фоне следующих заболеваний:

• ожирение (повышение уровня ТГ, снижение ХС-ЛПВП);
• малоподвижный образ жизни (снижение уровня ХС-ЛПВП);
• сахарный диабет (повышение уровня ТГ, общего ХС);
• употребление алкоголя (повышение уровня ТГ, ХС-ЛПВП);
• гипотиреоз (повышение уровня общего ХС);
• гипертиреоз (снижение уровня общего ХС);
• нефротический синдром (повышение уровня общего ХС);
• хроническая почечная недостаточность (повышение уровня общего ХС, ТГ, снижение ЛПВП);
• цирроз печени (снижение уровня общего ХС);
• обструктивные заболевания печени (повышение уровня общего ХС);
• злокачественные новообразования (снижение уровня общего ХС);
• синдром Кушинга (повышение уровня общего ХС);
• ятрогенные поражения на фоне приема: оральных контрацептивов (повышение уровня ТГ, общего ХС), тиазидных диуретиков (повышение уровня общего ХС, ТГ), b-блокаторов (повышение уровня общего ХС, снижение ЛПВП), кортикостероидов (повышение уровня ТГ, повышение общего ХС). Значения уровня холестерина см. в таблице 2.

ESC 2019: новые европейские гайдлайны по дислипидемии используют агрессивный подход

Европейское общество кардиологов (ESC) и Европейское общество атеросклероза (EAS) в новых клинических рекомендациях избрали более агрессивный подход к лечению дислипидемии. Снижены целевые значения ХС ЛПНП для большинства категорий риска. Документ представлен на Конгрессе Европейского общества кардиологов ESC 2019 (31 августа – 4 сентября 2019 г.).

«Ключевая стратегия этих гайдлайнов – чем ниже, тем лучше, вплоть до очень низких значений ЛПНП, – так определил изменения сопредседатель рабочей группы, профессор Колин Байгент из Оксфордского университета. – Пациентам с высоким риском рекомендуется максимально снизить ЛПНП».

«Мы также рекомендуем лечить статинами агрессивно, в высоких дозах с возможностью добавления эзетимиба и ингибиторов PCSK9 для достижения целей

Это еще одно важное изменение по сравнению с прошлым документом», – добавил сопредседатель рабочей группы, профессор Франсуа Мач из Университетской клиники Женевы

Новые целевые значения ХС ЛПНП по категориям риска

Новые рекомендации

Примечания: Лп – липопротеин; ОКС – острый коронарный синдром; СГХ – семейная гиперхолестеринемия; СД – сахарный диабет; ССЗ – сердечно-сосудистые заболевания; ССС – сердечно-сосудистая система.

Никотиновая кислота, ее свойства

Очень часто сердечники и гипертоники уделяют особое внимание витаминам. Давайте выясним препарат, какого витамина относится к гиполипидемическим средствам

Это как раз-таки и есть никотиновая кислота. Ее в медицинской сфере именуют витамином РР, или В3.

Никотиновая кислота проявляет свои гиполипидемические свойства в случае приема дозы, большей, чем требует организм человека в качестве витамина. Этот препарат угнетает синтез ЛПОНП в печени, за счет чего снижается концентрация ЛПНП и ТГ, причем ТГ в большей степени, нежели холестерина.

Принимают этот препарат больные в строго определенной специалистом дозе, никотиновая кислота не может быть назначена самостоятельно. Каждый пропуск приема чреват ухудшением состояния при лечении сердечных заболеваний.

Секвестранты желчных кислот

Медикаменты, связывающие желчные кислоты (холестирамин, колестипол), относятся к анионообменным смолам. Попадая в кишечник, они «захватывают» желчные кислоты и удаляют их из организма. Организм начинает испытывать недостаток желчных кислот, необходимых для нормальной жизнедеятельности. Поэтому в печени запускается процесс синтеза их из холестерина. Холестерин «забирается» из крови, в результате его концентрация там снижается.

Выпускаются холестирамин и колестипол в виде порошков. Суточную дозу нужно разделить на 2 – 4 приема, употреблять, разведя препарат в жидкости (вода, сок).

Анионообменные смолы не всасываются в кровь, действуя только в просвете кишечника. Поэтому они довольно безопасны и не оказывают серьезных нежелательных эффектов. Многие специалисты считают, что начинать лечение гиперлипидемии необходимо именно с этих препаратов.

Побочные эффекты включают вздутие живота, тошноту и запоры, реже – жидкий стул. Для профилактики таких симптомов необходимо увеличить употребление жидкости и пищевых волокон (клетчатки, отрубей).При длительном приеме этих препаратов в высоких дозах возможно нарушение усвоения в кишечнике фолиевой кислоты и некоторых витаминов, преимущественно жирорастворимых.

Секвестранты желчных кислот уменьшают концентрацию в крови «плохого» холестерина. Содержание триглицеридов при этом не меняется или даже увеличивается. Если у пациента имеется исходно повышенный уровень триглицеридов, анионообменные смолы нужно комбинировать с препаратами других групп, снижающими уровень этой фракции липидов крови.

Критерии, сделавшие казино интернет Слото Кинг лучшим ресурсом

Интерактивное казино Слото Кинг открывает доступ к мировым хитам онлайн гемблинга для всех украинских пользователей. Читать полностью…

• Дерматология и венерология
• Акушерство и гинекология
• Анатомия
• Биохимия
• Вертебрология
• Генетика
• Инфекционные болезни
• Кардиология и кардиохирургия
• Лабораторная диагностика
• Микробиология
• Наркология
• Неврология и нейрохирургия
• Нефрология
• Онкология и гематология
• Оториноларингология
• Офтальмология
• Патологическая анатомия
• Педиатрия и неонатология
• Психиатрия
• Пульмонология, фтизиатрия
• Реаниматология и анестезиология
• Ревматология
• Судебная медицина
• Терапия
• Фармакология и фармакотерапия
• Хирургия
• Эндокринология
• Различные статьи на медицинскую тематику
• Патологическая анатомия и пат физиология

Заключение

Сегодня, говоря о проведении гиполипидемической терапии, подразумевают прежде всего применение статинов, эффективность которых в снижении ССР и общей смертности (как в первичной, так и во вторичной сердечно-сосудистой профилактике) показана в ходе крупных клинических исследований. Данные этих исследований, а также результаты, полученные в клинической практике, стали основанием для признания несостоятельности гипотезы о необходимости дополнительного снижения ССР после применения статинов, поскольку остаточный риск на фоне лечения этими препаратами минимален.

Статинотерапия как одно из направлений эффективного влияния на процессы атерогенеза является неотъемлемым компонентом лечения кардиологических пациентов высокого ССР. При решении вопроса о назначении статинов следует тщательно оценить отношение польза/риск в каждой клинической ситуации и использовать персонифицированный подход к лечению пациентов разных категорий.

Аторвастатин — эталонный препарат группы статинов — обладает доказанной клинической эффективностью в отношении быстрого и безопасного снижения уровня ОХС и ХС ЛПНП, регресса атеросклеротических бляшек и снижения ССР. В лечении пациентов с высоким ССР аторвастатин обладает следующими преимуществами:

• многолетний успешный опыт клинического применения;
• внушительная доказательная база (400 исследований с участием более 80 тыс. пациентов — MIRACL, CURVES, REVERSAL, ASCOT-LLA, ASAP, AVERT и др.);
• доказанное быстрое достижение целевых уровней липидов крови;
• уменьшение атеросклеротической бляшки;
• снижение риска развития ССО;
• достоверное влияние на уровень С-реактивного белка;
• широкий спектр других плейотропных эффектов;
• хороший профиль переносимости.

Торвакард — препарат аторвастатина с оптимальным соотношением цена/качество, применение которого в дозе 20 мг/сут позволяет снизить уровень ХС ЛПНП на >40% уже через 4 нед лечения; при применении препарата в дозе 40 мг/сут можно рассчитывать на более выраженное снижение концентрации ХС ЛПНП и достижение его целевых значений у большинства пациентов.